開放分類: 抗生素、羅紅黴素
藥品名稱
通用名: 英文名:Roxithromycin Capsules
主要成份:羅紅黴素
化學名稱:9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅黴素
分子式:C41H76N2O15
分子量:837.03
藥理毒理
本品為半合成的14元環大環內脂類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅黴素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。
本品可透過細菌細胞膜,在接近供體("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖酸(t-RNA)結合到"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。
臨床應用的十四元環大環內酯天然產品有:紅黴素與夾竹桃黴素;半合成產品有:琥乙紅黴素、紅黴素丙酸酯、依托紅黴素、醛竹桃黴素和近年問世的羅紅黴素、克拉黴素、地紅黴素。
藥代動力學
本品與白蛋白的結合率為15.6-26.7%;服本品0.3g,吸收較好,峰濃度較高,達峰時間1.30±1.00小時,峰濃度6.32±1.45mg/l,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,消除半衰期為7.31±1.54小時,本品主要從尿及糞便中排出。
適應癥
1、適用於敏感菌株引起的下列感染:(1)上呼吸道感染;(2)下呼吸道感染;(3)耳鼻喉感染;(4)泌尿生殖系統感染;(5)皮膚軟組織感染;(6)兒科感染。
2、也可用於支原體、衣原體及軍團菌引起的感染。
用法用量
空腹口服,壹般療程為5~12日。
成人 壹次150mg,壹日2次;也可壹次300mg,壹日1次。
兒童 壹次按體重2.5~5mg/kg,壹日2次。
不良反應
主要不良反應為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及 AST升高)、外周血細胞下降等。
禁忌
對本品、紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
註意事項
1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則壹次給藥150mg,壹日1次。
2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給藥時間延長壹倍(壹次給藥150mg,壹日1次)。
3.本品與紅黴素存在交叉耐藥性。
4.為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐後3~4小時)與水同服。
5.用藥期間定期隨訪肝功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。
兒童用藥
老年患者用藥
如老年人的藥動學無明顯改變,不需調整劑量。
藥物相互作用
1.不可與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.對氨茶堿的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。
藥物過量
有效期:暫定1年。
規格
(1)50mg (2)75mg (3)150mg
緩釋制劑是通過適當方法,延緩藥物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程,以達到延長藥物作用的壹類制劑,除了布洛芬外,阿司匹林、泰諾等都有緩釋制劑。
羅紅黴素緩釋膠囊和前者作用壹樣!!
和壹般制劑相比,緩釋制劑有3個優點:
1、服用方便。壹般制劑常需壹日數次給藥,而緩釋制劑通常只用每日給藥1-2次。
2、緩釋藥較壹般制劑作用徐緩,避免了壹般制劑頻繁給藥後,因血藥濃度起伏過大而出現有效血藥濃度的忽高忽低。
3、毒副作用較壹般制劑小。