Qiangjia Xiangdousu
1.1.3 英文名稱Hymecromone
1.2 結構式 1.3 分子式及分子量C10H8O3 176.17
1.4 來源(名稱)、含量(藥效)
本品為 4methyl 7hydroxy 2H1benzopyran-2-one.按幹品計算,含 C10H8O3 應為 98.0%~102.0%。
1.5 性質本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭、無味。
本品微溶於甲醇、乙醇或丙醇,不溶於水;溶於氫氧化鈉溶液。
1.5.1 熔點本品熔點(2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅵ C)為 188 ~ 192 ℃。
1.5.2 吸收系數操作時應避光。取本品約 0.125g,精密稱定,置 250ml 量瓶中,加 0.1mol/L 氫氧化鈉溶液 25ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取,用 0.002mol/L 氫氧化鈉溶液定量稀釋,使每 1ml 溶液中含 5μg。按紫外-可見分光光度法(2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅳ A),在 360nm 處測定吸光度,吸收系數()為 1031-1139。6 鑒別
(1)取本品適量,加乙醇 2 ml 使其溶解,在陽光下顯淺紫色熒光,加氫氧化鈉溶液 2 滴,顯藍色熒光,加稀鹽酸 2 滴,顯藍色熒光,再加氫氧化鈉溶液 2 滴。滴加 2 滴氫氧化鈉試液,溶液顯藍色熒光,滴加 2-3 滴稀鹽酸,熒光消失,放在紫外光燈下照射顯強黃綠色熒光。
(2)本品的紅外吸收圖譜應與對照品的圖譜壹致(藥物的紅外光譜 438)。
1.7 檢驗 1.7.1 酸度取本品 1.0g,加水 50ml,振搖 10 分鐘,濾過,取濾液,依法(2010 年版藥典二部附錄Ⅵ H)測定,pH 值應為 5.5~7.0.
1.7.2 相關物質在光下操作。取本品,加流動相溶解並稀釋至每 1ml 含 1mg 的溶液,作為供試品溶液;取膽堿對照品 20mg 和間苯二酚對照品 10mg,精密稱定,置同壹 100ml 量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(1);精密稱取 1 毫升,放入 200 毫升容量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液(1); 精密稱取 1 毫升,放入 200 毫升容量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液(1)。搖勻,作為對照溶液(2)。用高效液相色譜法測定(2010 年版藥典 II 附錄 V D)。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-磷酸緩沖液(0.156%磷酸二氫鈉 280 毫升加 0.358%磷酸氫二鈉 720 毫升,用磷酸調節 pH 值至 7.0)(49:51)為流動相;檢測波長 270 納米。提取 20 μl 對照品溶液(1),註入液相色譜儀,記錄色譜圖。在液相色譜儀上記錄色譜圖,可知膽甾酮峰的保留時間約為 7 分鐘,間苯二酚峰相對於膽甾酮峰的保留時間約為 0.5。間苯二酚峰與膽南酮峰之間的分離度應大於 10。精密量取供試品溶液和對照品溶液(2)各 20 μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至 30 分鐘。按外標法,以峰面積計算,間苯二酚不得超過 0.05%;對照品溶液(2)中單個未知雜質峰的cholent 峰面積,不得超過 0.1%;雜質總量不得超過 0.2%。
1.7.3 硫酸鹽取本品 1.0 克,加水 40 毫升,振搖 5 分鐘,濾過,取濾液 20 毫升,照法(2010 年版藥典第二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液 2.0 毫升比較,制成硫酸鉀對照品溶液,不得再濃縮(0.040%)。
1.7.4 幹燥失重取本品,於 105℃幹燥至恒重,失重不得大於 0.5%(2010 年版藥典第二部附錄Ⅷ L)。
1.7.5 焚燒殘渣取本品 1.0g,依法檢查(2010 年版藥典二部附錄Ⅷ N),殘留量不得大於 0.1%。
1.7.6 重金屬取本品灼燒殘渣,按法(2010 年版藥典二部附錄Ⅷ H,第二法)檢查,重金屬不得大於 10ppm。
1.8 含量測定操作時避光。取本品約 0.15g,精密稱定,加二甲基甲酰胺 40ml 使溶解,用四甲基氫氧化銨滴定劑(0.1mol/L)按電位滴定法(2010 年版藥典,第二部,附錄七 A)滴定,滴定結果用空白(8.5ml 水加二甲基甲酰胺 40ml)試驗校正。每 1 毫升四甲基氫氧化銨滴定劑(0.1 摩爾/升)相當於 17.62 毫克 C10H8O3。
1.10 貯藏避光,密封,置陰涼幹燥處。
1.11 制劑(1) 膽色素片?(2)奇通膠囊
1.12 版本《中國人民藥典》2010 年版
2 奇通說明書 2.1 藥品名稱奇通
2.2 英文名稱Hymecromone
2.3 甲殼素的別名甲殼素;舒血靈;艾蕪甲殼素;希美可;康泰比林
2.4 分類消化系統藥>膽道藥
2.5 劑型1.膠囊劑:0.2g/粒;
2.片劑:0.2g/片;
2:0.2g/ 片;3.復方血塞通片或膠囊:Hymecromone是壹種復方制劑,含有Hymecromone、穿心蓮、牛膝、大黃等成分。常用劑量:2.6 膽色素的藥理作用
膽色素為香豆素衍生物,對Oddi括約肌有選擇性舒張作用,能誘導膽汁持續排泄。並有較強的解痙、鎮痛作用。臨床觀察證明,膽色素鎮痛作用明顯、強烈(強於阿托品),並有解除膽道口括約肌痙攣、增加膽汁分泌、加強膽囊收縮和殺菌等作用,有利於結石的排出,對總膽管結石有壹定的排石作用。另外,壹些原來丙氨酸氨基轉移酶升高的患者,服藥後,酶隨炎癥的消除而恢復正常。
2.7 適應癥臨床用於膽囊炎、膽道感染、膽石癥、膽囊術後綜合征。
2.8 註意事項梗阻性或感染性黃疸患者慎用。對部分膽道系統感染者應結合病因驅蟲或手術治療,否則易復發。
2.9 膽胺的不良反應個別患者有頭暈、腹脹、胸悶、皮疹、腹瀉等不良反應,停藥後消失。大劑量可引起膽汁分泌過多和腹瀉。
2.10 用法0.2-0.4g /次,3次/d,飯前服用。
2.11 專家點評