tóng luò fēn
2 英文參考ketoprofen [湘雅醫學專業詞典]
profenid [朗道漢英字典]
3 酮洛芬藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名酮洛芬
3.1.2 漢語拼音Tongluofen
3.1.3 英文名
Ketoprofen
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量C16H14O3 254.29
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為α甲基3苯甲酰基苯乙酸。按幹燥品計算，含C16H14O3不得少於98.5%。
3.5 性狀本品為白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
本品在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為93～96℃。
3.6 鑒別（1）取本品約50mg，加乙醇1ml使溶解，加二硝基苯肼試液1ml，搖勻，加熱至沸，放冷，即產生橙色沈澱。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》517圖）壹致。
3.7 檢查 3.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.30g，加甲醇25ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液10ml加水10ml制成的對照液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第壹法）比較，不得更深。
3.7.2 有關物質取本品，加丙酮溶解並稀釋制成每1ml中含100mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用丙酮稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為對照溶液（1）；再精密量取供試品溶液適量，用丙酮稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照溶液（2）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點於同壹矽膠GF254薄層板上，以甲苯－異丙醚－甲酸（70：30：1）為展開劑，展開，晾幹，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深；深於對照溶液（2）主斑點的雜質斑點，不得多於3個。
3.7.3 幹燥失重取本品，以五氧化二磷為幹燥劑，在60℃減壓幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）25ml溶解，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.43mg的C16H14O3。
3.9 類別消炎鎮痛藥。
3.10 貯藏遮光，密封保存。
3.11 制劑（1）酮洛芬腸溶膠囊? （2）酮洛芬搽劑
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 酮洛芬說明書 4.1 藥品名稱酮洛芬
4.2 英文名稱Ketoprofen ,Profenide, Capisten, Orudis, SR200, RP19583, PROFENID
4.3 酮洛芬的別名酮基布洛芬；凱托洛芬；去痛炎；奧魯地；苯酮苯丙酸；間苯氫化阿托酸；洛恩；歐露維；普菲尼德；蘇扶倫；酮基布洛芬；優布芬；優洛芬；酪洛芬；Alrheumat；Alrheumum；Capisten；Ketonal；Ketoprofenum
4.4 分類神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
4.5 劑型1.丸劑：50mg；
2.膠囊：50mg；
3.胃溶膠囊：50mg；
4.腸溶片劑：每片50mg；
5.緩釋片劑：每片75mg；
6.控釋膠囊：200mg；
7.註射劑（鈉鹽）：50mg（2ml）；
8.貼劑（基多托）：30mg；
9.凝膠：2.5%，50g，60g，3%，10g。
4.6 酮洛芬的藥理作用酮洛芬為芳香基丙酸衍生物，屬非甾體類抗炎藥，適應證與布洛芬基本相同，但其作用比布洛芬強，不良反應亦較多。除抑制環氧酶外，酮洛芬尚有壹定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥損傷部位的痛覺。酮洛芬用於痛經，主要是通過抑制緩激肽而達到抑制子宮收縮和鎮痛的療效。酮洛芬尚有壹定的中樞性鎮痛作用。其解熱作用比吲哚美辛強4倍，比阿司匹林強100倍，消炎鎮痛作用比布洛芬強。且不良反應更小，毒性低。其消炎作用大於鎮痛或解熱作用，對炎癥風濕病尤為有效。
4.7 酮洛芬的藥代動力學酮洛芬口服自胃腸道吸收，可廣泛分布全身組織，尤以骨、關節腔等為高。可透過血腦脊液屏障，胎盤屏障，亦可進入乳汁。在肝臟中代謝，主要以葡萄糖醛酸結合形式自尿中排泄。給藥後24h自尿中排泄率約為30％～90％。健康成年人單次口服酮洛芬片劑100mg，tmax2.25h，Cmax10.5μg/ml，t1/23.0h，CL每分鐘89.3ml；患者口服50mg，tmax1.6h，Cmax2.58mg/L，t1/21.82h，CL每小時4.84L。健康成年人單次口服酮洛芬膠囊25mg，t1/22.73h，CL每小時6.26L；患者口服50mg，tmax1.1h，Cmax2.31mg/L，t1/22.63h。肌內註射或直腸給藥吸收良好。皮膚局部應用僅吸收少量。
4.8 酮洛芬的適應證1.慢性類風濕性、風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、痛風、肩關節周圍炎、坐骨神經痛、急性上呼吸道炎。
2.外傷及術後的鎮痛、消炎。
3.帶狀皰疹，多形浸出性紅斑、結節性紅斑等癥。用於外傷（扭傷、腱鞘炎、水腫、挫傷）及疼痛的短期治療。
4.9 酮洛芬的禁忌證1.對阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏的患者。
2.有支氣管哮喘或變態反應病史者。
3.活動性消化道潰瘍或有消化道潰瘍復發史者。
4.慢性消化不良。
5.嚴重腎功能障礙。
6.妊娠及哺乳婦女避免使用。
4.10 註意事項1.（1）心功能不全、高血壓（因用藥後可致水瀦留、水腫）。（2）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常）。因用藥後出血時間延長，出血傾向加重。（3）肝腎疾病。（4）使用宮內避孕器的婦女。建議避免在妊娠期用藥。
2.酮洛芬治療關節炎．用藥幾天至1周可見效，達最大療效需連續用藥2周。
3.為了減少胃腸道 *** ，可與食物或抗酸藥同用（或飯後服用），應整個膠丸吞服。對急需止痛患者，可於進食前30min或進食後2h服藥，但需與含鎂或鋁的抗酸藥同用。
4.長期用藥時應定期隨診。壹旦出現胃腸出血，肝腎功能損害，視力障礙、精神異常（幻覺、嗜睡、神情呆滯等）、血象異常及過敏反應等異常情況，應停藥並做相應處理。
5.使用栓劑可產生局部直腸 *** 。酮洛芬肌內註射可引起嚴重的局部疼痛，不宜肌內註射。
6.酮洛芬用於肝硬化患者時尤應慎重，因血中遊離的藥物（未結合藥物）濃度可升高。必要時可用最小有效量，並密切監測。
7.藥物過量：急性中毒後，癥狀大多數僅限於嗜睡、腹痛、嘔吐，但應註意丙酸類衍生物過量而引起的低血壓、支氣管痙攣和胃腸道出血。緊急處理包括催吐和洗胃，口服藥用炭、抗酸藥或（和）利尿藥，並監測患者的情況及應用其他支持療法。
4.11 酮洛芬的不良反應酮洛芬不良反應與布洛芬相似，但較輕，壹般易耐受。常見有胃部不適、惡心、嘔吐、腹瀉等。偶見粒細胞減少、再生不良性貧血。尚有發生皮疹、水腫、腎功能損害等。少數人出現嗜睡、心悸、出汗、皮膚瘙癢等。超劑量長期應用後罕見誘發消化性潰瘍並出血。
4.12 酮洛芬的用法用量1.口服：每次50mg，每天3～4次；或開始每次100mg，每天3次，以後改為每天2次。為避免對胃腸道 *** ，應飯後或飯間整個膠丸或整片吞服。
2.外用：每天於患處塗抹2次，塗藥後輕輕 *** ，以確保藥物滲透進皮膚。也可應用封包。控釋制劑每天僅需服1次。口服或直腸用藥，每天總劑量不應超過200mg。
3.肌內註射：50mg/次。
4.13 藥物相互作用酮洛芬與維拉帕米、硝苯地平聯合應用，可使後者的血藥濃度升高。酮洛芬可增加地高辛的血藥濃度，應用時註意調整後者劑量。酮洛芬可增強降糖藥的作用，聯合應用調整後者的劑量。與抗高血壓藥合用，可降低後者的降壓療效。丙磺舒可延遲酮洛芬的排出，增加毒性，不宜同用。與阿司匹林或其他水楊酸類藥物合用，可降低酮洛芬的血漿蛋白結合率，禁與上述藥物合用。與對乙酰氨基酚長期聯合應用，可增加對腎臟的毒性。酮洛芬可降低甲氨蝶呤的排泄，增加其血藥濃度，不宜與大劑量的甲氨蝶呤聯合應用，應註意觀察甲氨蝶呤的血藥濃度和毒性。與雙香豆素、肝素等抗凝血藥物合用，可增加出血的危險。華法林與酮洛芬合用可增加患者的出血傾向，故兩者不宜合用。氫氯噻嗪與酮洛芬合用可減少尿鉀和氯的分泌，並且可導致腎血流減少而出現腎衰的可能。
4.14 專家點評