通用名稱：硫酸米諾米星註射液
商品名稱：
英文名稱：Micronomicin Sulfate Injection
商品名稱：
英文名稱：Micronomicin Sulfate Injection
中文名稱：硫酸米諾米星註射液
：硫酸小諾米星註射液
漢語拼音：本品主要成分為硫酸小諾黴素，化學名稱為O-2-氨基-2,3,4、5-tetradeoxy-5-(methyl
amino)-2-d-赤式己糖吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(methylamino)-L-阿拉伯糖基-(1→6)-2-脫氧-d-鏈黴素硫酸鹽。
化學結構式為：
分子式：C20H41N5O7-5/2H2SO4
分子量：708.76
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
藥理毒理
1.藥理：
本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷伯氏菌
、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟氏菌、某些
變形沙門氏菌和誌賀氏菌有抗菌作用。在革蘭氏陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括
產內酰胺酶菌株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌和糞鏈球菌）
對本品耐藥。厭氧菌（鳥分枝桿菌）、結核分枝桿菌、立克次體、病毒和真菌也對本品有抗藥性。
本品對細菌產生的氨基糖苷乙酰轉移酶 AAC (6')很穩定，因此它對因產生該酶而對卡那黴素、
慶大黴素、阿米卡星、核糖黴素等產生耐藥性的細菌仍有抗菌活性。本品的最低抑菌濃度為 0.1~
6.25mg/L。
本品的作用機制是與細菌核糖體的 30S 亞基結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2.毒理：
急性毒性：
靜脈註射本品的半數致死劑量（LD50）為 78.9 mg/kg，肌肉註射為 286
±19.7 mg/kg。
即使連續30天肌肉註射大劑量本品（156毫克/千克），動物也能存活；雖然註射後7-10天，動物有時會出現萎縮、食欲不振等現象，但在註射後期反應有所改善，停藥後活動恢復正常。
腎毒性、耳毒性：南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎毒性較輕，大
劑量（156mg/kg）用藥後，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，而無其他特殊病變，豚鼠
鼠（10只）應用本品後，聽力和前庭功能均無變化，7只豚鼠的耳蝸經本品處理後動物。動物治療後取耳蝸切片，7 只豚鼠
的耳蝸毛細胞完全正常，而另外 3 只豚鼠的耳蝸毛細胞只有少數壞死（分別為 10、10 和 17 個）。
藥代動力學
本品肌肉註射吸收良好。肌肉註射本品 60mg 和 120mg 時，血藥濃度峰值（Cmax）分別為 4.67
±1.00mg/L 和 9.60±3.86mg/L，達峰時間（tmax）分別為 0.67 小時和 0.75 小時，血消除
半衰期（t1/2）分別為 2.34 小時和 2.63 小時。以 60 毫克/小時的恒定速率滴定本品時，平均半小時血
濃度約為 2.54 毫克/升，血藥濃度峰值（Cmax）（滴定結束時）為 4.75±0.65 毫克/升，
血消除半衰期（t1/2）約為 2.5 小時。吸收後，本品廣泛分布於各種體液和組織中，但在膽汁
中的濃度較低。本品主要通過尿液排泄，給藥後 6-8 小時可排出給藥劑量的 60-70%，腎功能
減退時尿排泄減少。該藥物可進入胎兒臍帶和羊水，但濃度僅為母體濃度的二分之壹
；母乳中的濃度約為母體濃度的 15%。尿液中未發現活性代謝物。
適應癥
本品主要用於大腸埃希菌、克雷伯氏菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌屬、大腸沙雷氏菌、銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔和外傷感染，以及敗血癥。
用法用量
肌肉註射或稀釋後靜脈滴註。
成人 肌肉註射：60-80毫克，必要時可用至120毫克，每日2-3次；靜脈滴註：
60毫克，加入100毫升氯化鈉註射液中以恒速滴註，分1小時滴完。
小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。
不良反應
1.常見聽力下降、耳鳴或耳脹滿（耳毒性）、血尿、排尿次數明顯減少或尿量減少
、食欲不振、極度口渴（腎毒性）、步態不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、惡心或
嘔吐（耳毒性，影響前庭、腎毒性）。
2.罕見視力下降（視神經炎）、呼吸困難、嗜睡、極度虛弱（神經肌肉阻滯）、
過敏反應（如皮疹）、血細胞計數變化、肝功能變化、胃腸道反應以及註射部位疼痛、發硬和靜脈炎
。
3.過敏性休克很少見。
禁忌癥
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽類藥物過敏者，或本人或家族中有因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用
。
2.腎功能衰竭者禁用。
註意事項
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病
以及老年患者慎用。
2.用藥時間不應超過 14 天。如果必須繼續用藥，應
密切監測聽覺器官和腎功能。
3.交叉過敏，對鏈黴素、慶大黴素等氨基糖苷類抗生素過敏的患者可能對本
品過敏。
4.在有條件的情況下，應在治療過程中監測血藥濃度，並相應調整劑量。無法測定血藥濃度時，應根據測定的肌酐清除率調整劑量，尤其是腎功能減退的患者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水的患者。
5.本品壹般只作肌肉註射；稀釋後可靜脈註射；但不能靜脈註射，以免產生神經肌肉
肉阻滯和呼吸抑制。
6.長期使用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7.患者應充分補充水分，以減少腎小管損傷。
孕婦和哺乳期婦女用藥
1.本品進入胎兒臍帶和羊水的濃度約為母體濃度的二分之壹，因此孕婦禁用。
2.本品在母乳中的濃度約為母體濃度的15%，因此哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。如使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量
。
老年患者用藥
老年患者應根據腎功能減量使用。高齡患者禁用本品。
藥物相互作用
1.本品與其他氨基糖苷類藥物合用或連續局部或全身用藥可能會增加耳毒性、腎毒性
以及神經肌肉阻滯作用。可能會出現聽力損失，甚至在停藥後發展為耳聾；聽力損傷可能
恢復或永久存在。神經肌肉阻滯作用可能導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼氣暫停
）；使用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助於從阻滯作用中恢復。
2.該藥與神經肌肉阻滯劑合用可能會加重神經肌肉阻滯作用，導致肌無力、呼吸抑制
或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與血漿代用品如葡萄糖、海藻酸鈉、利尿劑如依那普利、
呋塞米、扶他黴素、順鉑、萬古黴素等合用、或連續序貫局部或全身應用，可增加耳毒性
和腎毒性，出現聽力損害，停藥後仍可發展為耳聾，聽力損害可恢復或
永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用，可增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素合用，或連續局部或全身應用，可增加腎毒性和神經肌肉
阻滯，導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5.本品不得與其他腎毒性或耳毒性藥物同時或先後使用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6、本品不宜與兩性黴素 B、頭孢噻肟鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素等合用（以上均為註射劑），因有禁忌癥。
7.本品與β-內酰胺類（頭孢菌素類或青黴素類）合用常有協同作用。
8.本品與β-內酰胺類藥物（頭孢菌素類或青黴素類）混合使用可導致相互失活，合並使用時必須分瓶
。
過量
長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力損失和神經肌肉阻滯
。由於缺乏特異性拮抗劑，主要采用對癥和支持療法。