藥品名稱通用名稱:多廿烷醇片 (PPG)
漢語拼音:duonianwanchun pian
成 份 本品活性成分為多廿烷醇,系自蔗蠟中提取的多種脂肪醇的混合物,其主要成份是1-二十八烷醇,另有:1-三十二烷醇、1-三十烷醇、1-二十四烷醇、1-三十四烷醇、1-二十六烷醇、1-二十七烷醇及1-二十九烷醇。
適應癥多廿烷醇(PPG)為降膽固醇藥物,適用於原發型IIa(總膽固醇及LDL-C升高)和IIb(總膽固醇、LDL-C及甘油三酯升高)的高脂血癥患者。
當僅靠飲食不足以控制血漿中總膽固醇及LDL-C的水平時,推薦使用多廿烷醇治療。PPG還對II型高膽固醇血癥合並肝腎功能不全、非胰島素依賴型糖尿病、高血壓、冠心病高危、心力衰竭等疾病的患者;以及對他汀類藥物耐受患者、絕經期婦女、胃腸不適患者均有很好療效。
用法用量 推薦起始劑量為每日5mg,在晚餐前時服用,因為膽固醇的生物合成在晚上較為活躍。如果效果不明顯,劑量可以增加至10mg/日 (中午晚上各壹次)。研究表明增加劑量可增加療效,但安全性及耐受性不變.。
頑固性患者可能需要的劑量為20mg/日 (每日兩次)。這是目前為止治療的最大劑量。
在治療期間,患者必須堅持低膽固醇飲食。
在用藥期間,須定期(每3個月)檢查血漿膽固醇量。因為多廿烷醇經腎排泄幾乎忽略不計,腎功能不全患者無需調整劑量。
藥理作用非臨床模型顯示,PPG通過抑制膽固醇的生物合成而發揮作用。此外,PPG還可以通過增加LDL與受體的結合和內在化過程,促進LDL-C的分解代謝,從而降低血漿中LDL-C的水平。同時PPG還可以增加高密度脂蛋白膽固醇HDL-C水平,降低甘油三酯和極低密度脂蛋白膽固醇VLDL-C水平。PPG還具有抗血小板聚集,減輕體重,提高性能力等作用。
不良反應多廿烷醇非常安全且耐受性極好,到目前為止,未發現與藥物有關的臨床及生物化學不良反應。在短期雙盲對照的臨床研究中,用藥劑量5-20mg/日,只有0.1%的患者因不良反應(皮疹)退出實驗。不良反應輕微而短暫,與空白對照組無顯著差別。
在壹年的長期臨床研究中,多廿烷醇所報導的不良反應輕微、短暫、與空白對照組相似。 通過包括6114名患者的上市後調查,確證了上述的結論,只有0.2%的輕微不良反應。
禁忌對該藥任何壹種成份過敏者。
註意兒童用藥:兒童使用PPG的有效性及安全性未確定,所以,目前不推薦給兒童用PPG。
老年人用藥:對患高脂血癥的老年患者無特殊限制。
孕期及哺乳期用藥:雖然PPG既無致畸作用(鼠及家兔),也不會影響鼠的生育和生殖力,但不推薦給孕婦使用,其受限的原因是:膽固醇及其代謝產物是胎兒發育必需的。
藥物相互作用已進行了PPG與下列藥物的實驗。
抗凝血劑:與肝素藥物相互作用的研究表明,單劑量或多劑量給大鼠口服PPG,對纖維蛋白溶解與出血時間無顯著影響。
安替比林和茶堿:給予Beagle狗口服PPG,對安替比林及茶堿的藥代動力學無顯著影響,表明PPG不影響藥物經肝微粒體酶系統的代謝過程。
硝苯地平:在動物模型中,PPG多次給藥,對硝苯地平的抗缺血及降壓作用無影響,與硝苯地平無藥物間的藥理作用。
心得安:PPG多次給藥,對心得安的負性心率作用無影響,在動物模型中,適量的PPG可中度增強心得安的降壓作用。
阿司匹林(ASA):在不同的實驗模型中,PPG與ASA在抗血栓形成方面有協同作用。單獨使用PPG有抗血板凝聚、抗血栓形成、抗缺血作用。實驗中,選擇PPG和ASA單用無效的劑量,合用時,顯示了協同作用。另壹方面,PPG可預防ASA導致的胃潰瘍。PPG可提高血液中前列環素的水平(其具有抗潰瘍作用)。
其它聯合用藥:在所有的長期和短期的臨床研究中,PPG可以與下列藥物合用,沒有任何臨床上與相互作用有關的不良反應:鈣通道阻滯劑、β-受體阻滯劑、甲丙氨酯、利尿劑、硝酸酯類擴血管藥、非甾體類抗炎藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗精神病藥、口服降糖藥、地高辛。
藥代動力學實驗動物(大鼠、家兔、猴子)單劑量口服給藥3H-二十八烷醇,在不同物種中,藥物吸收達峰時間為30分鐘-2小時。
口服吸收率大約為11%(大鼠)-28%(家兔),在所有物種中,該藥主要通過糞便排泄,尿排泄可以忽略不計。管飼法大鼠實驗研究表明,該藥口服後主要通過膽汁排泄。
人類受試者的藥代動力學研究數據表明,該藥吸收迅速,口服1小時後,出現第壹個峰值,第二個最大峰值出現在4小時後。健康受試者單劑量給藥,該藥絕大部分通過糞便排泄,只有大約1%通過尿液排出體外。
規 格10mg*7片/盒
進口藥品註冊號BH20060291/10mg
批準文號國藥準字J20060056
生產廠家達爾瑪實驗室有限公司(古巴)
分包裝廠家:山東淄博山川藥業有限公司