阿米卡星註射液的藥物介紹

適應癥：本品適用於銅綠假單胞菌及其他壹些銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、曲黴菌屬、克雷伯菌屬、腸球菌屬、及其他敏感的革蘭氏陰性桿菌和葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）引起的嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨關節感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染和皮膚軟組織感染。由於本品對大多數氨基糖苷類閉合酶穩定，因此特別適用於治療對卡那黴素、慶大黴素或妥布黴素菌株耐藥的革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染。產品特性本品為無色或微黃色透明液體。藥理毒理：硫酸阿米卡星是壹種氨基糖苷類抗生素。對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、曲黴菌屬、誌賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷氏菌屬等都有很好的療效。對腦膜炎球菌、淋球菌、流感、耶爾森氏菌、胎兒彎曲桿菌、結核分枝桿菌和壹些分枝桿菌也有很好的效果。該產品最突出的優點是對許多腸道革蘭氏陰性桿菌產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會被這類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前分離到的 12 種鈍化酶中，本品只能被 AAC(6')鈍化，此外，AAD(4')和 APH(3')-III 偶爾也會導致細菌對本品產生中度耐藥性。臨床分離到的對氨基糖苷類（如慶大黴素、妥布黴素和奈替米星）耐藥的腸桿菌科細菌中，約有 60-70% 仍對本品敏感。近年來，對阿米卡星耐藥的革蘭氏陰性桿菌也有所增加。革蘭陽性球菌中除葡萄球菌對甲氧西林敏感的菌株有較好的抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌和腸球菌大多對其耐藥。對厭氧菌無效。該產品的作用機制是作用於細菌核糖體的 30S 亞基，抑制細菌蛋白質的合成。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類常可產生協同抗菌作用。藥代動力學：阿米卡星很少經口吸收。肌肉註射後吸收迅速。主要分布於細胞外液中，部分藥物可分布到多種組織，並可在腎皮質細胞和內耳液中蓄積；但在心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質中濃度很低。支氣管分泌物、膽汁和心房液中的濃度也很低。蛋白質結合率低。不會在體內代謝。成人血液消除半衰期（t1/2?）可穿過胎盤進入胎兒組織。腦脊液中濃度較低。主要通過腎小球濾過排泄，90%以上在用藥後 24 小時內排泄。血液透析和腹膜透析可清除血液中的大量藥物。用法與用量：1.成人，肌肉註射或靜脈滴註。單純尿路感染，每12小時0.2g；其他全身感染，每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg，成人每日不超過1.5g，療程不超過10天。2.小兒，肌肉註射或靜脈滴註。首劑按體重10mg/kg，以後每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。3.腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/min，每12小時給予正常劑量（7.5mg/kg）的60～90%；肌酐清除率10～50ml/min，每24～48小時使用正常劑量的7.5mg/kg。肌酐清除率為 10～50 毫升/分鐘者，每 24～48 小時使用 7.5 毫克/公斤正常劑量的 20%～30%。肌酐清除率可直接測量或根據血肌酐值按以下公式計算：成年男性肌酐清除率=（140-年齡）×標準體重（kg）/72×患者血肌酐濃度（mg/dl）或（140-年齡）×標準體重（kg）/50×患者血肌酐濃度（mg/dl）；成年女性肌酐清除率=（140-年齡）×標準體重（kg ）×0.85/72×患者血肌酐濃度（毫克/分升）或（140-年齡）×標準體重（千克）×0.85/50×患者血肌酐濃度（毫克/分升）。不良反應：1.患者可能會出現聽力下降、耳鳴或耳內脹滿感；少數患者還會出現頭暈和步態不穩。聽力下降壹般在停藥後癥狀不再加重，但個別在停藥後可繼續發展至耳聾。2.本品有壹定程度的腎毒性，患者可出現血尿、尿頻或尿量減少，血尿素氮、血肌酐值升高。4.其他不良反應包括頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等。禁忌癥：對阿米卡星或其他氨基糖苷類藥物過敏的患者禁用。