阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成,體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。
藥理作用
阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成,體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、a-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、誌賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類誌賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。
適應癥
宮頸炎,尿道炎,支原體肺炎,肺炎球菌肺炎,急性支氣管炎,中耳炎,鼻竇炎,急性扁桃體炎,急性咽炎,婦產科,腎病內科,呼吸內科,耳鼻喉科
用法用量
以阿奇黴素分散片治療感染性疾病,其療程及使用方法如下:用水分散後口服或直接吞服。 成人:沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。 對其他感染的治療:總劑量1.5g,分三次服藥; 壹日1次服用本品0.5g。或總劑量相同,仍為1.5g,首日服用0.5g,然後第二至第五日壹日1次口服本品0.25g。 如發生超量使用(尚未有報道),可進行洗胃或用壹般支持療法。
不良反應
本品壹般耐受性良好,不良反應發生率較低,多為輕到中度可逆性反應。 1、常見的不良反應: (1)胃腸道反應:腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等; (2)皮膚反應:皮疹、瘙癢等; (3)其它反應:如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等; 2、臨床中還觀察到下列<1%的不良反應; (1)消化系統:消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等; (2)神經系統:頭痛、嗜睡等; (3)過敏反應:支氣管痙攣等; (4)其它反應:味覺異常等; 3、上市後口服制劑還觀察到以下不良反應,其與本品相關性尚不清楚。 (1)過敏反應:關節痛、血管神經性水腫、蕁麻疹、光過敏; (2)心血管系統:心律不全、室性心運過速; (3)胃腸道:極少見的偽膜性腸炎、舌染色; (4)泌尿生殖系統:間質性腎炎、急性腎衰; (5)造血系統:血小板減少; (6)肝膽系統:曾有報道阿奇黴素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等,偶爾引起肝壞死和肝衰竭,但罕有致死者,因果關系尚未確定; (7)精神神經系統:攻擊性反應、神經質、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動; (8)皮膚/附屬組織:罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑,Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮溶解壞死等曾有報道; (9)感覺器官:有報道大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關,通過對這些患者的隨診,發現大多數患者的聽力可恢復。罕有阿奇黴素引起味覺變化的報道。 4、實驗室檢查異常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素或其他任何壹種大環內酯類藥物過敏者禁用。
註意事項
1、輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。 2、由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3、如同其他抗生素制劑壹樣,在本品療程中,應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。 4、用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等),應立即停藥,並采取適當措施。 5、治療期間,若患者出現腹瀉癥狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應采取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。 6、藥物不要放在孩童可接觸的地方。 7、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。