說明：谷氨酸諾氟沙星註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：谷氨酸諾氟沙星註射液
曾用名：
商品名稱：
英文名稱：Norfloxacin Glutamate Injection：谷氨酸諾氟沙星註射液
漢語拼音：Gu'ɑnsuɑn Nuofushɑxinɡ Zhusheye
本品主要成份為谷氨酸諾氟沙星。其化學名稱為：1-乙基 6-氟 4-氧代 1,4-二氫 7(1-哌嗪基)3-羧酸喹啉谷氨酸酯。
結構：
分子式：C16H18FN3O3-C5H9NO4
分子量：466.47
性質
本品為微黃色透明液體。
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌具有較高的抗菌活性，對下列細菌在體外具有良好的抗菌作用：腸桿菌科中的大多數細菌，包括枯草桿菌屬、腸桿菌科、腸桿菌屬和其他腸桿菌科細菌、大腸埃希菌屬、克雷伯菌屬、曲黴菌屬、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬、弧菌屬、耶爾森菌屬等。大腸桿菌屬、耶爾森菌屬等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌也有抗菌活性。它對耐青黴素的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫納菌也有很好的抗菌活性。
諾氟沙星是壹種抑菌劑，它通過作用於細菌 DNA 螺旋酶的 A 亞基來抑制 DNA 的合成和復制，從而導致細菌死亡。
藥代動力學
本品0.4g靜脈滴註，0.5小時後達到血藥濃度峰值（Cmax），約為5mg/ml，隨後逐漸下降，1小時後血藥濃度約為2mg/ml，4小時後血藥濃度約為1.0mg/ml，9小時後血藥濃度約為0.05mg/ml。本品分布迅速。分布半衰期（t1/2a）約為（0.245±0.93）小時，廣泛分布於各種組織和體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮、膽汁、痰液、水皰液、血液、尿液等，但在中樞神經系統中未見。血清蛋白結合率為 10%至 15%。從體內消除的速度很慢，血液消除半衰期（t1/2b）約為（4.45±1.42）小時，腎功能失調時半衰期可延長。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於 10%的代謝物形式從尿中排出，從膽汁和/或糞便中排出的排泄物占 28%～30%。
適應癥
適用於敏感菌引起的呼吸道和泌尿道感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門氏菌感染。
用法
成人壹次0.2～0.4g，壹日2次，以30～40滴/分速度靜脈滴註，7～14天為壹療程。
不良反應
（1）胃腸道反應 較常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
(2) 中樞神經系統反應 可能出現頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。
(3) 過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等。偶爾會出現滲出性多形性紅斑和血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
④偶有發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫；
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；
③靜脈炎；
④結晶尿，多見於大劑量應用；
⑤關節痛。
⑤少數病人可出現血清轉氨酶升高、血尿素氮升高和外周血白細胞減少，多為輕度和壹過性。
禁忌證
（1）對本品及喹諾酮類藥物過敏者禁用。
(2) 孕婦、哺乳期婦女和 18 歲以下患者禁用。
註意事項
（1）本品不宜靜脈註射，靜脈滴註速度不宜過快。
（2）由於大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥，用藥前應取尿培養標本，並根據細菌藥敏結果調整用藥。
（3）大劑量使用本品或尿液 pH 值高於 7 時，可出現結晶尿。為避免出現結晶尿，建議多飲水，24 小時尿量保持在 1200 毫升以上。
（4）腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退的患者應根據腎功能調整劑量。
（5）應用氟喹諾酮類藥物可發生中度和重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光下，如出現光敏現象應停藥。
(6) 葡萄糖-6 磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者可能發生溶血反應。
（7）包括本品在內的喹諾酮類藥物可引起肌無力癥狀加重，呼吸肌無力，危及生命。肌無力患者使用包括本品在內的喹諾酮類藥物時應特別小心。
（8）肝功能失代償，如屬於重度（肝硬化腹水）者可降低藥物清除率，使血藥濃度增高，肝腎功能失代償特別明顯者，均需權衡利弊，調整應用劑量。
（9）原有中樞神經系統疾病的患者，包括腦動脈硬化或有癲癇及癲癇病史者應避免應用，有適應癥者需慎重權衡後應用。
孕婦及哺乳期婦女
本品可透過血-胎盤屏障分泌到乳汁中，其濃度與血藥濃度接近，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒科
本品可對狗的負重關節軟骨造成永久性損傷，導致跛行，還可引起其他幾種未成熟動物的關節病變，因此嬰幼兒和18歲以下患者禁用。
老年患者
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎臟排泄，需減少用量。
藥物相互作用
（1）尿堿劑可降低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
（2）本品與生物堿合用時，由於競爭性抑制細胞色素 P450 的結合位點，可使生物堿的肝清除率明顯降低，導致血消除半衰期延長、血藥濃度升高，出現生物堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、激動、抽搐、心悸等，因此本品合用時應測定生物堿的血藥濃度，並調整劑量。
（3）環孢素與本品合用，可使前者血藥濃度增高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
（4）本品與抗凝藥華法林合用，可增強後者的抗凝作用，合用時應密切監測患者的凝血酶原時間。
（5）丙磺舒可使本品腎小管分泌減少約50%，合用時可使本品血藥濃度升高而中毒。
（6）本品與呋喃妥因有拮抗作用，不建議合用。
（7）本品會幹擾咖啡因的代謝，導致咖啡因清除率降低，血液消除半衰期（t1/2b）延長，並可能導致中樞神經系統中毒。
藥物過量
急性藥物過量應仔細觀察、對癥治療和支持療法。必須保持適當的液體補充。
規格
100 毫升：0.2g
貯藏
避光、密閉貯藏。
包裝
有效期
批準文號
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