洛索洛芬鈉是日本三**** 株式會社首先研制成功的,現為日本非甾體類消炎藥中銷售最早的品種,已被日本藥局方面收藏,我國已進口。該產品已列入國家 "九五 "計劃和2010年新產品開發推薦試制品種之壹。
洛索洛芬鈉與臨床同類藥物相比,其特點主要體現在:更強(臨床療效好)、更快(口服30分鐘血漿濃度達峰)、更安全(副作用少)。另壹類的特點是適應癥廣泛,臨床上可廣泛應用於類風濕性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征等的消炎鎮痛,手術、外傷、拔牙後的鎮痛消炎,急性上呼吸道炎癥的解熱鎮痛等。
臨床研究:
1、鎮痛作用
(1)洛索洛芬鈉按Randall-Selitto法(炎癥足底加壓法:大鼠口服)進行試驗的ED50值為0.13mg/kg,與對照組酮洛芬、萘普生和吲哚美辛相比,鎮痛作用強10-20倍。
(2)洛索洛芬鈉在小鼠熱炎痛法(大鼠口服)試驗中的ID50值為0.76mg/kg,顯示出與萘普生相當的3-5倍以上的藥效,是酮洛芬和吲哚美辛的3-5倍以上的藥效。
(3)在慢性關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的 ID50 值為 0.53 毫克/千克,鎮痛作用最強,是吲哚美辛、酮洛芬和萘普生的 4-6 倍。
(4)該藥的鎮痛作用是外周性的。
2、抗炎作用
洛索洛芬鈉對交菜膠腫脹(大鼠)、佐劑性關節炎(大鼠)等急慢性炎癥,表現出與酮洛芬、萘普生幾乎相等的抗炎作用。
3、解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母菌引起的發熱(大鼠),顯示出與酮洛芬和萘普生幾乎相等、吲哚美辛的三倍左右的解熱作用。
4.作用機制
該藥的作用機制是抑制前列腺素的合成,也就是環氧化酶的作用點。
口服洛索洛芬鈉,以胃粘膜刺激作用弱的不變體狀態,經消化道吸收後,迅速轉變為強烈抑制前列腺素生物合成的活性代謝產物反式-OH體(SRS配體)而發揮作用。
5.副作用
在總共 13 486 個病例中,有 409 例(3.03%)報告了副作用。主要是消化系統癥狀(胃部和腹部不適、胃痛、惡心和嘔吐、食欲不振等。2.25%)、腫脹和水腫(0.59%)、皮疹和蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)。而酮洛芬和萘普生的消化道癥狀副作用達到了10%以上。
知識產權:該產品的保護期於1999年到期,日本有十幾家公司仿制,三家****,該公司也走向了世界市場,並已進入中國。