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難溶性藥物有哪些?

原料不溶於水、乙醇,現在要做成腸溶片,素片溶出度總是很低,80%左右,計劃將素片溶出度提高到90%,我驗了很多方子都不好,現在請教各位老師誰能幫我出壹點主意,不勝感激,謝謝。

首先,我想請教樓主幾個小問題:不知道妳們的原材料是什麽?比例有多大?輔料的調整空間有多大?添加了哪些輔料?原料在酸堿介質中的溶解度如何?

1、原料應粉碎在100目以上,如粉末性不好,可與其他密度相近的輔料混合後再粉碎。或者采用其他方法提高原料在輔料中的分散性,如制成固體分散體(如果業主有興趣,我們可以繼續探討這方面的壹些細節)。

2、考慮到原料難溶於水,業主可以嘗試用表面活性劑來增加原料的溶解度,也可以增加疏水性物質的親水性,進而增加溶解度。比較常用的是離子型表面活性劑SLS和非離子型土溫80,用量為1~2%。

3、業主有崩解劑的選擇嗎?內外添加壹些CMS-Na、L-HPC和MCC比較實用,CMS-Na和L-HPC的用量不宜超過8%。

4、濕法制粒、粉末直接壓片還是其他方法?如果是濕法制粒,可以使顆粒松散壹些,有利於溶解。粘結劑可選用乙醇溶液,如果不能造粒可加入5-10%的PP0k30增加粘度,PP可增加物料的潤濕性,幫助水分滲透,壹般不妨礙溶解。另外,造粒目數較小,30~24目,增加了原料與水的接觸面積(個人理解溶解液為水介質)。

5、潤滑劑選用微粉矽膠1~2%較好,對溶解有壹點幫助。如果使用 MS,最好不要超過 1%。

6、壓片時盡量減小壓力,但不要太小,能包住腸溶衣就行了。

7、包衣材料對主藥的釋放有沒有影響是藥主應該註意的地方,不妨與質檢部門的同事交流壹下這方面的看法。

由於樓主所提問題的條件限制,暫答如上,如有不妥之處,敬請批評指正!

原料是壹種化學藥品,我做的每片重0.15g,原料是15mg。

原料易吸潮。

原料易吸潮,微溶於甲醇、乙醇,微溶於乙酸乙酯,不溶於水。

我采用乳糖、微粉矽膠、微晶纖維素、甘露醇、聚羥胺,潤濕劑為

PP無水乙醇液,濕法制粒,顆粒較疏松。崩解時間15分鐘,壓力3~5公斤。現將素片測溶出度。

首先,原料藥溶解在所選的溶出介質中能否達到滲漏條件?您做的是腸溶片,考慮到體內外的相關性,最好選擇人工腸液。如果原料藥在特定溶出介質中達不到滲漏條件,則應通過微粉化、固體分散、包合、粉末載液等方法增加其自身的溶解度。如果原料能達到滲漏條件,那麽片劑在溶出介質中崩解的速度和程度就會影響溶出度,崩解速度快、崩解顆粒細,溶出度就會相對提高。看到您的處方沒有使用崩解劑時,可增加崩解劑的用量,使藥片快速崩解,水不溶性藥物壹般使用水溶性填料,可幫助其更快地潤濕和崩解。也可以加入少量吐溫、十二烷基硫酸鈉等表面活性劑,提高其溶解度。

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