鹽酸異丙嗪註射液
拼音名：Yansuan Yibingqin Zhusheye
英文名：Promethazine Hydrochloride Injection
書頁號：2000年版二部－603
本品為鹽酸異丙嗪的滅菌水溶液。含鹽酸異丙嗪（C17H20N2S.HCl ）應為標示量的
93.0％～107.0 ％。
本品可加有適量的維生素C。
性狀 本品為無色的澄明液體。
鑒別 (1) 取本品0.2ml ，蒸幹，加硫酸5ml 溶解後，溶液顯櫻桃紅色；放置
後，色漸變深。
(2) 取本品適量，照鹽酸異丙嗪項下的鑒別(2)、(3)項試驗，顯相同的反應。
檢查 pH值 應為4.0 ～5.5 （附錄Ⅵ H）。
有關物質 取本品，照鹽酸異丙嗪項下的方法檢查，應符合規定。
其他 應符合註射劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ B）。
含量測定 精密量取本品2ml ，置100ml 量瓶中，用鹽酸溶液(9→1000) 稀釋
至刻度，搖勻，精密量取10ml，置另壹100ml 量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，照分光
光度法（附錄Ⅳ A），在299nm 的波長處測定吸收度，按C17H20N2S.HCl 的吸收系數（
E1% 1cm）為108 計算，即得。
類別 同鹽酸異丙嗪。
規格 2ml:50mg
貯藏 遮光，密閉保存。
本品主要成分及其化學名稱為： N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽
其結構式為：C17H20N2S·HCl
分子量：320.89
藥理毒理異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。（1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。（2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。（3）抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽堿能突觸迷路沖動的興奮。（4）鎮靜催眠作用：可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
藥代動力學註射給藥後吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌註給藥後起效時間為20分鐘，靜註後為3～5分鐘，抗組胺作用壹般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝內代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少，
適應癥（1）皮膚粘膜的過敏：適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。（3）用於麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。（4）用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
用法和用量肌內註射：成人用量（1）抗過敏，壹次25mg，必要時2小時後重復；嚴重過敏時可用肌註25～50mg，最高量不得超過100mg。（2）在特殊緊急情況下，可用滅菌註射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈註射；（3）止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重復壹次；（4）鎮靜催眠，壹次25～50mg。小兒常用量（1）抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時壹次；（2）抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。或壹次6.25～1
不良反應異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。（1）較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽幹燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時），甚至出現黃疸。（2）增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。（3）心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。
禁忌
註意事項(1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。（2）下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠，影響排痰，並可抑制咳嗽反射），癲癇患者（註射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆）。應用異丙嗪時，應特別註意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
孕婦及哺乳期婦女用藥（1）孕婦使用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。（2）哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。
兒童用藥壹般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性；小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足，不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，註射異丙嗪後易發生肌張力障礙。
老年患者用藥 老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐（akathisia）和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
藥物相互作用 （1）對診斷的幹擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可幹擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。（2）乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥與本品同用時，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。（3）抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，後者的抗毒蕈堿樣效應增加。（4）溴芐銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷，使β作用占優勢。（5）順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性癥狀可被掩蓋。（6）不宜與氨茶堿混合註射。
藥物過量 用量過大的癥狀和體征有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈堿M受體效應），肌肉痙攣，尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（後者屬錐體外系的效應）。解救時可對癥註射地西泮（安定）和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液。