1溶栓藥物簡介
早期第壹代溶栓藥物有鏈激酶（Strepto kinase，SK）、尿激酶（Urokinase，UK）、蚯蚓激酶（Lumbrukinase）、尿激酶原、葡萄糖激酶（Staphylokinase）、甲氧基苯甲酰甲烷（MBM）等藥物。)、甲氧基苯甲酰基纖溶酶原鏈激酶激活劑和蛇毒抗凝血酶。
第二代溶栓藥物阿替普酶（中文商品名為阿替普酶、t-PA）是壹種重組組織型纖溶酶原激活劑，是世界上第壹種基因重組溶栓藥物，由美國Genetech公司研發並上市。由於這種藥物需要在真核細胞中表達，工藝要求高，臨床使用劑量大，因此在生產過程中存在壹些問題。
目前，溶栓藥物已發展到第三代，德國勃林格曼海姆公司於1996年開發的雷替普酶（商品名Retavase，Reteplase）就是其中的代表。雷替普酶是壹種蛋白修飾藥物，是重組人組織型纖溶酶纖溶酶原激活物缺失變體，具有半衰期長、溶栓作用強、副作用小等優點，受到心腦血管疾病專家的重視。
目前正在研發的第三代溶栓藥物均為t-PA變體，如TNKase（teneplase，TNK-t-PA）、Monteplase、La noteplase（nateplase，n-PA）等。第三代溶栓藥物 **** 同樣的特點是能夠快速溶解血栓，打通堵塞的冠狀動脈，恢復血液循環，治愈率高達 73% 至 83%。而且還有不壹定要在醫院靜脈註射、不需要根據體重調整劑量、半衰期長等優點。
2研制過程及近況
2.1國外研究
德國勃林格曼海姆公司投資10億美元，從20世紀80年代末開始研制第三代t-PA。1996 年瑞替普酶問世。Kohnert 等人分析了 reteplase 的壹級結構、生化性質和動力學；證明該藥物具有與 CHO 表達產物相似的生物活性和纖連蛋白親和力。他們還報道了由 CHO 表達的 t-PA 變體 kringle2 和蛋白酶 domai n 的兩個結構域，體外實驗證明其纖維蛋白酶形成率與 t-PA 顯著不同。近年來，國外的研究主要集中在該類藥物的臨床療效研究上。
2.2國內相關研究
2002年，國家藥品監督管理局先後批準山東元隆生物科技有限公司和江蘇蘇中藥業股份有限公司開展註射用再普酶新藥Ⅱ期臨床試驗。蘇州中凱生物制藥有限公司計劃投資6.952億元，建設年產8萬套註射用再普酶項目。
3結論
第三代溶栓藥物由於半衰期長、副作用小，在臨床上具有較強的競爭力，勃林格殷格翰/康托公司的瑞替普酶治療AMI延長生命的成本為每位患者14438美元。
因此，研發低成本溶栓藥物具有顯著的經濟效益和重大的社會意義。國內生物技術企業應將價格降到普通民眾能夠承受的水平。同時，建議科研單位和生成企業把更多的精力放在其他第三代溶栓藥物上，以期獲得溶栓藥物的自主知識產權，為我國第三代溶栓藥物的研究進展在工程菌藥物的研發上打開壹個新局面。