拼音縮寫：ATP
英文名稱：Atropine
英文別名：Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
類別：硫酸阿托品：阿托品磺酸鹽、阿托品醇、婆羅托品
類別：有機磷中毒解毒劑
簡介 阿托品是從顛茄和其他茄科植物中提取的壹種有毒的白色結晶生物堿 C17H23NO3。阿托品是從顛茄等茄科植物中提取的有毒白色結晶生物堿C17H23NO3，主要以其硫酸鹽形式使用，具有解痙、減少分泌、止痛、散瞳等作用
藥物簡介：
阿托品，硫酸阿托品
藥理作用：本品為抗膽堿能藥物，阻斷M膽堿能受體，能解除平滑肌痙攣（包括血管痙攣，改善微血管循環）。解除血管痙攣，改善微血管循環）；抑制腺體分泌；釋放迷走神經對心臟的抑制作用，使心跳加快；擴大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。
藥效學
抑制受體節後膽堿能神經支配的平滑肌和腺體活動，根據本品的劑量水平，對中樞神經系統有刺激或抑制作用。解毒系統中的 M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑，如增加氣管、支氣管系統粘液腺和唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節受刺激後的亢進。此外，阿托品對中樞神經系統的興奮或抑制作用與劑量有關。與其他顛茄生物堿相比，阿托品對心臟、腸道和支氣管平滑肌的作用更強、更持久。
藥代動力學
在口服時，它會迅速從胃腸道吸收，並迅速分布到全身組織。與蛋白質的結合適度。肌肉註射後 15-20 分鐘達到血藥濃度峰值，口服後 1-2 小時達到血藥濃度峰值，藥效壹般持續 4-6 小時，瞳孔放大持續時間更長。半衰期為 11-38 小時。主要通過肝酶水解和代謝，約 13-50% 在 12 小時內以原形從尿液中排出。
藥代動力學 本品容易從胃腸道和其他粘膜吸收，也可能從眼睛吸收，或在較小程度上從皮膚吸收。口服 1 小時後，藥效峰值 t1/2 為 3.7~4.3h，血漿蛋白結合率為 14%~22%，分布容積為 1.7L/kg，可迅速分布於全身組織，可通過血腦屏障，也可通過胎盤。劑量的壹半通過肝臟代謝，剩下的壹半以原形通過腎臟排出體外。在包括母乳在內的各種分泌物中都能發現微量的這種物質。
適應癥 主要臨床用途如下：(1）搶救感染性中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜註，每15～30分鐘1次，2～3次如情況無好轉可逐漸加量，至情況好轉即減量或停藥。(2）治療銻劑誘發的A-S綜合征：發現嚴重心律紊亂者，立即靜註1～2mg（用5%～25%葡萄糖10～20ml稀釋），同時肌肉或皮下註射1mg，15～30分鐘後靜註1mg。如果患者沒有發作，可根據心律和心率改為每 3～4 小時皮下註射或肌肉註射 1mg，48 小時後如不再發作，可逐漸減量。48 小時後，如不再發作，可逐漸減量，最後停藥。(3)有機磷農藥中毒：①與解磷定等合用時：中度中毒者，每次皮下註射0.5～1毫克，每30～60分鐘1次；重度中毒者，每次靜註1～2毫克，每15～30分鐘1次，待病情穩定後逐漸減量，改用皮下註射。(單獨使用時：輕度中毒，每次皮下註射 0.5-1 毫克，每 30-120 分鐘壹次；中度中毒，每次皮下註射 1-2 毫克，每 15-30 分鐘壹次；重度中毒，立即靜註 2-5 毫克，以後每次靜註 1-2 毫克，每 15-30 分鐘壹次，根據病情逐漸減量並延長間隔時間。(4)緩解內臟絞痛：包括胃腸痙攣、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍引起的疼痛，每次皮下註射0.5mg。 (5)用作麻醉前給藥：麻醉時皮下註射0.5mg，可減少支氣管粘液分泌，防止術後引起的肺炎，並可消除嗎啡對呼吸的抑制作用。(6）用於眼科：可使瞳孔散大，調節功能麻痹，用於角膜炎和虹膜睫狀體炎。用 1%~3%滴眼液或眼膏塗眼。滴眼時應含住內眥，以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-膽堿能藥。用於胃腸功能紊亂，有解痙作用，對膽絞痛、腎絞痛療效不穩定；②用於急性微循環障礙，治療嚴重心動過緩、暈厥合並頸動脈竇反射亢進及Ⅰ度房室傳導阻滯；③作為解毒劑，可用於銻中毒引起的A.綜合征、有機磷中毒和急性毒蕈堿中毒；④用於麻醉 可用於麻醉，抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；眼科用於散瞳，對虹膜睫狀體炎有消炎止痛作用。
註意事項 (1)常有口幹、眩暈，嚴重者可出現瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫妄、抽搐等。(2）青光眼和前列腺肥大患者禁用。(3)壹般情況下，口服極度，1次1mg，1日3mg；皮下或靜脈註射極度，1次2mg.用於有機磷中毒及A-S綜合征時，可根據病情決定用量。
中毒搶救用量超過5mg，即產生中毒，但死亡不多，因為中毒量（5-10mg）與致死量（80-130mg）相距甚遠。口服阿托品中毒的急救可洗胃、導瀉，以清除未被吸收的阿托品。興奮過於強烈時，可使用短效巴比妥類藥物或水合氯醛。如果出現呼吸抑制，可使用尼可剎米。或者，每隔 15 分鐘皮下註射新斯的明 0.5-1 毫克，直到瞳孔縮小、癥狀緩解為止。
規格 片劑：每片 0.3 毫克：註射劑：每支 0.5 毫克（1 毫升）；1 毫克（2 毫升）；5 毫克（1 毫升）。滴眼劑：取硫酸阿托品 1g、氯化鈉 0.29g、無水磷酸二氫鈉 0.4g、無水磷酸氫二鈉 0.47g、羥基苯胺乙酯 0.03g，加蒸餾水 100ml配制。
用法用量
1.成人口服常用量：壹次0.3-0.6毫克，壹日3次。極限劑量：小兒用量：0.01mg/kg：小兒用量：根據體重，0.01mg/kg，每4-6小時壹次。
2.皮下、肌肉或靜脈註射成人常用劑量：0.3-0.5mg，壹日壹次，0.5-3mg；極量劑量：2mg壹次。
3.抗心律失常成人靜脈註射0.5-1mg，根據需要1-2小時壹次，最大劑量1-2mg，壹日壹次。兒童根據體重註射0.01-0.03mg/kg，最大劑量2mg。
4、解毒 ①抗銻劑引起的A-s綜合征，靜脈註射1-2mg，15-30分鐘後再註射1mg。1毫克，如患者無發作，可根據需要每3-4小時皮下或肌肉註射1毫克。②有機磷中毒者，肌註或靜註1-2mg（嚴重有機磷中毒者可加量5-10倍），每10-20分鐘重復壹次 如患者病情穩定，應繼續用藥至淤血消失後，再用維持量，有時可維持2-3天。
5.安體舒通改善微循環成人壹般按體重0.02-0.05mg/kg，用50%葡萄糖稀釋後註射，在5-10分鐘內靜註壹次，每10-20分鐘註射壹次，直至病人四肢溫暖，收縮壓達10kPa（75mmHg）以上時，再繼續使用維持劑量，有時需2-3天。當患者四肢發熱，收縮壓在 10kPa （75mmHg）以上時，逐漸減量停藥。小兒按體重靜註0.03-0.05mg/kg。
6.麻醉前用藥成人術前0.5-1小時肌註0.5mg，小兒皮下註射用量：體重3kg以下0.1mg，7-9kg0.2mg，12-16kg0.3mg，0.3mg，0.3mg，0.3mg，0.3mg，0.3mg。小兒患者皮下註射劑量為：體重3kg以下0.1mg，7-9kg0.2mg，12-16kg0.3mg，20-27kg0.4mg，32kg以上0.5mg。
【制劑與規格】硫酸阿托品片0.3mg
硫酸阿托品註射液(1)1ml：0.5mg(2)2ml：1mg(3)1ml：5mg(3)1ml：5mg(5mg)(3)1ml：5 毫克(3) 1 毫升：5mg
(1).感染性中毒性休克：成人靜註1-2mg，小兒0.02-0.05mg/kg；15-30分鐘1次，2-3次好轉後可加量，至病情好轉則減量或停藥。(2).抗銻誘發的 A.S.綜合征：嚴重心律失常者，肌註1-2毫克（用5-25%葡萄糖溶液10-20毫升稀釋），同時肌註或皮下註射1毫克，15-30分鐘後肌註或皮下註射1毫克，如無發作，則改為每3-4小時肌註或皮下註射1毫克，48小時後如無發作，則逐漸減量或停藥。(3).有機磷農藥中毒：中度，與解磷定合用，每次皮下註射 0.5-1 毫克，間隔 30-50 分鐘；重度中毒，每次靜註 1-2 毫克，間隔 15-30 分鐘，待病情穩定後逐漸減量，改皮下註射。單用阿托品時，輕度中毒每次皮下註射0.5-1毫克，間隔30-120分鐘；中度中毒每次皮下註射1-2毫克，間隔15-30分鐘；重度中毒每次皮下註射壹次2-5毫克，以後每次註射1-2毫克，間隔15-30分鐘，根據病情逐漸減量，延長間隔時間。
禁用者慎用
（1）對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品亦不耐受。
（2）孕婦靜脈註射阿托品可引起胎兒心動過速。
（3）本品可分泌到乳汁中，對泌乳有抑制作用。
（4）嬰幼兒對本品的毒性極為敏感，尤其是痙攣性癱瘓和腦損傷患兒，反應較強烈，環境溫度較高，由於閉汗有體溫迅速升高的危險，應用時應嚴密觀察。
（5）老年人易出現抗M-膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹（尤其是男性），還易誘發未確診的青光眼，壹旦發現，應停用。本品對老年人尤易使汗液分泌減少，影響散熱，故夏季慎用。
（6）下列情況應慎用：①腦損傷，尤其是兒童；②心臟病，尤其是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等。如心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎，食管和胃蠕動減弱，食管下括約肌松弛，可引起胃排空延遲，從而促使胃瀦留，加重胃食管反流；④青光眼患者禁用，20 歲以上患者禁用。潛伏性青光眼患者，有誘發的危險；⑤潰瘍性結腸炎患者，劑量大時腸蠕動減弱，可導致麻痹性腸梗阻，並可誘發中毒性巨結腸加重；⑥尿路感染引起的前列腺肥大（膀胱張力低下）和尿路梗阻性疾病，可導致完全性尿瀦留。
青光眼和前列腺肥大禁用。
用藥說明
（1）阿托品 0.5-1mg 對中樞神經系統有輕度興奮作用，大量服用可引起精神障礙。極大量使用會使中樞神經系統由興奮轉為抑制。
（2）靜註給藥應緩慢，以少量多次反復給予，雖可提高對某些不良反應的耐受性，但同時療效也降低。
（3）在治療帕金森病時，劑量的增加或治療方案的改變應循序漸進，不可突然停藥，否則會出現戒斷癥狀。
（4）應用於幼兒、先天愚型患者、腦損傷或痙攣患者時，應根據需要隨時調整劑量。
不良反應
（1）常見的有：便秘、出汗減少、口鼻咽喉幹燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難（尤其是老年患者）、口幹（尤其是男性）。
（2）罕見：眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。
（3）用藥過量表現為：動作笨拙和不穩、意識模糊、抽搐、幻覺、譫妄（多見於老年患者）、呼吸急促和困難、言語不清、心跳異常加快、煩躁、緊張和坐立不安（多見於兒童）。
口幹、頭暈、面部或皮膚潮紅、心動過速、譫妄或神誌不清。靜脈註射時，劑量過大可能會導致抽搐、興奮、視力模糊和心跳驟停。皮下註射會出現藥疹。
成人常見的心律失常是房室失調，而兒童則是心房節律紊亂。壹些患者會出現心動過速，甚至心室顫動，這種並發癥可能是由於用量超過 1 毫克所致，但有時 0.5 毫克的用量也會引起這種並發癥。
這種藥物會增加呼吸頻率和深度，可能是對支氣管擴張後死腔增加的反應。
最近的壹些報告顯示，阿托品可導致記憶力減退。據報道，57名接受股骨頸骨折手術治療的患者在麻醉前服用了阿托品，術後出現了精神錯亂。據報道，使用含阿托品的貼片也會引起中樞神經系統反應，如視覺障礙和幻覺。
過敏反應最常見的是接觸性皮炎和結膜炎。
刺激性結膜炎有時由眼藥水引起。使用時要壓迫淚囊區，尤其是兒童。如果通過鼻淚管吸收，會產生全身癥狀。主要表現為口幹、唾液減少、無汗、皮膚潮紅、頭暈、心率加快、煩躁、視力模糊、害羞。皮膚幹燥、發熱，可出現皮疹，尤其是面部、頸部和軀幹上部，繼而脫屑。
應用阿托品治療兒童屈光不正時，可出現輕微但令人震驚的毒性反應。
相互作用
（1）與尿堿化劑（包括含鎂或鈣的產酸藥物、碳酸酐酶抑制劑、碳酸氫鈉和枸櫞酸鹽）合用時，阿托品的排泄會延遲，作用時間和/或毒性會增加。
（2）阿托品與金剛烷胺、吩噻嗪類、其他抗膽堿能藥、普拉克索、普魯卡因胺和三環類抗抑郁藥合用時，其毒副作用可能會加劇。
（3）與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮、丙卡巴嗪等）合用時，可增強抗M-膽堿能作用的副作用。
（4）與甲氧氯普胺合用時，可拮抗後者促進胃腸道蠕動的作用。
阿托品可延長地高辛等藥物在胃腸道中的溶解時間，並增加其吸收。它對鎮靜劑和其他抗膽堿能藥物具有加成作用。
這種藥物通常主要用於全身麻醉前給藥和緩解平滑肌痙攣引起的器官絞痛。也常用於治療感染性中毒性休克或搶救嚴重的有機磷中毒或銻中毒，需要大劑量才能起效，往往需要用到劑量接近中毒時才能達到阿托品的作用，即出現瞳孔中度放大、面頸潮紅、口幹、心率加快、四肢回溫、輕度不安等癥狀。
在壹組79例心血管系統的病例中，術後應用阿托品1毫克鎮靜，超過1/3的患者出現心律失常，其中半數以上年齡在20歲以下。成人常見的是房室失調，兒童常見的是心房節律紊亂。在誌願者身上，使用 1.6 毫克/千克的阿托品會導致心電圖顯示無 P 波的交界性心律，這種心律出現在心率加速之前。對壹名接受牙科手術麻醉的健康男性，在麻醉前 5 分鐘給予 O.4毫克，可降低平均動脈壓、每搏量和外周血管總阻力。壹名病竇綜合征患者接受阿托品試驗，阿托品 1 毫克後立即無變化，1 分鐘後出現多次室性早搏，部分出現 T 波上 R 波現象，隨後出現陣發性室性心動過速，持續約 20 秒；2 分鐘為交界性心動過速；7 分鐘轉為竇性心律，心率 70 次/分。心肌梗死患者試圖用阿托品使心率加快，壹般都能成功，但有些二度房室傳導阻滯患者用阿托品後，心室率反而減慢，有些患者出現心動過速甚至心室顫動，這種並發癥可能是由於用量超過 1 毫克所致，但有時用量為 0.5 毫克也可引起上述並發癥。這種並發癥可能是由於劑量超過 1 毫克所致，但有時 0.5 毫克的劑量也會引起上述並發癥。
呼吸系統該藥可能會增加呼吸頻率和深度，這可能是支氣管擴張後死腔增加的反應。
神經系統最近有報道稱阿托品可導致記憶力減退。有報道57例股骨頸骨折手術治療患者，麻醉前給予阿托品，術後出現精神錯亂，其中13例發生在術後第壹天，7例發生在術後壹周內，全身麻醉或硬膜外麻醉發生率無差異。據報道，使用含阿托品的貼片也會引起中樞神經系統反應，如視覺障礙和幻覺。
特異感覺1例在脊麻過程中靜註阿托品0.8mg，出現壹過性中樞性失明，眨眼反射和瞳孔對光及調節反射均消失，滴毛果蕓香堿數小時後視力逐漸恢復正常。
最常見的過敏反應是接觸性皮炎和結膜炎。有報道2例應用阿托品點眼引起全身I生過敏反應，1例在1年內先後註射阿托品8次，每次均發生固定藥疹。1例靜註該藥後發生過敏性休克。
異常反應）自身綜合征患者，阿托品使瞳孔異常放大，可能是遺傳性異常反應所致，同時心率也比正常人快得多。相反，先天性白化病患者的瞳孔散大時間比正常人短，但對高馬托品、東莨菪堿和魯他卡品的反應正常。
用藥過量 阿托品類藥物用藥過量的臨床表現，國內報道阿托品中毒，5例出現中毒性精神病；1例出現口幹、頭暈、心慌、面部潮紅，繼而出現譫妄、手足抽搐；1例出現全身皮膚潮紅、譫妄、煩躁、四肢陣發性痙攣。
藥物相互作用 阿托品可延長地高辛等藥物在胃腸道中的溶解時間，同時增加其吸收。對鎮靜劑和其他抗膽堿能藥具有加成作用。在止瀉藥中添加阿托品以防止濫用是不必要的，也是危險的。
對實驗診斷的幹擾在酚酞試驗中，酚酞的排出量可能會減少。
不良反應控制
（1）青光眼、前列腺肥大，禁用高熱。對其他顛茄生物堿不耐受者對本品亦不耐受。
（2）孕婦靜脈註射阿托品可引起胎兒心動過速。
（3）本品可分泌到乳汁中，對泌乳有抑制作用。
（4）嬰幼兒對本品的毒性極為敏感，尤其是痙攣性癱瘓和腦損傷患兒，反應較強烈，環境溫度較高，由於閉汗有體溫迅速升高的危險，應用時應嚴密觀察。
（5）老年人易出現抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹（尤其是男性），還易誘發未確診的青光眼，壹旦發現，應停藥。本品對老年人尤易使汗液分泌減少，影響散熱，故夏季慎用。
（6）下列情況應慎用：①腦損傷，尤其是兒童；②心臟病，尤其是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等。如心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎，食管、胃蠕動減弱，食管下端擴張肌松弛，可引起胃排空延遲，促使胃瀦留，加重胃、食管反流；④青光眼患者禁用，20 歲以上患者禁用。潛伏性青光眼患者，有誘發風險；⑤潰瘍性結腸炎患者，大劑量時腸蠕動減弱，可導致麻痹性腸梗阻，並可誘發中毒性巨結腸加重；⑥尿路感染引起的前列腺肥大（膀胱張力低下）和尿路梗阻性疾病，可導致完全性尿瀦留。
器官對阿托品的敏感性
阿托品的作用範圍很廣，每個器官對阿托品的敏感性也不同。隨著劑量的增加，可能會依次出現以下現象：腺體分泌減少、瞳孔放大和調節性麻痹、膀胱和胃腸道平滑肌興奮性降低、心率加快，以及中毒劑量下的中樞效應。具體說明如下：
1.腺體 阿托品通過阻斷 M 膽堿受體而抑制腺體分泌，唾液腺和汗腺最敏感，使用 0.5 毫克阿托品就會受到明顯抑制，導致口幹和皮膚幹燥，淚腺和呼吸道分泌也會大大減少。較大劑量可減少胃液分泌，但對胃酸濃度的影響較小，因為胃酸分泌也受胃泌素等體液因素的調節，而且胃中 HCO3- 的分泌也會受到抑制。(胃酸由胃壁細胞分泌，這種分泌功能受多種因素影響，主要包括神經和體液調節）。支配胃酸分泌的神經是迷走神經，當迷走神經興奮時，節後纖維末梢釋放乙酰膽堿，直接作用於壁細胞膜上的膽堿能受體，引起鹽酸分泌增加，乙酰膽堿的作用可被膽堿能受體阻滯劑阿托品阻斷。在體液調節方面，刺激胃酸分泌的內源性物質主要包括胃泌素和組胺，甲氧麻黃酮可阻斷組胺與壁細胞上的組胺受體（H2 受體）結合，從而減少胃酸分泌。這些影響胃酸分泌的因素共同作用時，其效果大於它們各自作用的總和，這種現象被稱為增效作用（potentiation）。(因此，任何壹種分泌阻滯劑，如美西律汀，不僅能抑制壁細胞對組胺的反應，而且由於消除了組胺作用的背景，還能減少壁細胞對胃泌素和乙酰膽堿的作用）。
2.眼部 阿托品可阻斷 M 膽堿能受體，從而松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，導致瞳孔放大、眼內壓升高和調節麻痹，引起畏光。局部滴眼液和全身用藥都會產生這些影響，需要引起註意。
（1）瞳孔放大 阿托品可使瞳孔括約肌松弛，因此由去甲腎上腺素能神經支配的擴瞳肌的功能成為主導，從而使瞳孔放大。
（2）眼壓升高 由於瞳孔放大，虹膜退至周圍邊緣，從而使前房角間隙變窄，阻止房水回流至鞏膜靜脈竇，導致眼壓升高。因此，青光眼或有眼壓升高傾向者禁用阿托品。
（3）調節麻痹 阿托品可使睫狀肌松弛而退至外緣，使懸韌帶收緊，使晶狀體變平，其屈光度降低，只適於看遠處，而不能將近處物體清晰地成像於視網膜上，故看近處物體模糊不清，這種作用稱為調節麻痹。
3.平滑肌 阿托品能松弛許多內臟平滑肌，對過度活動或痙攣的內臟平滑肌，松弛作用更為顯著。能抑制胃腸道平滑肌的強烈痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛；對膀胱尿道肌也有解痙作用；但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。胃腸括約肌的反應主要取決於括約肌的功能狀態。例如，在胃幽門括約肌痙攣時，阿托品具有松弛作用，但這種作用並不明顯或持續。阿托品對子宮平滑肌的作用較小。
4.心臟
（1）心率 治療劑量的阿托品（0.5 毫克）可能會使壹部分患者的心率出現輕微的壹過性減慢，壹般每分鐘減慢 4 至 8 次，這可能是由於阿托品阻斷了突觸前膜上的 M1 受體，從而降低了突觸中 Ach 對遞質釋放的抑制作用。較大劑量（1～2mg）可阻斷竇房結起搏點的M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加快，加快的程度取決於迷走神經張力；對迷走神經張力較高的青壯年，心率加快的作用明顯，如肌肉註射2mg阿托品，心率可加快35～40次/分。
（2）房室傳導 阿托品可拮抗迷走神經過度興奮引起的傳導阻滯和心律失常。但心肌梗死時應慎用阿托品，因為它會加快心率，加重心肌缺血和缺氧，並可能誘發心室顫動。
5.血管和血壓 治療劑量的阿托品對血管和血壓無明顯影響，這可能是由於許多血管缺乏膽堿能神經支配。大量的阿托品對小血管有解痙作用，特別是皮膚血管擴張，可能會產生潮紅和發熱。血管擴張作用的機制尚不清楚，但它與抗膽堿能作用無關，可能是機體對阿托品引起的體溫升高的壹種代償性散熱反應，也可能是阿托品的直接血管擴張作用。
6.中樞神經系統，較大劑量1～2mg可較興奮延髓和大腦，2～5mg時興奮加強，出現焦慮、言語、譫妄；中毒劑量（如10mg以上）常導致幻覺、定向障礙、運動障礙和抽搐等，也可由興奮轉入抑制而出現昏迷和呼吸麻痹
。