艾汀
1.2 英文名稱Pioglitazone
1.3 艾汀的別名卡司平；安可妥；畢康；艾可拓；吡格列酮；Actos；Actins
1.4 分類內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
1.5 劑型15mg/片；30mg/片。室溫密閉幹燥保存，避免受潮。
1.6 艾汀的藥理作用
艾汀為噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥物，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，屬胰島素增敏劑。作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，艾汀不是胰島素促分泌藥，艾汀是通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性來控制血糖水平。艾汀能明顯增加外周組織對葡萄糖的攝取，同時使血漿胰島胰島素水平下降，不增加體重，有利於血膽固醇和三酰甘油趨於正常。
1.7 艾汀的藥代動力學每天壹次給藥，血藥濃度在24h內保持較高水平，7天內達穩態。空腹服用，2h達到峰濃度，食物輕微延遲達峰時間至3～4h，但不改變吸收度，在體內與血清蛋白結合率為99%。通過羥基化和氧化作用代謝，代謝產物主要為羥基化合物及酮基化合物，部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。通過肝腸循環，大部分以原形或代謝物形式經膽汁及糞便排出。艾汀及其活性代謝產物的平均血清半衰期為16～24h。
1.8 艾汀的適應證用於2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
1.9 艾汀的禁忌證1.對艾汀或制劑成分過敏者禁用。
2.哺乳期婦女不應使用艾汀。
3.1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒者禁用。
4.不能用於活動性肝病患者或丙氨酸氨基轉移酶超過正常值上限2倍的肝病患者。
5.心功能Ⅲ級或Ⅳ級的患者不宜使用。
6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。艾汀不宜用於18歲以下患者。
1.10 註意事項1.艾汀和胰島素或其他口服降糖藥合用時，有發生低血糖癥的風險，有必要降低合用藥物的劑量。
2.絕經前停止排卵的胰島素抵抗患者，用噻唑烷二酮類包括艾汀治療，可導致重新排卵，這些患者有懷孕的風險。
3.除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。
4.妊娠期婦女只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時才能使用艾汀。
1.11 艾汀的不良反應1.血液 可出現貧血，在臨床實驗中，血紅蛋白平均降低2%～4%（在開始治療的4～12周更明顯）。單用艾汀時，貧血發生率為1%；聯用二甲雙胍時，貧血發生率為1.2%。導致貧血的原因可能是由於血容量增加。
2.心血管系統 可導致血容量增加，進而可因心臟前負荷增加而致心臟肥大。單用艾汀時，輕至中度水腫發生率為4.8%；聯用胰島素時，水腫的發生率（15.3%）高於聯用磺脲類抗糖尿病藥或二甲雙胍。
3.神經精神系統 有資料顯示，單用艾汀時頭痛發生率為9.1%。此外，壹個小規模對照實驗研究發現，9%的患者出現了感覺異常。
4.代謝/內分泌系統 艾汀聯用磺脲類抗糖尿病藥治療時，低血糖的發生率為2%；當胰島素分別聯用艾汀15mg和30mg治療時，低血糖的發生率分別為8%、15%。
5.胃腸道 偶見腹部不適。
6.肝臟 尚無肝功能衰竭的報道。
7.眼 有個案報道，壹例患者在治療中（壹日30mg）出現視網膜病變惡化，但與艾汀的關系尚不明確。
8.呼吸系統 在臨床試驗中發現，使用艾汀治療後可出現上呼吸道感染（13.2%）、鼻竇炎（6.3%）和咽炎（5.1%）。
9.皮膚 有個案報道，壹例女性患者在治療（壹日30mg）的第7日出現血管性水腫，停用艾汀並使用糖皮質激素治療後，患者的癥狀迅速緩解，以後未再復發。
10.肌肉骨骼系統 臨床試驗報道，艾汀致肌痛的發生率為5.4%，實驗室檢查發現有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治療，另5位患者堅持治療後未發生臨床後遺癥。
1.12 艾汀的用法用量起始劑量為每日15mg或30mg，最大劑量為45mg，在早餐前服用，如漏服1次，第2天不可用雙倍劑量。
1.13 藥物相互作用1.與葡萄甘露聚糖合用時，可增強降血糖作用。
2.與苦瓜合用時，由於肝和外周組織的血糖利用度和胰島素活性提高，發生低血糖的風險增加。
3.與案樹屬植物、葫蘆巴、人參合用時，可能導致低血糖。
4.由於胍膠可延緩胃排空，故與艾汀合用時，導致低血糖的風險增加。
5.與車前草、聖·約翰草合用時，發生低血糖的風險增加。
6.與闊葉灌木叢類、聚合草、石蠶屬植物、金不換（主要成分為左旋延胡索乙素）、卡乏椒素、薄荷、黃芩屬植物、纈草合用時，可導致血清氨基轉移酶水平升高。
7.在健康受試者中研究顯示，艾汀不改變地高辛、華法林、格列吡嗪的穩態藥動學指標。對單劑二甲雙胍的藥動學指標也沒有影響。
8.艾汀與含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥合用時，可使後者的血漿濃度降低約30%，這可能會使避孕作用消失。