藥品名稱 Shutantrol
通用名稱：鹽酸帕羅西汀片
英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets
English Name：鹽酸帕羅西汀片
漢語拼音：Yansuan Paluoxiting Pian
本品主要成分為鹽酸帕羅西汀，化學名稱為：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3',4'-(亞甲基二氧)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水合物。
分子式：C19H20FNO3 .HCL .1/2H2O
分子量：374.84
性狀：本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
藥理毒理
藥理作用
本品為抗抑郁藥，是壹種強效、高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑，能提高突觸間隙中5-羥色胺的濃度
，增強中樞5-羥色胺神經功能。對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取抑制作用較弱，對毒蕈堿 1 和 2 受體或
腎上腺素能受體、多巴胺 2 受體、5-羥色胺 1 和 2 受體以及組胺 H1 受體的親和力很小。對單胺氧化酶也沒有
抑制作用。
毒理學研究
遺傳毒性：帕羅西汀細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、DNA 外度合成試驗、人淋巴細胞染色體
畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗和大鼠顯性致死試驗的結果均為陰性。
生殖毒性：服用帕羅西汀 15 毫克/千克/天（治療抑郁癥臨床推薦劑量的 2.9 倍，毫克/米）會導致大鼠受孕率下降
。在 2 至 52 周的毒性研究中，發現雄性大鼠的生殖道受到不可逆的損害（50 毫克/千克/天時，附睪管上皮空泡化；
25 毫克/千克/天時，睪丸輸精管萎縮，精子發生受到抑制）。在大鼠和兔子的器官形成期，給予帕羅西汀50毫克/千克/天
和6毫克/千克/天（以毫克/米計，分別相當於治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7倍和2.2倍），未顯示出致畸毒性。但是，
在大鼠妊娠後三個月和整個哺乳期連續給藥，導致哺乳期頭 4 天內幼鼠死亡增加，這種影響在 1 毫克/千克/天時出現，死亡原因不明。無法確定導致大鼠幼崽死亡的無效應劑量。
致癌性：在壹項為期兩年的嚙齒動物致癌性研究（飼料混合法）中，給小鼠和大鼠施用的劑量分別高達 25 毫克/千克/天
和 20 毫克/千克/天（分別相當於治療抑郁癥的臨床推薦劑量的 2.4 倍和 3.9 倍，以毫克/米計），導致高劑量組雄性網狀細胞瘤（視網膜病變）顯著增加
大鼠。細胞瘤明顯增加（對照組、低劑量組、中劑量組和高劑量組分別為1/100、0/50、0/50和4/50），淋巴細胞內
皮質細胞瘤隨劑量增加而遞增。雌性大鼠不受影響。雖然小鼠腫瘤數量的增加與劑量有關，但腫瘤小鼠數量的增加與藥物無關
。這些發現與人類的關系尚不清楚。
獨立性：目前還沒有關於帕羅西汀在動物或人體中的濫用、耐受性或軀體依賴性的系統研究信息。
藥代動力學本品口服後容易吸收，不受抗酸劑和食物的影響。中國健康男性誌願者口服鹽酸帕羅西汀40毫克，T1/2Ke為19.74小時，血藥濃度達峰時間為5.30小時，峰濃度為31.01納克/毫升，AUC（0-Tn）為
727.93納克/毫升*小時，AUC（0-inf）為873.17納克/毫升*小時。據文獻報道，口服鹽酸帕羅西汀 30 毫克最多 10 天即可達到穩態
，5.2 小時內血藥濃度達峰值 61.7 毫微克/毫升，血漿蛋白結合率為 95%，並分布到所有組織和器官，包括中樞
神經系統。本品的清除半衰期通常為 24 小時。本品在肝臟中代謝，約2%以原型隨尿液排出，其余以代謝物
隨尿液排出，少量隨糞便排出。
適應癥治療各種類型的抑郁癥。包括焦慮性抑郁癥和反應性抑郁癥。抑郁癥的常見癥狀：嗜睡、
睡眠障礙、對日常活動缺乏興趣和樂趣、食欲不振。療效滿意後，繼續使用本品可預防抑郁癥復發。
用法用量口服，建議每天早餐時服用，藥片應整片吞服，不要咀嚼。
成人抑郁癥和社交恐懼癥/社交焦慮癥：
成人抑郁癥和社交恐懼癥/社交焦慮癥：通常劑量為每天20毫克；服用2-3周後，根據患者的反應，每周以10毫克為單位增加劑量。
最大劑量為每天50毫克。
每天的最大劑量為 50 毫克，應遵醫囑。
強迫性神經官能癥：常用劑量為每天40毫克，初始劑量為每天20毫克，每周以10毫克為單位遞增。
驚恐障礙：壹般劑量為每天 40 毫克，初始劑量為每天 10 毫克，根據患者的反應，每周遞增 10 毫克，每天最大劑量可達 50 毫克。
驚恐障礙：壹般劑量為每天 40 毫克，初始劑量為每天 10 毫克，根據患者的反應，每周遞增 10 毫克，每天最大劑量可達 50 毫克。
驚恐障礙在癥狀治療初期可能會加重，因此初始劑量為 10 毫克。
與所有抗抑郁藥物壹樣，初始劑量應根據患者在治療期間的情況而定。與所有抗抑郁藥物壹樣，在治療期間應根據病情調整劑量。患者的治療時間應足夠長，以鞏固療效。
在抑郁癥康復後，治療應至少持續數月，強迫癥和驚恐障礙患者的治療時間應更長。停藥方法與其他精神科藥物類似，應逐漸停藥，而不是突然停藥。
老年人 本藥在老年人體內的血藥濃度高於成人，因此應謹慎減少初始劑量，每日最大劑量不應超過40毫克。
兒童 由於兒童用藥的療效和安全性數據不完整，因此不建議兒童使用該藥。
腎/肝功能損害 由於嚴重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/min或更嚴重的肝功能損害），本品的血藥濃度高於健康人。因此，推薦劑量為每天20毫克，如果需要增加劑量，應限制在劑量範圍的下限。
不良反應 根據文獻報道，在鹽酸帕羅西汀的臨床對照研究中觀察到的主要不良反應為中樞神經系統：
嗜睡、失眠、激動、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統，包括便秘、惡心、腹瀉、口幹、嘔吐、胃腸道脹氣；
其他包括乏力、性功能障礙（包括陽痿、性欲減退）。
大多數不良反應的強度和頻率會隨著服藥時間的延長而降低，通常不會影響治療。
據報道，有興奮、幻覺、躁狂癥、紅綠色盲、嘔吐和血清素綜合征。
與其他5-羥色胺再攝取抑制劑壹樣，本品也曾出現短暫的血壓變化，最常見於潛伏性高血壓或焦慮癥患者，但很少出現心動過速。有報告稱該藥物可導致意識障礙。也有肝功能異常的報道，但
嚴重者極少，如果肝功能檢測結果持續升高，應考慮停用本品。也有異常出血（主要是瘀斑和紫癜）的報道，
血小板減少也有少量報道。驚厥、躁狂癥、急性青光眼、尿瀦留和外周水腫的報道很少，偶爾也有
光過敏、皮疹（包括伴有瘙癢的蕁麻疹或血管神經性水腫）和神經性惡性綜合征（通常發生在
合用或近期停用精神類似物的患者中）的報道。低鈉血癥在低鈉血癥患者中較少見，主要發生在老年人身上，通常在停藥後迅速恢復。
也有出現高催乳素血癥/溢乳的疑似癥狀的報道。
與三環類抗抑郁藥相比，口幹、便秘和嗜睡等不良反應在使用該藥時較少見。錐體外系反應包括口面部
肌張力障礙的報道很少，主要發生在有潛在運動障礙的患者或服用精神藥物的患者身上。
也有因快速停藥而導致復雜癥狀（如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、煩躁、震顫、惡心、出汗恐懼癥
障礙/社會焦慮癥、精神錯亂）的報道。建議在終止治療前逐漸減少劑量。
禁忌癥 對本品過敏者禁用。
註意事項
(1) 閉角型青光眼、癲癇、肝腎功能不全患者慎用或減量。
（2）有躁狂發作傾向時應立即停藥。
（3）服藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或從事高空作業。
（4）服用本品的患者應避免飲酒。
孕婦和哺乳期婦女
目前還沒有關於本品對孕婦和哺乳期婦女安全性的信息，因此除非醫生認為本品的益處大於風險，否則不應服用。
兒童
本品對兒童的安全性和有效性尚不清楚，因此不應使用。
老年患者用藥
酌情減少劑量，每日劑量不要超過40毫克。
藥物相互作用
（1）本品與色氨酸合用可引起高羥色胺綜合征，表現為激動、不安和胃腸道癥狀。此外，還可能出現肌張力增高、高熱或意識障礙，
因此本品不宜與色氨酸合用。
（2）肝酶類藥物的酶誘導劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動力學特性，當本品與已知藥物替代
檢查抑制劑合用時，應在劑量範圍的下限使用，而與已知酶誘導劑合用時，不必考慮調整初始劑量。
（3）服用本品的患者應避免飲酒。
（4）服用本品前後2周內不宜使用單胺氧化酶抑制劑，停用單胺氧化酶抑制劑2周後開始服用本品
應慎重，劑量應逐漸增加。
（5）本品與鋰鹽合用時應慎重，並註意監測血鋰濃度。
（6）與苯妥英鈉等抗驚厥藥合用時，會降低本藥的血藥濃度，增加不良反應的發生。
(7)該藥與華法林合用可導致出血增加。
（8）本品與三環類抗抑郁藥阿米替林和異丙嗪合用，會增加後者的血藥濃度。
（9）本品可顯著增加丙咪嗪的血漿濃度，如果出現抗膽堿能作用，應減少丙咪嗪的劑量。
用藥過量時可引起P-Q間期延長、惡心、嘔吐、瞳孔散大、口幹、煩躁、頭痛、眩暈、肌陣
爍或驚厥，應予以對癥和支持治療。
規格 20mg（按帕羅西汀計）
貯藏 密封貯藏。
包裝 鋁塑包裝。6片或12片/板/盒。
電話：0579-2326868-3601
傳真：0579-2324677
網址：www.jianfeng.com.cn