[藥品名]腎上腺素
[英文名]AdrenaLInum
[別名] 副腎堿、副腎素、鹽酸腎上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine
[分子式]C9H13O3N
[性狀]為白色或黃白色結晶性粉末;無臭,味苦;遇空氣或日光接觸即綏緩氧化變為淡粉紅色,最後成棕色。在中性或堿性溶液中不穩定,飽和水溶液顯弱堿性反應。極微溶於水,不溶於乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或揮發油,易溶於硫酸或氫氧化鈉溶液。常用其鹽酸鹽,易溶於水。
[規格] 鹽酸腎上腺素註射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%
[貯藏]避光,於冷暗處密閉保存。
腎上腺素舊稱“副腎上腺素”,壹般作用是使心臟收縮力上升;心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、粘膜的血管收縮。
腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高,傳導加速,心輸出量增多。對全身各部分血管的作用,不僅有作用強弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內臟(如腎臟)的血管呈現收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能對心肌產生正性變時,正性變力,正性變傳導作用,平滑肌痙攣。
藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取,或人工合成。理化性質與DNA相似。腎上腺素能激動α和β兩類受體,產生較強的α型和β型作用。
1、傳導系統和竇房結的β1受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發展的速率(正性縮率作用,positive klinotropic effect)。心室纖顫。
2、血管腎上腺素主要作用於小動脈及毛細血管前括約肌,因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,所以腎上腺素對各部位血管的效應也不壹致,以皮膚粘膜血管收縮為最強烈;內臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱,有時由於血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優勢,故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管,機制見去甲腎上腺素。
3、血壓在皮下註射治療量(0.5~1mg)或低濃度靜脈滴註(每分鐘滴入10μg)時,由於心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高(圖10-2);由於骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配,使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈註射時,收縮壓和舒張壓均升高。此外,腎上腺素尚能作用於鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進腎素的分泌。
4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的β2受體,發揮強大舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細血管的通透性,有利於消除支氣管粘膜水腫。
5、代謝能提高機體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人體,由於α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解,而腎上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外,腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中遊離脂肪酸升高。 腎上腺素壹般作用使心臟收縮力上升;心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上,腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟,或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內臟(如腎臟)的血管呈現收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能直接作用於冠狀血管引起血管擴張,改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用,可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體,產生較強的α型和β型作用。
心臟作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加速收縮性發展的速率(正性縮率作用)。 用於心臟驟停的搶救和過敏性休克的搶救,也可用於其他過敏性疾病(如支氣管哮喘、蕁麻疹)的治療。與局麻藥合用有利局部止血和延長藥效。