曾用名 魯米那片
英文名 PHENOBARBITAL TABLETS
拼音名 BENBABITUO PIAN
藥品類別 鎮靜催眠藥
性狀 本品為白色片。
藥理毒理 本品為鎮靜催眠藥、抗驚厥藥,是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癎竈的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
藥代動力學 口服後在消化道吸收完全但較緩慢, 0.5~1小時起效,壹般2~18小時血藥濃度達到峰值。吸收後分布於體內各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/ml 即可出現毒性反應。成人T1/2約為50~144小時,小兒約為40~70小時,肝腎功能不全時T1/2延長。約 48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合,由腎臟排出,有27~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。
適應癥 主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癎及運動障礙。是治療癲癎大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。
用法用量 成人常用量:催眠,30~100mg,晚上壹次頓服;鎮靜,壹次15~30mg,每日2~3 次;抗驚厥,每日90~180mg,可在晚上壹次頓服,或每次30~60mg,每日三次;極量壹次250mg,壹日500 mg;抗高膽紅素血癥,壹次30~60mg,每日三次。小兒常用量:用藥應個體化,鎮靜,每次按體重2mg/Kg,或按體表面積60mg/m2,每日2~3次; 抗驚厥,每次按體重3~5mg/Kg; 抗高膽紅素血癥,每次按體重5~8mg/Kg,分次口服,3~7天見效。
不良反應 1.用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。 4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產生眼球震顫、***濟失調和嚴重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或 Stevens-Johnson綜合癥),中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥後易發生停藥綜合征。
禁忌癥 禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
註意事項 1.對壹種巴比妥過敏者,可能對本品過敏; 2.作抗癲癎藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;3.肝功能不全者,用量應從小量開始;4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。 5. 與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應註意。6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應用,由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制;可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。
兒童用藥 可能引起反常的興奮,應註意。
老年患者用藥 對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑郁,因此用量宜較小。