了解碘和碘化物的藥理作用特點。
第壹節 甲狀腺激素
（生物合成與釋放）
碘泵過氧化物酶過氧化物酶
碘（攝取）→甲狀腺內碘→活性碘→碘化酪氨酸（mit、dit） ↓ →
蛋白水解酶
碘化酪氨酸縮合成t3、t4 ↓ → 水解，釋放入血（血液中t4多，t3少，t3主要被t4脫碘化。t3的作用快、強、短，而t4的作用弱、慢、持久）
[合成和釋放的調節]
下丘腦（-） 甲狀腺激素包括：
↓ →水解 →釋放到血液中（血液中t4多，t3少，t3主要被t4脫碘：
↓trh(+) t3（三碘甲狀腺原氨酸）
腺垂體（-） t4（甲狀腺素）
↓ tsh(+)
甲狀腺（腺體、血管增生）
↓
t3、t4 合成↑
↓
釋放↑
trh-促甲狀腺激素釋放激素（+ ）刺激分泌和合成
tsh-促甲狀腺激素（- ）負反饋抑制，
[作用與用途]
1、促進生長發育：缺乏可導致身材矮小、智力低下，稱為克汀病或克汀病（小兒），應盡早補充治療。
2、促進新陳代謝：促進糖、蛋白質、脂肪、水電解質的新陳代謝。缺乏時可引起粘液性水腫（成人），配合甲狀腺制劑補充治療。
3、反饋抑制tsh分泌，用於緩解單純性甲狀腺腫；補充內源性甲狀腺素缺乏。
【不良反應】體溫和基礎代謝率升高、多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心力衰竭等，治療措施主要是下調劑量，必要時使用β受體阻滯藥。
第二節：
常用的抗甲狀腺藥物有硫脲類、碘和碘化物、放射性碘和β受體阻滯藥。
壹、硫脲類
分為：1、硫脲嘧啶類：甲基硫脲嘧啶、丙基硫脲嘧啶（propylthiouracil）；2、咪唑類：甲巰咪唑（tabazole thiamazole、tapazole）、卡比馬唑（hyperthyroidism ping）
【作用】
1、作用機制：
→活性碘生成↓
（1）抑制過氧化物酶-碘酪氨酸縮合↓→甲狀腺素合成↓
→甲狀腺素合成↓
（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周t4轉t3
（3）抑制異常免疫反應、對甲亢起到壹定的治療作用
（3）抑制異常免疫反應，對甲亢起到壹定的治療作用。
2、作用特點：（1）起效慢，需待貯存激素耗盡後才能見效（1～3個月基本代謝恢復正常）。
（2）治療後甲狀腺充血、腫大、軟脆、突眼加重，原因：負反饋減弱，tsh分泌增加；
（3）療程長（1～2年）停藥過早易復發。
【用法用量】
1、甲亢內科治療：輕、中度或不適合手術者，可采用碘釋放治療。
2、甲亢術前準備及術後復發治療：術前控制甲狀腺功能接近正常，以利手術，減少並發癥和死亡率，但術前兩周半應加碘。
3、輔助治療甲狀腺危象，阻斷新甲狀腺素的合成，但劑量要大。可與破β受體藥合用，療效更佳。
[不良反應]
1、白細胞減少：為本類藥物最嚴重的不良反應，應定期檢查血象，如出現咽痛、發熱應立即檢查並停藥，以甲基硫脲嘧啶和甲亢為常見；
2、過敏反應：皮疹，嚴重者可導致剝脫性皮炎需停藥或使用糖皮質激素治療；
3、頭痛、關節痛、淋巴結腫大；
4、肝損害、黃疸。眼瞼下垂明顯或甲狀腺癌禁用。
5、可通過胎盤和乳汁排出，影響胎兒、新生兒，妊娠期、哺乳期婦女禁用。
【常用藥物作用特點比較】
藥物作用特點
甲基硫脲嘧啶作用明確，起效慢
丙基硫脲嘧啶作用明確，起效快，治療甲癌療效好。
他巴唑比上述藥物強10倍，起效也較慢，但作用持久，治療甲危象的療效不如丙基。
甲狀旁腺功能亢進癥起效慢，作用持久，不宜用於甲狀腺疾病。
他巴唑也比上述藥強10倍，但作用持久。