藥（毒）理學
毒性：川芎嗪靜脈註射對小鼠的LD50為239mg/kg。川芎水溶性粗制劑給於小鼠ip和im的LD50分別為65.86與66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50為239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg，連續4周，動物體重、血象、肝、腎功能和病理組織學檢查均未見明顯異常。
藥理作用
1．對中樞神經系統的作用 川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮發油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。川芎煎劑分別給大、小鼠ig均能抑制其自發活動，使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長，並能對抗咖啡因（20mg/kg）的興奮作用。但不能對抗戊四氮所致的大鼠驚厥。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自發活動，對小鼠的鎮靜較大鼠更明顯；它還能延長戊巴比妥的睡眠時間，但不能拮抗咖啡因的興奮，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的驚厥或致死作用。日本產川芎的揮發油部分對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用，劑量加大，則皆轉為抑制。
2．對心血管系統的作用 2.1對心臟的作用 川芎煎劑對離體蟾蜍和蛙心臟，在濃度在1O-5-10-4時使收縮振幅增大、心率稍慢。
3．對平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮，微量時能刺激受孕子宮，使其張力增高，收縮增強，終成攣縮；大量則反使子宮麻痹而收縮停止。川芎生物堿，阿魏酸及川芎內酯都有解痙作用，而槁本內酯則是解痙的主要成分。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明顯鎮痛作用，與對照比較P<0.001。
4．抗菌作用等體外試驗 川芎對大腸、痢疾（宋內氏）、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑（1:3）在試管內對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
5．抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有壹定的療效。川芎水溶性粗制劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im給藥效果好，im給藥較ig效果好。
6．其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量，並能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白質和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏癥的作用，它能保護雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質過氧化反應，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血，抑制補體3b（C36）與紅細胞膜的結合。川芎嗪對以平陽黴素氣管內給藥制備的小鼠肺纖維化發生有抑制作用。
性味 辛，溫。 ①《本經》：味辛，溫。 ②《吳普本草》：黃帝、岐伯、雷公：辛，無毒，香。扁鵲：酸，無毒。李氏：生溫，熟寒。 ③《唐本草》：味苦辛。 ④《本草正》：味辛微甘，氣溫。 歸經 入肝、膽經。 ①《湯液本草》：入手足厥陰經、少陽經。 ②《藥品化義》：入肝、脾、三焦三經。 功能主治 行氣開郁，法風燥濕，活血止痛。治風冷頭痛旋暈，脅痛腹疼，寒痹筋攣，經閉，難產，產後瘀阻塊痛，癰疽瘡瘍。用於月經不調，經閉痛經，瘕腹痛，胸脅刺痛，跌撲腫痛，頭痛，風濕痹痛。 ①《本經》：主中風入腦頭痛，寒痹，筋攣緩急，金創，婦人血閉無子。 ②《別錄》：除腦中冷動，面上遊風去來，目淚出，多涕唾，忽忽如醉，諸寒冷氣，心腹堅痛，中惡，卒急腫痛，脅風痛，溫中內寒。 ③陶弘景：齒根出血者，含之多瘥。 ④《藥性論》：治腰腳軟弱，半身不遂，主胞衣不出，治腹內冷痛。 ⑤《日華子本草》：治壹切風，壹切氣，壹切勞損，壹切血，補五勞，壯筋骨，調眾脈，破癥結宿血，養新血，長肉，鼻洪，吐血及溺血，痔瘺，腦癰發背，瘰癧癭贅，瘡疥，及排膿消瘀血。 ⑥《醫學啟源》：補血，治血虛頭痛。 ⑦王好古：搜肝氣，補肝血，潤肝燥，補風虛。 ⑧《綱目》：燥濕，止瀉痢，行氣開郁。 用法用量
內服：煎湯，1～2錢；或入丸、散，外用：研末撒或調敷。 註意 陰虛火旺，上盛下虛及氣弱之人忌服。 ①《本草經集註》：白芷為之使。惡黃連。 ②《品匯精要》：久服則走散真氣。 ③《本草蒙筌》：惡黃芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黃連。反藜蘆。 ④《本草經疏》：凡病人上盛下虛，虛火炎上，嘔吐咳嗽，自汗、易汗、盜汗，咽幹口燥，發熱作渴煩躁，法並忌之。 ⑤《本草從新》：氣升痰喘不宜用。 ⑥《得配本草》：火劇中滿，脾虛食少，火郁頭痛皆禁用。 附方 ①治諸風上攻，頭目昏重，偏正頭痛，鼻塞聲重，傷風壯熱，肢體煩疼，肌肉蠕動，膈熱痰盛，婦人血風攻疰，太陽穴疼，及感風氣：薄荷葉（不見火）八兩，川芎、荊芥（去梗）各四兩，香附孑（炒）八兩（別本作細辛去蘆壹兩），防風（去蘆）壹兩半，白芷、羌活、甘草（爁）各二兩；上藥為細末，每服壹錢，食後茶清調下，常服頭目清。（《局方》川芎茶調散） ②治偏頭疼：京芎細銼，酒浸服之。（《鬥門方》） ③治首風旋暈，眩急，外合陽氣，風寒相搏，胃膈痰飲，偏正頭疼，身拘倦：川芎壹斤，天麻四兩。上為末，煉蜜為丸，每兩作十丸。每服壹丸，細嚼，茶酒下，食後。（《宣明論方》川芎丸） ④治風熱頭痛：川芎壹錢，茶葉二錢。水壹鐘，煎五分，食前熱服。（《簡便單方》） ⑤治妊娠腹中痛（胞阻）：芎勞二兩，阿膠二兩，甘草二兩，艾葉三兩，當歸三兩，芍藥四兩，幹地黃六兩。右七味以水五升，清酒三升合煮，取三升，去渣，納膠令消盡，溫服壹升，日三服，不瘥，更作。（《金匱要略》膠艾湯） ⑥治婦人妊孕五七月，因事築磕著胎，或子死腹中，惡露下，疼痛不止，口噤欲，用此藥探之，若不損則痛止，子母俱安，若胎損立便逐下：當歸六兩（洗，去，切，焙幹，秤）、川芎四兩（洗）。上粗末，每服二錢，水壹小盞，煎令泣泣幹，酒壹大盞，止壹沸，去渣，溫服，口噤灌之，如人行五、七裏再進，不過三服便生。（《本事方》佛手歌） ⑦治產後血暈：當歸壹兩，川芎五錢，荊芥穗（炒黑）二錢。水煎服。（《奇方類編》） ⑧治產後心腹痛：川芎（洗，銼）、桂心（不見火，銼）、木香（銼，懷幹）、當歸（去蘆須，洗，銼，焙）、桃仁（去皮、尖並雙仁，炒黃）各壹兩。上為細末。每服壹錢，熱酒調下，如不欲飲酒，即用水壹盞，藥末二錢，煎至七分，帶熱服。（《衛生家寶方》川芎散） ⑨治新產塊痛：當歸八錢，川芎三錢，桃仁十四粒（去皮，尖，研），黑姜五分，炙草五分．用黃酒、童便各半煎服。（《傅青主男女科》生化湯） ⑩治小兒腦熱，好閉目，太陽痛或目赤腫：川芎、薄荷、樸硝各二錢，為末，以少許吹鼻中。（《全幼心鑒》） 臨床應用
治療心絞痛:取川芎、紅花各等分，制成片劑（每12片含川芎、紅花生藥各5錢），每次4片，日服3次。4～6周為壹療程。治療84例（其中10例全程加葛根黃酮片，每日3次，每次20毫克；2例於用藥2周開始加服乳沒片），結果顯效9例，改善57例，基本無效17例，加重1例。據觀察，病情的輕重與療效無明顯關系；加服葛根黃酮及乳沒片者，療效未見提高；服藥後對血脂質影響不大。60例躍服用硝酸甘油的患者，在治療過程中，停用者20例，減量者15例，部分病例的心電圖顯示好轉。
醫藥
《藥典》。苗藥根莖治頭痛，胸脅痛，經閉腹痛，風濕痛，跌打損傷《湘藍考》。傈僳藥迪恒馬：根莖治月經痛，月經不調，閉經腹痛，胸肋脹痛，風寒濕痹，冠心病，心絞痛，頭暈，頭癇，痙攣，半身不遂《怒江藥》。彜藥莫火列爾，川草：根莖主腹痛，腹脹，小兒腹痂，風濕疼痛《彜植藥續》。蒙藥拉米壹薩瓦、尼都日幹壹溫都蘇：根狀莖用於頭痛，胸肋痛，經閉腹痛，風濕痛，跌撲損傷，冠心病心絞痛，感冒風寒，外用塞鼻治瘧疾《蒙藥》。景頗藥gvung gvangz—vai：治月經不調，經閉腹痛，心絞痛，風濕痹痛《德名錄》。阿昌藥川芎：功用同景頗族《德名錄》。德昂藥刀格繞所：功用同景頗族《德名錄》。侗藥血用：根莖治月經不調，無名腫毒[10]。 食療作用
川芎味辛，性溫，歸肝、膽、心經，氣香升散
具有活血行氣，祛風止痛的功效
主治月經不調，痛經，經閉，難產，胞衣不下，產後惡露腹痛，腫塊，心胸脅疼痛，跌打損傷腫痛，頭痛眩暈目暗，風寒濕痹 ，肢體麻木，癰疽瘡瘍。
食物相克
川芎惡山茱、狼毒，畏硝石、滑石、黃連，反黎蘆。
做法指導
1． 血瘀所致月經不調、痛經、經閉、難產、產後惡露腹痛，以及腫塊等癥，可與熟地（或生地）、白芍（赤芍）、當歸組成基本方，然後根據病情進行加味。
2． 凡偏正頭風頭痛，屬風寒昨，可荊芥、防風、細辛、白芷等配伍。
宜忌人群
在飲食及人群方面，風寒頭痛、風熱頭痛、偏頭痛、血管神經性頭痛等病癥患者適宜食用。但是，高血壓性頭痛、腦腫瘤頭痛、肝火頭痛等患者以及陰虛火旺者不宜食用。