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達美康緩釋片的作用

格列齊特(Gliclazide 商品名達美康),是法國施維雅藥廠研制的第二代磺脲類降糖藥。 返回本藥的初步介紹

[藥理作用]

(1)。達美康的主要藥理作用是促進胰島素的分泌,它增加餐後胰島素分泌的第壹相而不超過正常的增加其第二相,而不產生高胰島素血癥。同時它還能促進胰島素受體數目,通過胰島素受體後機制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促進肌肉對葡萄糖的利用。

(2).恢復正常的血小板功能:可顯著減低血小板粘附於血管壁及減低ADP誘導的血小板互相凝聚,從而可能降低血栓的形成。

(3).達美康降低血栓素、增加前列環素的生成,從而恢復2型糖尿病病人的前列腺素平衡,同時改善血脂的紊亂。減少心血管病的危險因子。這些作用並不依賴於血糖的控制。

(4).血管壁纖維蛋白溶解系統的活性降低,是糖尿病微血栓形成的重要因素之壹,達美康對糖尿病的t-PA相關的纖溶活性有顯著的代謝之外的作用,使血管壁的纖溶活性正常化。

(5).在糖尿病中,自由基活力是增高的,它對血管內皮細胞有很強的毒性作用。自由基能增加脂質的過氧化,後者除了影響動脈周樣硬化的形成,還可通過激活花生四烯酸途徑而抑制前列環素合成酶的活性。從而形成過多的TXA2,導致血小板凝聚性的增加,促進微血栓的形成。達美康具有強力的自由基清除功能,顯著改善2型糖尿病病人的氧化狀態,降低血小板的反應性。

本品口服後,吸收迅速,2-6小時(有明顯個體差異,平均4小時)血漿濃度達峰值,半衰期為6-14小時(平均12小時),藥效可維持12小時。它在肝內代謝產生至少有8種代謝產物,但均無降糖作用,這些代謝產物和少部分原形藥有60%-70%自腎臟排出,另有10%-20%自胃腸道排出。在伴有慢性腎功能障礙的糖尿病病人中,本品的血漿清除率和半衰期與健康的誌願者相比無明顯差異。在大多數情況下,腎功能障礙者的用量無需調整。如有嚴重腎功能衰竭者,當禁用。

〔用途〕用於2型糖尿病病人。經飲食治療後其血糖尚不能達到正常者。

〔用法和用量〕壹般應在餐前口服 開始每日40mg-80mg,壹日1-2次,以後可根據血糖調整劑量至壹日80mg-240mg,分2-3次服,血糖穩定後可改用維持量。

〔不良反應〕偶有輕度惡心、頭昏、皮疹、低血糖反應等。

〔藥物相互作用〕本品與磺胺藥、保泰松、雙香豆素、青黴素、心得安等合用時,用量應相應減少,以免發生低血糖反應。與抗凝血藥合用時,應經常作相應的凝血檢查。

〔禁忌癥〕1型糖尿病病人、妊娠、哺乳期婦女,嚴重肝、腎功能衰竭者忌用。

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