說明：馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函〔2002〕58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：馬來酸噻嗎洛爾眼用凝膠劑
原名：
商品名：
英文名稱：Timol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution：馬來酸噻嗎洛爾眼用凝膠劑
漢語拼音：Mɑlɑisuɑ n Sɑimɑluo'er Yɑnyonɡjiɑotironɡye
本品主要成份為：馬來酸噻嗎洛爾。其化學名稱為：()1(叔丁基氨基)3[(4morpholinyl1,2,5iadiazol3yl)oxy]2propanol maleate。
結構式：(見馬來酸噻嗎洛爾滴眼液）
分子式：C13H24N4O3S-C4H4O4
分子量：432.49
性狀
本品為無色澄明膠體溶液。
藥理和毒理
1.藥理作用
馬來酸噻嗎洛爾是壹種非選擇性 b 腎上腺素能受體阻滯劑，無明顯的內源性擬交感活性和局部麻醉作用，對心肌無直接抑制作用。它是馬來酸噻嗎洛爾的眼用膠體溶液，對高眼壓患者和正常人都有降低眼壓的作用。降眼壓的確切機制尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示，本品的降眼壓作用與房水分泌減少有關。
本品為馬來酸噻嗎洛爾懸浮於雜多糖中，該劑型在室溫下為液態，滴眼後可在結膜囊內形成膠體，覆蓋眼球表面，是壹種新型的藥物釋放體系。由於該劑型增加了藥物的粘度，可延長藥物與眼球的接觸時間，減慢藥物到達鼻黏膜的速度，從而增加藥物在眼部的吸收量，減少全身吸收。
本品0.25%或0.5%滴眼液每日1次與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次對青光眼患者的降眼壓作用無明顯差異。
2.非臨床毒理學研究
致癌性：動物實驗表明，長期口服大量馬來酸噻嗎洛爾可顯著增加雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤、良性和惡性肺腫瘤、良性子宮息肉和雌性小鼠乳腺癌的發病率。
生殖毒性：動物實驗表明，大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾不會影響雄性和雌性小鼠的生殖功能。
藥代動力學
六名受試者的血漿藥物濃度測定結果表明，馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的平均血漿濃度峰值為0.28 ng/ml，明顯低於每天早晨滴用壹次0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的受試者。
適應癥
對原發性開角型青光眼有良好的降眼壓作用。對於壹些繼發性青光眼、高眼壓、部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物和手術無效的青光眼，加用滴眼液可進壹步增強降眼壓效果。
用法
滴眼液，每日1次，每次1滴。滴於結膜囊內，滴完後用手指壓住淚囊內角3～5分鐘。如與其他眼藥水合用，應間隔 10 分鐘後再使用本品。
不良反應
1. 1/3的患者會出現持續30秒至5分鐘的暫時性視力模糊。1/8 的患者會感到眼睛灼熱和刺痛。
2. 1%至5%的患者出現以下不良反應。
（1）眼部：眼痛、結膜炎、異物感、瘙癢和流淚。
(2) 全身：頭痛、頭暈和上呼吸道感染。
3. 其他罕見的眼部不良反應有：瞼緣炎、角膜炎、幹眼癥、上瞼下垂、角膜聽力減退、黃斑囊樣水腫、復視和濾過後脈絡膜脫離。
4.全身癥狀：乏力、胸痛。
5.心血管系統：心動過緩、心動過速、低血壓、高血壓、暈厥、心臟傳導阻滯、腦血管意外、腦缺血、心力衰竭、心絞痛、心悸、心跳驟停、肺水腫、水腫、跛行和四肢發冷。
6.消化系統：惡心、腹瀉、消化不良、厭食、口幹。
7. 免疫系統：系統性紅斑狼瘡。
8.神經系統：重癥肌無力癥狀加重、感覺異常、嗜睡、失眠、噩夢、抑郁、精神錯亂、幻覺、焦慮、緊張、記憶力減退。
9.皮膚：脫發、牛皮癬樣皮疹。
10.過敏反應：血管神經性水腫、蕁麻疹、局部和全身性藥疹。
11.呼吸系統：支氣管痙攣、呼吸衰竭、呼吸困難、鼻塞、咳嗽。
12.內分泌系統：掩蓋糖尿病患者使用胰島素或降糖藥後的低血糖癥狀。
13.泌尿生殖系統：*** 減少、陽痿。
禁忌癥
1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史、嚴重慢性阻塞性肺病。
2.竇性心動過緩、二度或三度房室傳導阻滯、嚴重心力衰竭、心源性休克。
3、對本品過敏者。
註意事項
1.出現呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時，應立即停用本品。
2.使用過程中如出現腦供血不足癥狀，應立即停止使用。
3.心功能不全者，使用本品時應避免使用鈣拮抗劑。
4.無心力衰竭病史的患者，壹旦出現心力衰竭癥狀，應立即停藥。
5.
5. 服用兒茶酚胺類減毒藥物（如利血平）的患者在使用本品時應密切觀察。
6.冠心病、糖尿病、甲狀腺功能亢進癥及重癥肌無力患者，使用本品滴眼液需遵醫囑。
7.自發性低血糖患者和使用胰島素或口服降糖藥治療的患者慎用本品，因為b受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
8.本品不易單獨用於治療閉角型青光眼。
9.與其他眼藥水合用時，使用間隔應超過 10 分鐘。
10.定期檢查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。
11.使用前充分搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止眼藥水被汙染。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對孕婦的安全性尚未確定，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
本品滴眼後可在哺乳期婦女的乳汁中檢測到，由於可能對哺乳期嬰兒產生不良影響，哺乳期婦女應在醫生指導下權衡利弊後使用。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和有效性尚未確立。
老年醫學
藥物相互作用
1.與腎上腺素合用可能導致瞳孔放大。
2.不建議同時使用兩種局部 b-受體阻滯劑。
3.本品與鈣通道拮抗劑合用時應慎重，因為可引起房室傳導阻滯、左心室衰竭和低血壓。心功能受損的患者應避免兩藥合用。
4.服用兒茶酚胺抑制藥（如利血平）的患者應密切監測本品的使用情況，因為本品可能導致低血壓和明顯的心動過緩。
5.
5. 本品與洋地黃類藥物和鈣通道拮抗劑合用可能會進壹步延長房室傳導時間。
6.本品與奎尼丁合用可引起全身性 b 受體阻滯副作用，如心率減慢。可能的原因是奎尼丁抑制噻嗎洛爾在 P450 酶和 CYPZD 6 的代謝。
服用過量
尚未有過量服用本品的報道。過量使用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起與全身應用b受體阻滯劑類似的副作用，如頭暈、頭痛、氣短、心動過緩、支氣管痙攣和心跳驟停。
規格
(1) 2.5 毫升：6.25 毫克 (2) 5 毫升：12.5 mg
(3) 2.5 ml：12.5 毫克 (4) 5 毫升：25 毫克
儲存
避光，密封。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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