富馬酸比索洛爾片方面
藥理學:
比索洛爾是壹種高選擇性的?1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的?1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的?2-受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和?2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有?1-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3-4小時後達到最大效應。由於半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周後達到最大抗高血壓效應。
毒理學:
大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和壹般生殖行為。
禁忌
比索洛爾禁用於以下患者:
1. 急性心力衰竭或處於心力衰竭失代償期需用靜註正性肌力藥物治療的患者
2. 心源性休克者
3. 二度或三度房室傳導阻滯者(無心臟起搏器)
4. 病竇綜合癥患者
5. 竇房阻滯者
6. 心動過緩者,治療開始時心率少於60次/分鐘
7. 血壓過低者(收縮壓低於100mmHg)
8. 嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者
9. 外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者
10. 未經治療的嗜鉻細胞瘤患者
11. 代謝性酸中毒患者
12. 已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
藥品名稱 厄貝沙坦氫氯噻嗪片
英文名 Irbesartan and Hydrochlorothiazide
藥理
本品是壹種血管緊張素-II受體拮抗劑即厄貝沙坦和噻嗪類利尿劑氫氯噻嗪組成的復方藥。該復方的降血壓作用具有協同作用,比其中任何單壹藥物的降壓作用都更有效。厄貝沙坦是壹種強力的、口服有效的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,它能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為無活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。氫氯噻嗪是壹種噻嗪類利尿劑。它能影響腎小管對電解質的重吸收機制,直接增加鈉和氯的排泄(大致等量)。氫氯噻嗪減少血液容量,增加血漿腎素活性,增加醛固酮的分泌從而增加尿液中鉀和碳酸氫鹽的排泄和降低血清中鉀的水平。聯合使用厄貝沙坦能通過阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,逆轉與利尿劑有關的鉀的丟失。
藥代動力學
合並使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對其中任何壹種藥品的藥代動力學特性沒有影響。
厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物,它們發揮活性不需要生物轉化。口服本品後,其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別為60-80%和50-80%。進食不影響本品的生物利用度。口服厄貝沙坦和氫氯噻嗪後血漿峰濃度分別為1.5-2小時和1-2.5小時。厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血細胞結合,其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結合率為68%,表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。
厄貝沙坦在肝臟經與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄。氫氯噻嗪不被代謝,但很快經腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤,但不能通過血腦屏障,可被分泌入乳汁。
腎功能損害:腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經血液透析清除。肌酐清除率<20ml/min的患者,氫氯噻嗪的消除半衰期據報道可增加到21小時。
肝功能損害:對輕度至中度肝硬化的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。
適應癥
用於治療原發性高血壓。
該固定劑量復方用於治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
用法與用量
口服,空腹或進餐時使用。常用起始和維持劑量為每日壹次,每次1片,根據病情可增至每日壹次,每次2片。
推薦患者可對單壹成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)進行調整。
不推薦使用每日壹次劑量大於厄貝沙坦300mg/氫氯噻嗪25mg。必要時,本品可以合用其它降血壓藥物。
不良反應
在接受本品治療的患者中出現的不良反應總體上是輕度和暫時的。
根據兩種處方的對比,相信您對三種藥物已經有了壹定的了解.如何選擇,還待您自己.另外建議您在膳食方面多多註意.
最後祝您身體健康..