2006年2月17日
Atropine
中文別名： 阿托品
英文別名： Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
生產企業：
藥品類別： 胃腸解痙藥 ;止吐、催吐藥及胃腸動力藥;解毒藥
藥理藥動
藥效學
抑制受體節後膽堿能神經支配的平滑肌與腺體活動，並根據本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經系統作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節受刺激後的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經系統，具有壹定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。
藥動學
口服後自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌註後15～20分鐘血藥濃度達峰值,口服為1～2 小時, 作用壹般持續4～6小時, 擴瞳時效更長。半衰期為11～38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝, 約有13～50%在12小時內以原形隨尿排出。
適 應 癥
抗M-膽堿藥。
①用於胃腸道功能紊亂，有解痙作用，對膽絞痛、腎絞痛效果不穩定；
②用於急性微循環障礙，治療嚴重心動過緩，暈厥合並頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導阻滯；
③作為解毒劑，可用於銻劑中毒引起的阿-斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒；
④用於麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；
⑤可減輕帕金森癥患者強直及震顫癥狀，並能控制其流涎及出汗過多；
⑥眼科用於散瞳，並對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。
用法用量
1.口服 成人常用量：壹次 0.3—0.6mg，壹日 3次。極量：壹次 1mg，壹日3mg。小兒常用量：按體重 0.01mg/kg，每 4～6小時壹次。
2.皮下、肌內或靜脈註射 成人常用量：壹次 0.3—0.5mg，壹日 0.5—3mg；極量：壹次2mg。
3.抗心律失常 成人靜脈註射 0.5—1mg，按需可 1—2小時壹次，最大用量為 2mg。小兒按體重靜註 0.01—0.03mg/kg。
4.解毒
①用於銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈註射 1—2mg，15—30分鐘後再註射 1mg，如患者無發作，按需每 3—4小時皮下或肌內註射 1mg。
②用於有機磷中毒時，肌註或靜註 1—2mg(嚴重有機磷中毒時可加大 5—10倍)，每 10—20分鐘重復，直到青紫消失，繼續用藥至病情穩定，然後用維持量，有時需 2—3天。
5.抗休克改善微循環 成人壹般按體重 0.02—0.05mg/kg，用 50%葡萄糖註射液稀釋後於 5—10分鐘靜註，每 10—20分鐘壹次，直到患者四肢溫暖，收縮壓在 10kPa(75mmHg)以上時，逐漸減量至停藥。小兒按體重靜註 0.03—0.05mg/kg。
6.麻醉前用藥 成人術前 0.5—1小時肌註 0.5mg，小兒皮下註射用量為：體重 3kg以下者為 0.1mg，7—9kg為 0.2mg，12—16kg為 0.3mg，20—27kg為 0.4mg，32kg以上為 0.5mg。
不良反應
(1)常見的有：便秘、出汗減少、口鼻咽喉幹燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難(尤其是老年患者)。
(2)少見的有：眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。
(3)用藥逾量表現為：動作笨拙不穩、神誌不清、抽搐、幻覺、譫妄(多見於老年患者)、呼吸短促與困難、言語不清、心跳異常加快、易激動、神經質、坐立不安(多見於兒童)等。
口幹,眩暈,顏面或皮膚潮紅,心動過速,譫妄或譫語.極大劑量可致驚厥,興奮,視物模糊,靜脈註射可有心臟停博.皮下註射可有藥疹。
心律失常，在成人以房室脫節為常見，而在兒童則為房性心律紊亂。有些患者發生心動過速甚至室顫，這種並發癥可能由於用量超過1mg，但有時用量為0.5mg也可引起上述並發癥。
此藥可使呼吸速度及深度增加，可能是對支氣管擴張後死腔增大的壹種反應。
近來有些報告指出，阿托品可致記憶力功能不全。有報告57例股骨頸骨折手術治療患者，麻醉前給阿托品，術後發生精神混亂。有報告應用含有阿托品的貼敷劑也可引起中樞神經系統反應，如視力紊亂及幻覺。
過敏反應最常見的是接觸性皮炎和結膜炎。
滴眼時，有時引起刺激性結膜炎。使用時要壓迫淚囊部，尤其是兒童。如經鼻淚管吸收，可產生全身癥狀。主要表現為口幹、唾液分泌減少、無汗，皮膚潮紅、眩暈、心率加快、煩躁，視力模糊、羞明。皮膚幹熱，可能出現皮疹，尤其是在顏面，頸部及軀幹上部、可能隨之脫屑。
應用阿托品治療兒童屈光不正時可出現輕度的但驚人的毒性反應。
禁忌癥
(1)對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。
(2)孕婦靜脈註射阿托品可使胎兒心動過速。
(3)本品可分泌入乳汁，並有抑制泌乳作用。
(4)嬰幼兒對本品的毒性反應極為敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應更強，環境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應用時要嚴密觀察。
(5)老年人容易發生抗 M-膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹(特別是男性)，也易誘發未經診斷的青光眼，壹經發現，應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。
(6)下列情況應慎用：
①腦損害，尤其是兒童；
②心臟病，特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；
③返流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃瀦留，並增加胃-食管的返流；
④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發的危險；
⑤潰瘍性結腸炎，用量大時腸能動度降低，可導致麻痹性腸梗阻，並可誘發加重中毒性巨結腸癥；
⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導致完全性尿瀦留。
青光眼及前列腺肥大者禁用.
藥物相互作用
(1)與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和(或)毒性增加。
(2)與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應可加劇。
(3)與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時，可加強抗 M-膽堿作用的副作用。
(4)與甲氧氯普胺並用時，後者的促進胃腸運動作用可被拮抗。
阿托品延長藥物在胃腸道內的溶解時間，如地高辛，而增加它的吸收。對鎮靜藥及其他抗膽堿藥起相加作用。