曾用名:
英文名: NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION
拼音名: JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE
藥品類別: 抗重癥肌無力藥
適應癥: 抗膽堿酯酶藥。手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用,用於重癥肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。
性狀: 本品為無色的澄明液體。
藥理毒理: 本品通過抑制膽堿酯酶活性而發揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,並促進小、大腸,本品主要成份為:甲硫酸新斯的明。
其化學名稱為:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨甲基硫酸鹽。
分子式:C13H22N2O6S
分子量:334.39
尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學: 本品註射後消除迅速,肌註給藥後平均半衰期0。89-1。2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結合率為15%-25%,但進入中樞神經系統的藥量很少(補靜脈註射的半衰期)。
用法用量: 常用量,皮下或肌內註射壹次0。25-1mg,壹日1-3次。 極量,皮下或肌內註射壹次1mg,壹日5mg。(應明確是否能否靜脈註射,並應說明靜脈拮抗肌松的劑量)
不良反應: 本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現***濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
禁忌癥: (1)對過敏體質者禁用。(2)癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、竇性心動過緩、血壓下降 、迷走神經張力升高禁用。
註意事項: (1)過量, 常規給予阿托品對抗之。 (2)甲亢和帕金森癥等慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 尚不明確。
兒童用藥: 未進行該項實驗且無可參考文獻。
老年患者用藥:未進行該項實驗且無可參考文獻。
藥物相互作用: (1)本品不宜與去極化型肌松藥合用。 (2)某些能幹擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁,能使本品作用減弱,不宜合用。
藥物過量: 過量時可導致膽堿能危象,甚至心臟停搏。
規格(1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg
貯藏: 遮光,密閉保存