甲磺酸酚妥拉明為短效非選擇性a受體(a1，a2)阻斷劑，可拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，擴張血管，降低外周血管阻力；拮抗兒茶酚胺作用用於診斷嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者血壓影響不大；可降低外周血管阻力，減少心臟後負荷，降低左心室舒張末期壓和肺動脈壓，增加心輸出量，可用於治療心力衰竭。
致癌、誘變和生殖毒性
長期實驗表明，甲磺酸酚妥拉明無明顯的致癌性、致突變性和生殖毒性。在大鼠、小鼠和兔子的實驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明具有致畸或胚胎毒性。
(1)用於診斷嗜鉻細胞瘤和治療由其引起的高血壓發作，包括手術切除時的高血壓，也可用於根據血壓對本品的反應輔助診斷嗜鉻細胞瘤；
(2)左心衰竭的治療；
(3)可用於治療靜脈註射去甲腎上腺素的溢出，防止皮膚壞死。
用法用量:①酚妥拉明試驗，可靜脈註射5mg，或先註射1mg，反應陰性再註射5mg，這樣可減少假陽性結果，也可降低血壓驟降的風險。
②為防止皮膚壞死，每1000毫升含去甲腎上腺素的溶液中加入100毫克本品靜脈滴註作為預防措施。去甲腎上腺素溢出來了。用本品5 ~ 10 mg加10ml氯化鈉註射液進行局部浸潤。此方法在溢出後12小時內有效。
③對於嗜鉻細胞瘤手術，若術中血壓升高，可靜脈註射2 ~ 5 mg或每分鐘滴註0.5 ~ 1 mg，預防腫瘤術中高血壓危象。
④用於緩解心力衰竭時的心臟負荷，每分鐘靜脈滴註0.1.7 ~ 0.4 mg。
(2)兒童常用劑量
①酚妥拉明試驗，壹次靜脈註射1mg，或按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。
②嗜鉻細胞瘤手術，術中血壓升高時可靜脈註射1mg，或按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可反復或持續靜脈滴註。
①酚妥拉明試驗，靜脈註射5mg，或先註射1mg，如反應陰性，再註射5mg，可減少假陽性結果，降低血壓驟降的風險。
②為防止皮膚壞死，每1000毫升含去甲腎上腺素的溶液中加入100毫克本品靜脈滴註作為預防措施。去甲腎上腺素溢出來了。用本品5 ~ 10 mg加10ml氯化鈉註射液進行局部浸潤。此方法在溢出後12小時內有效。
③對於嗜鉻細胞瘤手術，若術中血壓升高，可靜脈註射2 ~ 5 mg或每分鐘滴註0.5 ~ 1 mg，預防腫瘤術中高血壓危象。
④用於緩解心力衰竭時的心臟負荷，每分鐘靜脈滴註0.1.7 ~ 0.4 mg。
副作用:常見體位性低血壓、心動過速或心律失常、鼻塞、惡心嘔吐；暈厥和疲勞很少見；突發胸痛(心肌梗死)、意識模糊、頭痛、共濟失調和口齒不清的情況很少見。
在酚妥拉明試驗期間，在給藥前每30秒、靜脈給藥後每30秒、7分鐘後每65±0分鐘或肌肉註射後每5分鐘測量壹次血壓。幹擾診斷，降壓藥、巴比妥類、阿片類鎮痛藥、鎮靜劑等均可引起酚妥拉明試驗假陽性，故應在試驗前24小時停用；只有當血壓上升到治療前水平時，才能使用抗高血壓藥物。