貝琳達的註意事項

出血風險在III期關鍵試驗(PLATO的血小板抑制和患者結果，65，438+08，624名患者)中，關鍵排除標準包括過去6個月出血風險增加、臨床上顯著的血小板減少癥或貧血、既往顱內出血、胃腸道出血或過去30天內的大手術。使用替格瑞洛和阿司匹林治療的急性冠狀動脈綜合征患者的非CABG大出血風險增加，需要臨床關註的出血(非致命或危及生命的“大+小柏拉圖出血”)也更常見。因此，我們應該權衡使用替格瑞洛導致的已知患者出血風險增加和預防動脈粥樣硬化血栓事件的益處之間的平衡。如有臨床證據，以下患者慎用替格瑞洛:有出血傾向的患者(如近期外傷、近期手術、凝血功能障礙、活動性或近期消化道出血)慎用本品。活動性病理出血患者、有顱內出血史的患者和中重度肝損傷患者禁用本品。服用替格瑞洛片後24小時內使用其他可能增加出血風險的藥物(例如，非甾體抗炎藥(NSAIDS)、口服抗凝劑和/或纖維蛋白溶解劑)的患者應慎用本品。目前還沒有關於輸血時替加林對血小板成分止血作用的數據；循環的替格瑞洛可能會抑制註射的血小板。因為聯合使用替格瑞醇和去氨加壓素不會減少模板法的出血時間，所以去氨加壓素可能對臨床出血事件沒有影響。抗纖溶治療(氨基己酸或氨甲環酸)和/或重組因子ⅶ A可增強止血。在確定出血原因並控制出血後，可以重復使用替格雷洛片。手術:應告知每位患者，他們應在任何預定手術和服用任何新藥之前告知醫生和牙醫他們正在使用泰格洛爾。在PLATO的研究中，對於接受冠狀動脈旁路移植術(CABG)的患者，術前壹天停藥時，泰格洛爾引起的出血事件多於氯吡格雷。然而，當術前兩天或兩天以上停藥時，兩組的大出血事件發生率相似。對於接受擇期手術的患者，如果沒有必要進行抗血小板治療，應在手術前7天停用替格瑞洛。在早期臨床研究中，有心動過緩風險的患者經常觀察到無癥狀的心室間歇，因此具有心動過緩高風險的患者(如病竇綜合征、2或3度房室傳導阻滯或心動過緩相關暈厥但未安裝起搏器的患者)被排除在評價泰格洛爾安全性和有效性的主要研究PLATO之外。由於這些患者的臨床經驗有限，因此有必要謹慎使用替格雷洛。此外，泰格洛爾與已知會導致心動過緩的藥物合用時也應小心。然而，在PLATO試驗中，在與壹種或多種已知會導致心動過緩的藥物(如96%的β-受體阻滯劑、33%的鈣通道阻滯劑地爾硫卓和維拉帕米以及4%的地高辛)合用後，未觀察到臨床上顯著的不良事件。在PLATO的Holter亞組研究中，在ACS急性期，替格雷組的心室間期> 3秒的患者多於氯吡格雷組。在ACS急性期，動態心電圖監測發現慢性心力衰竭(CHF)患者的心室間歇性增加高於整體研究人群，但這種情況在使用替格雷或與氯吡格雷相比治療1個月後沒有出現。在這些患者中，沒有與這種不平衡相關的不良臨床結果，包括暈厥和起搏器植入。呼吸困難:13.8%接受替格雷洛治療的患者報告呼吸困難，7.8%接受氯吡格雷治療的患者報告呼吸困難。研究人員認為，2.2%的患者呼吸困難與Tigrello有因果關系。通常輕、中度呼吸困難無需停藥即可緩解。哮喘/COPD患者呼吸困難的絕對風險可能會增加，有哮喘和/或COPD病史的患者應謹慎使用替格瑞洛。本品引起呼吸困難的機制尚不清楚。如果患者報告新的、持續的或加重的呼吸困難，應仔細研究，如果不能耐受，應停止使用本品治療。在壹項亞組研究中，檢查了PLATO試驗中199名患者(無論他們是否報告呼吸困難)的肺功能，發現兩個治療組之間的FEV1沒有顯著差異。在1個月或至少6個月的長期治療後，對測得的肺功能沒有不利影響。停止用藥:應避免停止使用替格雷洛片進行治療。如果需要暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期手術)，應盡快恢復治療。停用替格瑞洛會增加心肌梗死、支架血栓形成和死亡的風險。肌酐水平升高:在tigrello治療期間，肌酐水平可能升高，其發病機制尚不清楚。治療壹個月後應檢查腎功能，然後根據需要進行常規治療，並特別註意75歲以上患者、中/重度腎損害患者和接受ARB聯合治療的患者。血清尿酸升高:在PLATO研究中，接受替格雷洛治療的患者高尿酸血癥的風險高於接受氯吡格雷治療的患者。先前患有高尿酸血癥或痛風性關節炎的患者應慎用替格瑞洛。為慎重起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。其他:基於在PLATO試驗中觀察到的阿司匹林維持劑量與替格雷洛與氯吡格雷療效之間的關系，不推薦維持劑量為]100 mg的替格雷洛與阿司匹林聯合用藥(見臨床試驗)。應避免替格雷洛與CYP3A4強抑制劑(如酮康唑、克拉黴素、萘甲唑酮、利托那韋和阿紮那韋)合用，因為聯合用藥可能會顯著增加替格雷洛的暴露量(見藥物相互作用)。不建議與CYP3A4誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥)聯合使用，因為聯合使用可能會降低暴露量和有效性。不建議將替格雷洛與therapeutic index的窄CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿)聯合使用，因為替格雷洛可能會增加這些藥物的暴露量。不建議使用大於40 mg的泰格洛爾聯合辛伐他汀或洛伐他汀。當地高辛與替格瑞洛合用時，建議進行密切的臨床和實驗室監測。沒有數據表明泰格洛爾與強效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑(如維拉帕米、奎尼丁和環孢素)合用可能會增加泰格洛爾的暴露量。如果聯合用藥不可避免，應謹慎使用。對駕駛和操作機器能力的影響:目前沒有關於tegrello對駕駛和操作機器能力影響的研究。Tigrello對駕駛和機械操作能力影響很小或沒有影響。據報道，在治療急性冠狀動脈綜合征的過程中會出現頭暈和混亂，因此有這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時應格外小心。