běn huáng zuò tóng
2 英文參考anturan
3 苯磺唑酮說明書 3.1 藥品名稱苯磺唑酮
3.2 英文名稱Sulfinpyrazone
3.3 苯磺唑酮的別名磺吡酮；苯磺保泰松；硫氧唑酮；磺吡拉宗；磺胺吡啶二酮；亞磺基吡唑酮；亞硫吡拉宗；Anturane
3.4 劑型
100mg， 200mg。
3.5 苯磺唑酮的藥理作用苯磺唑酮為保泰松的衍生物。在體內具有抑制血小板聚集和釋放的作用，能可逆性地抑制血小板前列腺合成酶。苯磺唑酮可競爭性抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄，降低血中尿酸的濃度，減緩或預防痛風結節形成和關節的痛風病變。苯磺唑酮還可抑制血小板聚集，增加血小板存活時間。還具有微弱的抗炎和鎮痛作用。
3.6 苯磺唑酮的藥代動力學苯磺唑酮口服吸收良好，健康人每次口服200mg，服後1h達峰值，t1/23.3h，AUC每分鐘3.0mg/ml，每分鐘CL70ml，Vd18L。大部分以原形從腎臟排泄。
3.7 苯磺唑酮的適應證主要用於冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（缺血性心臟病）和腦血管疾病的防治，如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（冠心病）、心肌梗死、短暫性大腦缺血性發作和腦梗死等；也用於防止瓣膜性心臟病動脈栓塞並發癥及手術後靜脈血栓形形形成的預防。用於慢性痛風的治療。也可用於高尿酸血癥。
3.8 苯磺唑酮的禁忌證有嚴重肝腎功能不全者禁用。
3.9 註意事項1.血液病、潰瘍病和腎結石者慎用。
2.服藥初期宜加用蘇打片，服藥期間應忌酒和多飲水。
3.定期隨訪血象、血尿酸和腎功能。個別患者用藥期間可引起腎功能衰竭。
4.孕婦、腎功能不全者慎用。
3.10 苯磺唑酮的不良反應1.主要為胃腸反應，如惡心、嘔吐、腹瀉等，發生率10%～15%。
2.偶見潰瘍發生，也有報道發生血小板和粒細胞減少。
3.11 苯磺唑酮的用法用量口服，每天2次，每次100～200mg，逐漸增加劑量至每次200～400mg，持續1周。維持量每天2次，每次100～400mg。進餐時或與牛奶同時服用。
3.12 藥物相互作用1.（1）阿司匹林等可抑制尿酸排泄，故合用可降低苯磺唑酮的排尿酸作用。用於治療痛風時，兩藥不宜合用；（2）兩藥合用抗血小板聚集作用可增強。苯磺唑酮可通過抑制環氧化酶，激發阿司匹林誘發哮誘發哮喘患者的支氣管痙攣。
2.與吲哚美辛合用可增強吲哚美辛作用。
3.與噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等噻嗪類利尿藥能提高尿酸的血漿濃度，因而對抗苯磺唑酮的抗痛風效果。
4.與糖皮質激素合用使苯磺唑酮的作用增強。
5.與丙磺舒合用增加對治療慢性痛風的療效。
6.與青黴素類及頭孢菌素類抗生素合用可增加青黴素G、鄰氯西林、萘夫西林等青黴素類抗生素以及頭孢氨芐、頭孢拉定等頭孢菌素類抗生素的作用。
7.可增強香豆素類抗凝藥的作用，合用時需減少後者的劑量。
8.可降低青黴素、甲苯磺丁脲的清除率，後者的血藥濃度被增高並延長其作用持續時間。
3.13 專家點評