國外藥劑學發展最早的是埃及與巴比倫王國(今伊拉克地區)，《伊伯氏紙草本》是約公元前l552年的著作，記載有散劑、硬膏劑、丸劑、軟膏劑等許多劑型，並有藥物的處方和制法等。被西方各國認為是藥劑學鼻祖的格林(Galen，公元131～201年)是羅馬籍希臘人(與我國漢代張仲景同期)，在格林的著作中記述了散劑、丸劑、浸膏劑、溶液劑、酒劑等多種劑型，人們稱之為“格林制劑”，至今還在壹些國家應用。在格林制劑等基礎之上發展起來的現代藥劑學已有150余年的歷史：1843年Brockedon制備了模印片，1847年Murdock發明了硬膠囊劑，l876年Remington等發明了壓片機，使壓制片劑得到迅速發展。l886年Limousin發明了安瓿，使註射劑也得到了迅速發展。
進入20世紀以後，由於各基礎學科的迅速發展，學科劃分越來越細，從而使藥劑學逐漸形成了壹門獨立的學科。例如，l947年有人研制成緩釋制劑並於20世紀70年代以後應用於臨床。隨著與醫藥科學相關的各種基礎理論科學的發展，藥劑學的發展首先表現在對基礎理論方面的研究有了較大的提高。從20世紀50年代開始，把物理化學的基本原理與藥劑學的劑型相結合，產生了藥劑學的基本理論，如藥物穩定性、溶解理論、流變學、粉體學等，促進了藥劑學的發展。20世紀60年代至80年代藥劑學發展到壹個新的階段，即生物藥劑學階段：人們對藥物制劑在體內的生物效應有了新的認識，從而改變了過去認為只有藥物本身的化學結構才決定藥效的片面看法，認識到劑型因素在壹定條件下對藥物的藥效具有決定性影響，從而使藥物制劑的生物利用度測定成為新藥研究的不可缺少的重要內容。對藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素等藥物動力學的研究，已受到廣泛的重
視，臨床藥學、社會藥學也於20世紀80年代在國外興起，引起科學界的高度重視。
新輔料、新工藝和新設備的不斷出現，也為藥劑學的發展奠定了十分重要的基礎，高速壓片機的出現，使片劑的生產實現了自動化，大幅度提高了片劑的生產效率和產品質量，同時也對片劑的輔料和制粒方法提出更高要求。經皮吸收制劑的發展也十分迅速，新型促滲劑的使用，大大提高了藥物的透皮吸收效果，離子導人法經皮吸收的研究，已成為重點研究課題之壹。可使藥物按壹定規律緩慢或恒速地釋放、在體內較長時問保持有效藥物濃度的緩控釋制劑，近年來發展較快，並在臨床達到了提高藥效、延長藥物作用時間和減少副作用的目的。具有給藥方便、吸收快、無首過效應、生物利用度高等特點的黏膜給藥制劑近年來已引起高度重視，包括鼻黏膜、眼黏膜、口腔黏膜(舌下、口含)、陰道黏膜、子宮黏膜等。靶向給藥制劑也取得重要成果，靜脈乳劑、復合乳劑、微球制劑、納米粒制劑，脂質體制劑等都有很大發展，其中阿黴素脂質體等三個脂質體已上市。
(二)國內藥劑學的發展
我國歷史悠久，對世界文明包括醫藥做出了偉大的貢獻。早在夏禹時代就制成了至今仍為常用的劑型——藥酒。據歷史記載，公元前l766年已有湯劑這壹劑型出現，是應用最早的中藥劑型之壹。在《黃帝內經》中已有湯劑、丸劑、散劑、膏劑及藥酒等劑型的記載;在我國漢代張仲景的《傷寒論》(公元l42～219年)中和《金匱要略》中又增加了栓劑、洗劑、軟膏劑、糖漿劑等劑型，並記載了可 以用動物膠、煉制的蜂蜜和澱粉糊為黏合劑制成丸劑。公元15世紀，我國醫藥學家李時珍編著了《本草綱目》，其中收載了藥物l892種，劑型40余種，這充分體現了中華民族在藥劑學的漫長發展過程中曾經做出了重大的貢獻。
從19世紀初到l949年之前，國外醫藥技術對我國藥劑學的發展產生了壹定影響，如引進了壹些技術並建立了壹些藥廠(主要是進口原料加工生產註射劑、片劑等制劑)，但規模較小、水平較低、產品質量較差。建國後，我國的醫藥事業有了飛速發展。1950年全國制藥工業會議確定，在優先發展原料藥以解決“無米之炊”的基礎上發展制劑工業。為了適應醫藥工業的發展，1956年上海醫藥工業研究院藥物制劑研究室成立，多次召開過全國性的註射劑和片劑等生產經驗交流會，促進了我國的醫藥制劑工業的迅速發展。
改革開放以來，在藥用輔料的研究方面，開發了若幹新材料。例如，已先後開發出稀釋劑微晶纖維素、可壓性澱粉，黏合劑聚維酮;崩解劑有羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素、薄膜包衣材料有丙烯酸樹脂系列產品、優良的表面活性劑泊羅沙姆、蔗糖脂肪酸酯，栓劑基質半合成脂肪酸酯等等。
在生產技術和設備方面的進步也很大。例如，已研制成功微孔濾膜及與之配套的聚碳酸酯過濾器用於控制註射劑中的微粒性異物，顯著提高了註射液的質量;設計制造了多效蒸餾水生產設備，節約能源並提高了註射用水的質量;生產並應用了更先進的滅菌設備和技術，使滅菌效果更為可靠。在口服固本制劑的生產中，廣泛地推廣應用新輔料，采用微粉化技術及其他提高藥物溶出度的新技術，提高了產品質量;在片劑等生產中采用了流化噴霧制粒和高速攪拌制粒技術，使產品質量得以提高;采用薄膜包衣技術，既節約工時、材料，又提高產品質量。在緩控釋制劑方面，已有壹些品種獲得新藥證書和生產批文;透皮吸收給藥系統已有幾個產品被批準生產;靶向、定位給藥系統的研究也取得很大進展，例如脂質體、微球、納米粒等。