根據試驗顯示,雙環鉑具有以下特征:
l雙環鉑化學結構穩定、水溶性好,體內和體外實驗表明其抗腫瘤活性顯著。
l體外試驗和動物試驗表明雙環鉑與其他抗癌藥相比療效更顯著,毒性更低
l雙環鉑的Ⅰ~Ⅲ期臨床已經完成,結果顯示:雙環鉑的胃腸道副反應和骨髓抑制均低於其他鉑類抗癌藥。
l以上結果顯示,雙環鉑是新壹代的鉑類抗癌化療藥物,與當前被普遍用於癌癥化療的與其他鉑類抗癌藥相比較具有明顯的優勢。
雙環鉑耐藥性分子機理的研究
—在臨床實驗過程中,我們觀察到雙環鉑+紫杉醇的試驗組的耐藥性明顯低於其他鉑類抗癌藥+紫杉醇的對照組。我們已經與美國的相關研究機構建立了合作研究的關系,將對雙環鉑耐藥性低於其它鉑類化療藥物的分子機理進行深入的探討。
—耐藥性是指病原體(細菌、寄生蟲和癌細胞等)反復接觸藥物後,其反應性漸減,以致最後能抵抗藥物而不被消滅的現象。臨床上表現為某種藥物治療疾病或改善病人癥狀的效力降低或消失。
—盡管某鉑類藥品已經被證實對很多種癌癥都有很好的療效,但是在實踐中以其鉑類藥品為代表的重金屬類化療藥物都面臨著耐藥性的問題。
—耐藥性是腫瘤病人化療過程中最難處理的問題之壹。絕大多數腫瘤病人終止化療的最直接原因就是癌細胞對所使用的化療藥物產生耐藥性。
—以某鉑類抗癌藥為例,當腫瘤細胞對其產生耐藥性後,為達到治療效果,必須加大藥物劑量。從而產生嚴重的多器官毒性反應,包括:骨髓抑制,腎損傷,消化道副反應等,最終導致化療被迫終止。
—耐藥性分為兩種:由於劑量不足、長期應用,使癌細胞對環境藥物適應而獲得的耐藥性稱獲得性耐藥。癌細胞對某類化療藥物具有的天然耐藥性成為固有耐藥。
—癌細胞對鉑類化療藥物的耐藥性機理非常復雜,目前還沒有完全研究清楚。
總結雙環鉑具有以下優勢:
1.高效:起效快,雙環鉑以三肽作載體,6分鐘即可進入癌細胞與DNA靶點作用。
2.毒性低:由於雙環鉑毒性低,可大劑量給藥,超過其他鉑類抗癌藥幾十倍。高濃度的雙環鉑可以更有效的殺滅癌細胞。
3.耐藥性優勢:其他鉑類抗癌藥在臨床應用中都會出現不同程度的耐藥性。與之相比,雙環鉑在長時間、大劑量使用後仍然可以保持較高的有效率。
4.廣譜性和專壹性的統壹:與其他鉑類抗癌藥相比較,雙環鉑在臨床實踐過程中具有相似的廣譜抗癌特性;對某些癌癥,例如前列腺癌等,雙環鉑的療效有明顯優勢。
5.能通過血腦屏障:現大部分抗癌藥不能通過血腦屏障徹底殺滅癌細胞,我們的動物試驗表明,雙環鉑可以通過血腦屏障,且顱內藥物峰值濃度高。臨床上已有治愈原發腦癌和肺癌腦轉移的病例。