循環系統藥物> 抗血栓藥> 抗血小板藥 1.5 劑型
1. 片劑:250mg.
2.膠囊劑:125 毫克、250 毫克。
1.6 邦迪西林的藥理作用邦迪西林是壹種血小板聚集抑制劑。血小板活化受多種因素影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起著關鍵作用。當 ADP 與其特異性受體結合時,可激活血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白 IIbⅢa),從而與纖維蛋白原結合,引起血小板聚集(I 期聚集)。此外,血小板活化後可釋放 ADP,導致血小板進壹步聚集(Ⅱ期聚集),而邦解清對 ADP 誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期和Ⅱ期聚集)具有強烈而持久的抑制作用。此外,邦解清還能降低纖維蛋白原的濃度和血液粘稠度。上述功效對血管疾病有益。與阿司匹林和雙嘧達莫等傳統藥物不同,邦迪賽克林不僅能抑制血小板聚集的輔助激活劑之壹,還能抑制聚集過程本身。它被認為是目前最好的廣譜血小板聚集抑制劑之壹,也是美國 FDA 批準的可降低中風風險的抗血小板聚集藥物。
1.7 苯海索的藥代動力學單劑量 250 毫克,20 至 43 歲的患者用藥 7.9 小時,65 至 76 歲的患者用藥 12.6 小時;多劑量(250 毫克,每日兩次),20 至 43 歲的患者用藥約 4 天,65 至 76 歲的患者用藥約 5 天。邦久辛通過肝臟代謝,其代謝物通過腎臟(60%)和糞便(25%)排出體外。正常使用 2 天後即可測出對血小板聚集的抑制作用,但 4 天內即可看到明顯的臨床效果(>50% 的抑制率),使用 8 至 11 天後可看到最有效的效果(>60% 至 70% 的抑制率)。停藥後 1 至 2 周內,出血時間和其他血小板功能恢復正常。
1.8 邦西青的適應癥1.用於預防與心腦血管和外周動脈粥樣硬化相關的血栓栓塞(包括首次和復發性腦卒中、短暫性腦缺血發作和單眼視力減退、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、間歇性跛行等)。預防和治療血小板高度聚集引起的心、腦等動脈循環障礙。
2.可部分替代肝素,提高維持性血液透析的安全性。
3.可用於體外心臟手術,防止血小板丟失;用於慢性腎透析,增加透析器功能。
1.9 BONDECYCLINE 的禁忌癥近期出血、近期潰瘍病長期出血、對 BONDECYCLINE 過敏、白細胞減少癥、血小板減少癥或粒細胞減少癥病史、孕婦及哺乳期婦女。
1.10 註意事項
1.尚不清楚 BONDEXOL 是否可通過乳汁分泌,因此哺乳期婦女不宜使用。
2.用藥前、中、後均應檢查或監測:(1)有嚴重腎功能損害的患者,由於腎清除率下降導致血藥濃度升高,會加重腎功能損害,故使用邦迪氯靈時應密切監測腎功能,必要時必須減量;(2)用藥期間應定期監測血象,前三個月每兩周壹次,壹旦出現白細胞或血小板下降應停藥,並繼續監測直至恢復。停藥後繼續監測,直至恢復正常。
3.藥物對妊娠的影響:邦迪卡林對人類妊娠的影響尚未得到充分研究,因此孕婦不應使用。
4.在缺乏血液檢查和肝、腎功能監測的情況下,藥物的安全性會受到影響。
1.11 BONDECYCLINE 的不良反應1.服用 BONDECYCLINE 後 3 個月內出現不良反應。
2.最常見的不良反應為粒細胞減少(粒細胞少於 1.0 x 109/L)或粒細胞缺乏(粒細胞少於 0.2 x 109/L)、血小板減少、胃腸道功能紊亂(如惡心、嘔吐和腹瀉,通常癥狀輕微,無需停藥,通常在 1 至 2 周後恢復)和皮疹。
3.偶有使用數年後出現粒細胞減少癥、血小板減少癥和血栓性血小板減少性紫癜(TTP)的報告。嚴重的粒細胞缺乏癥或血小板減少癥甚至會致命。
4.罕見肝炎、膽汁淤積性黃疸、血管神經性水腫、血管炎、狼瘡綜合征和過敏性腎病。少數患者可出現轉氨酶和膽固醇輕度升高,停藥後可恢復正常。
1.12 邦迪卡林的用法和用量常用劑量為每次250mg,每日1~3次,飯後服用。
1.13 藥物相互作用1.與任何血小板聚集抑制劑、溶栓藥及引起低凝血酶原血癥或血小板減少癥的藥物合用,可加重出血。如果臨床上需要聯合用藥,則需要密切觀察和實驗室監測。
2.與茶氨酸合用會降低茶氨酸的清除率,增加其血藥濃度和過量風險。因此,在使用邦迪妥期間和用藥後應調整生物堿的劑量,必要時應監測生物堿的血藥濃度。
3.與地高辛合用可使後者的血藥濃度輕度下降(約 15%),但壹般不影響地高辛的臨床療效。
4.偶爾有報道稱邦迪凱林會降低環孢素的血藥濃度,因此兩者合用時應定期監測環孢素的血藥濃度。
1.14 專家點評邦西青為血小板膜穩定劑、抗炎藥,具有抑制血小板聚集、預防血栓形成的作用。其作用機制是阻斷血小板上的纖維蛋白原受體,同時滅活凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子,抑制血小板聚集和血栓形成。它還具有降低血液粘稠度和改善微循環的作用,對血小板中前列腺素的合成和血管壁無抑制作用。它可降低不穩定型心絞痛患者發生心肌梗死和死亡的風險,並可減少血管成形術後血栓形成的並發癥。此外,它對嚴重血管栓塞患者的血流和凝血系統異常也有顯著的改善和治療作用。
2 Bontrax 中毒[1]
2.1 臨床表現1. 皮膚和粘膜出血、創傷後出血,嚴重者重要器官出血危及生命。
2.可能出現紅斑、蕁麻疹等皮疹過敏反應。
2.2 實驗室檢查出血時間延長,可有白細胞、血小板減少;可有血膽固醇、甘油三酯增高。
2.3 診斷要點1.服用本品史。
2.有出血等中毒臨床表現。3.實驗室檢查支持。
2.4 治療要點1.服用本品後出血應立即止血,服藥過量應立即催吐、洗胃。
2.