luó shā tì dīng
2 英文參考Roxatidine
3 羅沙替丁說明書 3.1 藥品名稱羅沙替丁
3.2 英文名稱Roxatidine Acetate
3.3 羅沙替丁的別名醋乙酰羅沙替丁；乙酰羅沙替丁；乙酰羅沙替丁醋酸酯；哌芳替丁；哌芳酯丁；鹽酸醋酸乙酰羅沙替丁；Aceroxatidine；Aceroxatidinum；Altat；Pifatidine；Roxatidine；Roxatidine Acetate Hydrochloride；Xarcin
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型75mg。
3.6 羅沙替丁的藥理作用羅沙替丁為六氫吡啶的衍生物，系新型組胺H2受體拮抗藥，可使基礎胃酸、五肽胃泌素及進餐 *** 的胃酸分泌量下降，通過抑制胃酸分泌治療潰瘍病。羅沙替丁無抗雄激素作用，對肝臟藥物代謝酶也無影響。與西咪替丁、雷尼替丁相比，羅沙替丁緩解潰瘍疼痛的作用最快。羅沙替丁效力為西咪替丁的4～6倍，為雷尼替丁的1～2倍。
3.7 羅沙替丁的藥代動力學口服吸收迅速、完全，生物利用度為93%～95%，食物對羅沙替丁藥動學無明顯影響。口服羅沙替丁150mg後2～3h起效，7日達最大效應，3～5h達血藥濃度峰值（Cmax）0.5μg/ml，作用持續12h。羅沙替丁在腦脊液的分布有限，血漿蛋白結合率為6%～7%，分布容積為1.7～3.2L/kg，代謝物乙酰羅沙替丁（M1）的分布半衰期約為2h。羅沙替丁在小腸、肝臟、血漿中通過酯解用迅速轉換為其去乙酰基的代謝物M1，其他代謝產物可能在肝臟中形成，代謝產物均無活性。羅沙替丁約95%以代謝物形式經腎臟排泄，其中M1占50%～60%，未監測到母體化合物，羅沙替丁小於1%隨糞便排泄。口服羅沙替丁顆粒半衰期為4～8h，口服羅沙替丁粉末或靜註時則為4～4.5h。此外，羅沙替丁幾乎不被血液透析清除。
3.8 羅沙替丁的適應證用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍，預防胃潰瘍、十二指腸潰瘍的復發，也用於治療吻合口潰瘍、反流性食管炎。
3.9 羅沙替丁的禁忌證對羅沙替丁過敏者禁用。
3.10 註意事項1．腎功能不全者慎用。
2．有微量的M1分泌到乳汁中，哺乳期婦女用藥的長期安全性尚不明確。
3．H2受體拮抗藥治療後的胃酸度下降可能增加糞圓線蟲病二重感染的概率，特別是免疫狀態不良的患者。
4．患者用藥期間應進行全血計數、肝功能檢查。
5．遮光、室溫保存。
3.11 羅沙替丁的不良反應1.可見心悸、心絞痛以及高血壓惡化。
2．中樞神經系統：可見頭痛、衰弱、眩暈、緊張、嗜睡、感覺障礙、失眠及頭暈目眩。
3．代謝/內分泌系統：用藥後血清膽固醇濃度上升。
4．呼吸系統：偶有呼吸困難的報道。
5．泌尿生殖系統：偶見陽痿和 *** 減退。
6．消化系統：常見腹瀉（0．7%）、惡心（0．37%），還可見便秘、嘔吐、嘴唇幹燥、吞咽困難、腹痛，有血清氨基轉移酶升高、肝炎或膽汁淤積的報道。
7．血液系統：可見嗜酸性粒細胞增多以及血小板減少。
8．皮膚：可見皮疹、紅斑、瘙癢。
9．其他：可見流感樣綜合征。
3.12 羅沙替丁的用法用量1.每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續4～6周。
2．胃潰瘍：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續8周。
3．胃、十二指腸潰瘍的預防：每日75mg，夜間頓服，持續6個月。
4．反流性食管炎：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。
5．慢性腎衰竭患者羅沙替丁清除半衰期延長，血清峰濃度升高，建議調整劑量。肌酐清除率大於75ml/min時，每次75mg，每日2次或每日150mg，頓服；肌酐清除率為30～75ml/min時，每日75～100mg，頓服；肌酐清除率為15～30ml/min時，每日75mg，頓服；肌酐清除率為5～15ml/min時，每日40mg，頓服或隔日服75mg。每周接受2次或3次血液透析的消化性潰瘍患者，每周3次，每次75mg。
3.13 藥物相互作用1．H2受體拮抗藥可因為降低胃的酸度而使伊曲康唑、酮康唑吸收降低，同時使用H2受體拮抗藥的患者可將伊曲康唑同可樂飲料壹同服用。
2．與抗酸藥合用，對羅沙替丁藥動學無明顯影響。
3．有報道同時給予多劑量的硫糖鋁不會改變羅沙替丁的藥動學。
4．羅沙替丁與普萘洛爾合用，對後者的清除率沒有明顯影響。
5．羅沙替丁與茶堿合用或羅沙替丁口服後靜註地西泮時，對後者藥動學沒有明顯影響。
4 乙酰羅沙替丁乙酸酯中毒乙酰羅沙替丁乙酸酯及其體內代謝物乙酰羅沙替丁為選擇性H2受體拮抗劑，其抗分泌效力為西咪替丁的3～6倍、雷尼替丁的2倍。常用量2/d，75mg/次。[1]
4.1 臨床表現[1]
1.不良反應發生率為1.7%，主要有皮疹、瘙癢感、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、便秘或腹瀉、惡心、腹脹、肝功能檢測可有AST與ALT升高、嗜睡等。罕見頭痛、失眠、倦怠及血壓上升。
2.中毒反應參見西咪替丁。
4.2 診斷乙酰羅沙替丁乙酸酯中毒的診斷要點為[1]：
有乙酰羅沙替丁乙酸酯應用史，出現上述表現。
4.3 治療乙酰羅沙替丁乙酸酯中毒的治療要點為[1]：
1.用藥過程中出現皮疹、瘙癢感時應立即停藥。