Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex Blesin; Diclofe; DiclofenacSodium
1.4 分類Neurological Drugs > Antipretic > Others
1.5 劑型1. 片劑 25mg、50mg、75mg；
2.緩釋膠囊：100 毫克；
3. 註射劑：75 毫克；
4：75mg;
4.軟膏：10mg;
5.乳膠：1%，10 毫克；
6.栓劑：25 毫克、50 毫克、100 毫克；
7.
7. 滴眼劑：0.1%。
1.6 英太青的藥理作用英太青的作用機制是選擇性地切斷花生四烯酸代謝系列中的環氧化酶環節，阻斷前列腺素 E2（PGE2）的合成途徑。阻斷其誘變和鎮痛作用。吲哚美辛是壹種苯乙酸類消炎鎮痛藥，具有顯著的抗風濕、消炎、鎮痛和解熱作用。其作用比吲哚美辛強 2 至 2.5 倍，比阿司匹林強 26 至 50 倍。其特點是藥效強、不良反應輕、用量小、個體差異小。瀛臺清具有明顯的抗風濕、鎮痛、消炎和解熱作用。英太青片具有明顯的抗風濕、鎮痛、抗炎和解熱作用，能很好地緩解關節疼痛，提高其活性，耐受性好。英太青片劑具有抗過敏塗層，使片劑中的活性物質在離開胃部後才釋放出來，因此可用於對胃敏感的患者。每天口服 75 至 150 毫克的英他新，對類風濕性關節炎、骨關節炎和關節粘連性脊椎炎具有類似於阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬和萘普生的鎮痛和消炎作用。許多研究證明，瀛臺清對機械性、化學性和生物性***引起的血-心房水屏障塌陷有較強的抑制作用。近年來研究發現，瀛臺清可降低角膜的知覺性和敏感性，顯示了角膜鎮痛的作用，具體機制尚不清楚。
1.7 鞘內鎮痛的藥代動力學鞘內鎮痛以口服溶液、直腸栓劑或肌肉註射給藥時吸收迅速。使用腸溶片時，吸收速度往往較慢，尤其是與食物同服時。雖然口服鞘內酯可迅速完全吸收，2 小時後達到血藥濃度峰值，但其首過代謝非常明顯，只有 50% 的藥物進入全身循環。經皮也可吸收 Intactin。在治療濃度下，蛋白質結合率高於 99%。它可滲透到滑膜液中，並可保留到血液濃度降低為止。它可進入母乳，但含量很低，不會對哺乳嬰兒造成危害。末端血漿 t1/2 約為 1 至 2 小時。主要代謝物為羥基腸溶物，代謝物葡萄糖醛酸和硫酸與之結合並隨尿液和膽汁排出體外。健康受試者口服鞘內註射 100 毫克羥氨芐青黴素，Cmax 為 4485 納克/毫升，tmax 為 1.2 小時，t1/21.33 小時，Ke 為 0.56/小時。肌肉註射 75 毫克後，Cmax 為 2.73 微克/毫升，tmax 為 25.3 分鐘。鞘內局部點滴具有良好的眼內滲透性，藥物在眼內液中的滯留時間較長，約為福斯洛芬的 3 倍，這可能是由原因可能是角膜對雙氯芬酸有壹定的蓄積作用。
1.8 英太青的適應癥臨床用於風濕及類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節病，用於各種中度疼痛，如手術後和創傷後疼痛、急性肌肉骨骼疾病；以及各種炎癥引起的發熱等。還可用於急性痛風以及癌癥、軟組織損傷和手術後疼痛。用於白內障摘除術，防止術中瞳孔縮小，治療術後炎癥。抗感染治療眼科非感染性炎癥，包括手術和非手術因素引起的非感染性炎癥，如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、硬膜炎；抑制角膜新生血管；抑制白內障手術中的炎癥性瞳孔收縮反應；防止術後炎癥反應和黃斑囊樣水腫的形成，促進青光眼濾過術後濾過泡的形成；對過敏性結膜炎也有治療作用。
1.9 Intacin 的禁忌癥1.活動性消化性潰瘍，或曾使用茵他黴素引起嚴重胃腸道病變，如潰瘍、出血、穿孔等；
2.水楊酸或其他前列腺素合成酶抑制劑誘發的哮喘、蕁麻疹和過敏性鼻炎。
3.禁用於對英他佐辛或其他非甾體抗炎藥（NSAIDs）過敏者。
1.10 註意事項1、（1）哮喘；（2）心功能不全、高血壓。因用藥可引起水鈉瀦留、水腫；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血功能障礙和血小板功能異常）。因用藥後出血時間延長，出血傾向加重；（4）有消化性潰瘍病史者。因為易發生胃腸道不良反應，包括發生新的潰瘍；(5) 皮疹病史；(6) 蕁麻疹；(7) 肝性卟啉癥；(8) 細胞外液丟失；(9) 哺乳期婦女；(10) 腎功能不全；
2.由於用藥後腎臟不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭，尤其是老年人，用藥後應常規隨訪檢查肝腎功能。
3.對於肝腎功能有潛在損害者，長期飲酒者服用英太欣時也應密切關註肝腎功能的變化。
4.長期服用英太欣應註意肝腎功能的監測和血液檢查，以防萬壹。
5.單純發熱者不宜服用英他新。
6.最好在飯前服用因他新。50m ***劑量不適合兒童。
7.英太青不宜與縮瞳藥同時使用，青光眼患者手術前3小時停止使用縮瞳藥。
1.11 英特明的不良反應1.胃腸道不適（如上腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等）、頭痛、頭暈、眩暈、皮膚紅斑或皮疹。
2.罕見：消化道出血、消化性潰瘍、嗜睡、肝功能異常（包括黃疸）、水腫、過敏反應（如蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣等）或過敏樣反應（包括低血壓）。
3. 個別病例：感覺或視覺障礙（視力模糊、復視）、耳鳴、失眠、煩躁、抽搐；皰疹、濕疹、多形性紅斑、萊爾綜合征、斑禿、光敏反應等。急性腎功能不全、泌尿系統異常（如血尿）、間質性腎炎、腎病綜合征；血小板減少癥、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血、再生障礙性貧血；暴發性肝炎、再生障礙性貧血；暴發性肝炎。
4.局部用藥後，可有瞬間輕微刺痛和燒灼感，無需處理，1min 後消失。
1.12 英太欣的用法用量1.每次25mg，壹日3次，全片用水送服。
2.栓劑 *** 塞入：每次 50 毫克，每日 2 次。
3、肌肉註射：每次 75 毫克，每天 1 次，臀深肌註射，必要時數小時後再註射壹次。
4.兒童，每天 1-3mg/kg，整粒吞服。
5.眼科用藥：(1)預防白內障摘除術中的瞳孔收縮，術前2h內4次，每次1滴；(2)治療白內障摘除術後的炎癥，術後24h開始，每次1滴，每日4次，連用10～14天。(3）眼科手術前：壹般術前 4 次（術前 3h、術前 2h、術前 1h、術前 30min）；（4）眼科手術後：每天 1 至 4 次，每次 1 滴；(5) 用於其他非手術消炎：每天 4 到 6 次，每次 1 滴。
1.13 藥物相互作用1.當Intacin與鋰或地高辛合用時，可增加後兩者的血藥濃度。
2.全身用藥與非甾體抗炎藥或糖皮質激素合用，可增加不良反應。
3.與阿司匹林合用可能會降低因他黴素的血藥濃度。
4.與保鉀利尿劑合用可能導致血清鉀水平升高，應對此進行監測。
5.與口服抗凝藥合用時，應進行相關實驗室檢查以確保療效和安全性。
6.如在甲氨蝶呤用藥前後 24 h 內服用鞘內註射液，應註意甲氨蝶呤的血藥濃度可能升高，甲氨蝶呤的毒性也可能增強。
1.14 專家點評