規格如下:
藥品名稱 達必佳註射液
去甲腎上腺素
成份 曲普瑞林 曲普瑞林
藥品分類 抗腫瘤藥、其他激素相關藥物
比例
這種緩釋藥物每支註射液含 3.75 毫克。曲普瑞林封裝在可生物降解的多糖中。每支混懸液含有聚山梨醇酯 80、葡聚糖 70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調節 pH 值的氫氧化鈉溶液和註射用水。達必佳 100 微克註射液每支含 1 毫升經 pH 值調整的氯化鈉溶液,含有 105 微克醋酸曲普瑞司替尼,相當於 95.6 微克曲普瑞司替尼。
藥理作用
該藥的有效成分是促性腺激素釋放激素(GHRH)的合成類似物,其結構改造是用右旋色氨酸取代天然分子結構中的第六個左旋甘氨酸,從而使促動力作用更明顯,血漿半衰期更長。註射達必佳最初會刺激垂體釋放黃體生成素和卵泡成熟激素。經過長時間刺激後,垂體進入非活動期,促性腺激素釋放減少,從而使性激素降至去勢水平。上述影響是可逆的。註射達比加群控釋劑可維持治療效果長達 30 天。
適應癥 需要將血清中的性類固醇濃度降至去勢水平,如激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥、子宮肌瘤等。100 微克註射液還可用於輔助生殖技術,如體外受精。
劑量
控釋 3.75 毫克,每 28 天皮下或肌肉註射壹次,每次註射的部位不同。
100 微克註射劑 通常劑量為 500 微克/劑量/天,持續 7 天,然後皮下註射 100 微克/劑量/天作為維持劑量。
體外受精 治療周期的第壹天開始,皮下註射 500 微克/次/天,直到註射 hCG。
中樞性性早熟(9 歲以下女孩和 10 歲以下男孩) 劑量應根據體重而定。在當天、當天註射後的第 14 天和第 28 天開始註射適當劑量,此後每 4 周註射壹次。如果治療無效,應每 3 周註射壹次。體重不足 20 千克的兒童註射半劑量(1.875 毫克);體重 20-30 千克的兒童註射三分之二劑量(2.5 毫克);體重超過 30 千克的兒童註射全劑量(3.75 毫克)。骨齡大於 12 歲的女孩和 13 歲的男孩應停止治療。
不良反應
男性 潮熱、陽痿和性欲減退。
女性 潮熱、出血或出血點、陰道幹燥和性交困難。骨小梁基質輕度喪失,但在停止治療後6-9個月內完全恢復正常。
男性和女性的壹般副作用包括 個別患者可能會出現過敏反應,如瘙癢、皮疹、高燒和過敏。有報告稱使用葡萄糖時會出現過敏反應。註射部位可能會出現輕微疼痛。
其他罕見副作用 輕度過敏癥狀(發燒、瘙癢)、婦科炎癥、出血或出血點、頭痛、疲勞和睡眠障礙。
其他可能的副作用 男性 酶活性(如 LDH、γ-GT、SGOT、SGPT)升高和血栓性靜脈炎。曾有患者出現肺栓塞。女性 抑郁、酶水平(如 LDH、γ-GT、SGOT、SGPT)升高、感覺異常和視覺障礙。
兒童 偶有出血和分泌物、嘔吐、惡心和過敏反應。
禁忌癥
禁用於孕婦、臨床表現為骨質疏松癥或有骨質疏松癥風險(如骨礦物質密度降低)、對本藥的任何成分過敏、非激素依賴性前列腺癌或前列腺切除術後患者。患有進展性腦腫瘤的兒童患者禁用。
註意事項
治療期間應密切監測血清中性類固醇的水平。在少數男性患者中,治療初期血清睪酮水平的短暫升高可能會誘發暫時性尿道梗塞或骨痛等癥狀。因此,在治療的最初幾周進行密切監測,並在療程開始時使用抗雄激素藥物,可防止血清睪酮水平短暫升高。女性應使用激素類藥物以外的避孕方法。治療期間不應使用雌激素類藥物,如果子宮縮小的速度與肌瘤縮小的速度不成比例,治療子宮肌瘤偶爾可能會導致大出血和敗血癥,因此必須經常使用超聲波成像技術等測量子宮和肌瘤的大小。治療期間應停止月經,如果月經繼續正常,則應給予適當的治療。
孕婦和哺乳期婦女用藥
動物實驗未發現致畸性。人類的經驗不足。因此,使用前必須確保沒有懷孕。關於對哺乳期的影響,目前還沒有充分的研究數據。
兒童用藥
女孩在生理年齡 9 歲以下、男孩在生理年齡 10 歲以下開始接受治療。青春期發育從治療結束時開始,有關未來生育能力的信息仍然有限。大多數女孩在治療結束後平均 1 年開始出現正常月經。其他性早熟(假性性早熟和非激素依賴性性早熟)被排除在外。
藥物相互作用 治療期間禁忌近期或同時使用含雌激素的藥物。
規格和價格 100 ug x 7支/盒 1266元/盒
貯藏/有效期 2-8°C避光保存。有效期 3 年。