性狀
本品為無色透明液體
本品為純阿片受體拮抗劑。本品為無色透明液體
藥理毒理
本品為純阿片受體拮抗劑，本身無內在活性。它是壹種純阿片受體拮抗劑，本身沒有內在活性，但可以競爭性地拮抗所有類型的阿片受體，並對μ受體有很強的親和力。納洛酮起效迅速，具有很強的拮抗作用。納洛酮可同時逆轉所有阿片類受體激動劑的作用，包括鎮痛。納洛酮還具有與阿片受體拮抗作用無關的回憶效應。它能迅速逆轉阿片類鎮痛藥引起的呼吸抑制，並可能導致高度興奮和心血管亢進。它還具有抗休克作用。它不會產生類似嗎啡的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制
急性毒性 LD50（mg/kg）：小鼠，口服 565
藥代動力學
本品口服無效，必須註射。靜註後 1～3 分鐘起最大作用，作用持續 45 分鐘；肌註後 5～10 分鐘起最大作用，作用持續 2.5～3 小時。吸收快，易透過血腦屏障，代謝快，血漿 T1/2 為 30 至 78 分鐘，主要在肝臟進行生物轉化，產物隨尿液排出
適應癥
本品是目前臨床應用最廣泛的阿片受體拮抗劑。主要用於：
1.搶救急性中毒的麻醉性鎮痛藥，拮抗此類藥物的呼吸抑制作用，喚醒病人
2.拮抗麻醉性鎮痛藥的殘留作用。新生兒受母體麻醉性鎮痛藥影響，導致呼吸抑制，可通過本品拮抗
3.搶救急性乙醇中毒：納洛酮 0.4-0.6mg，可使患者清醒
4.疑似麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註 0.2-0.4mg 可刺激戒斷癥狀，有診斷價值
5.鎮靜作用，可通過本品拮抗
6.喚醒作用，可通過膽堿能作用而激活生理喚醒系統，使病人清醒，用於全身麻醉喚醒和抗休克及某些昏迷病人
用法與用量
常用劑量：納洛酮 5μg/kg，靜註 15min 後肌註 10μg/kg。或先給予負荷劑量：1.5-3.5μg/kg，以3μg/kg-h維持
在吸毒成癮的治療過程中，納洛酮可用於戒毒。在用美沙酮戒斷過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5-10mg），納洛酮1.2mg，每半小時1次，連用數小時（3-6小時），然後改用納洛酮，每周3次，即可達到戒斷目的
不良反應
本品不良反應少見。偶爾會出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和躁動等
註意事項
1.使用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可能會產生高度興奮。表現為血壓升高、心率加快、心律失常，甚至肺水腫、心室顫動
2.由於該藥作用時間短，壹旦藥效消失，患者又會陷入昏睡和呼吸抑制狀態。應註意維持藥效
3.心功能不全和高血壓患者應慎用
孕婦和哺乳期婦女
尚不清楚
藥物相互作用
尚不清楚