編輯這壹段藥理學和毒理學
本品為純阿片受體拮抗劑,無內在活性。但能競爭性拮抗各種阿片受體,對μ受體有很強的親和力。納洛酮起效快,拮抗作用強。納洛酮可以逆轉阿片受體激動劑的所有作用,包括鎮痛作用。此外,它還具有與阿片受體拮抗作用無關的逆轉作用。能迅速逆轉阿片類鎮痛藥引起的呼吸抑制,引起高度興奮,使心血管功能亢進。這個產品也有抗休克的作用。它不會產生。
編輯本段的藥代動力學
本品口服無效,必須註射給藥。最大效應出現在靜脈註射後1 ~ 3分鐘,持續45分鐘。最大效應發生在肌肉註射後5 ~ 10分鐘內,持續2.5 ~ 3小時。本品吸收快,易穿透血腦屏障,代謝快。人血漿T1/2為30 ~ 78分鐘,主要在肝臟進行生物轉化,產物隨尿液排出體外。
編輯此指示
本品是目前臨床上應用最廣泛的阿片受體拮抗劑。主要用於:1。搶救麻醉性鎮痛藥引起的急性中毒,拮抗這些藥物的呼吸抑制作用,使病人蘇醒。2.對抗麻醉性鎮痛藥的殘留效應。本品可對抗母親使用麻醉性鎮痛藥引起的新生兒呼吸抑制。3.搶救急性乙醇中毒:靜脈註射納洛酮0.4 ~ 0.6 mg。它能使病人清醒。4.對於懷疑對麻醉性鎮痛藥成癮的人,靜脈註射0.2 ~ 0.4 mg可刺激戒斷癥狀,具有診斷價值。5.能喚醒,並可能通過膽堿能作用激活生理喚醒系統喚醒病人,用於全身麻醉和抗休克及部分昏迷病人。
編輯本段的用法和用量
常用劑量:納洛酮5μg/kg,15min後肌註10μg/kg,或初始負荷:1.5 ~ 3.5μg/kg,維持解毒治療時肌註或靜脈註射0.4~0.8mg/h。
編輯此段落的註意事項
1.應用納洛酮拮抗大劑量麻醉性鎮痛藥後,由於疼痛的恢復,可產生高度興奮,表現為血壓升高、心率加快、心律失常,甚至肺水腫、心室顫動。2.因為這種藥持續時間短,壹旦生效就消失了。它可以使病人再次陷入昏睡和呼吸抑制。應註意保持藥效。3.心功能不全和高血壓患者的孕婦和哺乳期婦女慎用藥物尚不清楚。藥物相互作用尚不清楚。該產品的不良反應很少,偶爾會出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和易怒。