Cilazapril [湘雅醫學詞典]
Inhibace [湘雅醫學詞典]
Inhibace [湘雅醫學詞典]
Inhibace [湘雅醫學詞典]
3 概述西拉普利是壹種含巰基的長效血管緊張素-調節劑、西拉普利是壹種含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑，通過在體內代謝為活性代謝物發揮作用。它用於治療高血壓。
4 西拉普利說明書 4.1 藥品名稱西拉普利
4.2 英文名稱
Cilazapril
4.3 西拉普利別名Pinsul; Inhibit Pinsul; One Pinsul; Inhibace; Inibace; Vascace
4.4 分類循環系統藥物；心血管擴張劑；血管緊張素轉換酶抑制劑
4.5 劑型片劑：
4.6 西拉普利的藥理作用西拉普利是壹種新型長效、含巰基的血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑。它本身是壹種含羧酸的前體藥物，口服後會被組織中的酯酶轉化為滑脫代謝物西拉普利拉。後者是壹種競爭性 ACE 抑制劑，對血漿和組織中的 ACE 有很強的抑制作用，具有很高的選擇性和特異性。ACE 抑制劑可抑制血管緊張素 I 向血管緊張素 II 的轉化，從而使醛固酮分泌減少，血漿腎素激活的腎素活性增加，導致血管阻力下降，血壓降低。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解，使血管阻力降低，從而有效降低俯臥和站立血壓。西拉普利降壓時不會引起反射性心動過速。長期服用可保持降壓效果，突然停藥不會導致血壓迅速升高。卡那普利能擴張動脈和靜脈，降低外周血管阻力（後負荷）和肺毛細血管楔壓（前負荷），從而改善心臟血流量，提高患者的運動耐量，因此也可用於治療心力衰竭。
4.7 西拉普利的藥代動力學口服吸收完全。用藥 2 小時後達到峰值濃度，在體內代謝為活性碳酸氫鹽代謝物（西拉普利拉），80%-90% 的代謝物隨尿液排出。消除曲線呈雙相，第壹階段半衰期為 1.5h，第二階段半衰期為 50h。
4.8 西拉普利的適應癥
1.原發性高血壓和腎性高血壓，可單獨應用或與利尿劑等其他降壓藥聯合應用。
2.心力衰竭，可單獨使用或與強心藥和利尿劑合用。
4.9 西拉普利禁忌癥1.①使用其他血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑引起血管神經性水腫；②遺傳性血管性水腫；③特發性血管性水腫。
2.對西拉普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏。
3.兒童、孕婦和哺乳期婦女。
4.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄伴腎發育不良。
5.腹水患者。
4.10 註意事項1、（1）各種原因引起的粒細胞減少，如中性粒細胞減少癥、發熱性疾病、骨髓抑制、免疫抑制劑治療、自身免疫性疾病如膠原血管病、系統性紅斑狼瘡等。(2) 高鉀血癥。(3）腦或冠狀動脈供血不足，降低血壓可加重腦缺血，血壓急劇下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4）腎功能障礙，可導致血鉀增高、白細胞減少、西拉普利瀦留。(5）低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者，應用西拉普利後可突然出現嚴重低血壓和腎功能惡化。(6）肝功能異常。(7）嚴格限制飲食鈉攝入量或正在接受透析治療的患者首次用藥時可能會突然出現嚴重低血壓。(8) 對膜翅目昆蟲脫敏時可能會出現過敏反應。(9) 主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10) 咳嗽。(11) 手術/麻醉。
2.藥物對檢測值或診斷的影響：(1) 腎病或嚴重高血壓時，血尿素氮和肌酐濃度升高，通常是暫時性的，容易出現血壓急劇下降。(2）血清肝酶偶爾升高。(3) 血鉀輕度升高，尤其是腎功能不全者。
3.用藥前後及用藥後應檢查或監測： （1）用藥前應檢測血壓、血電解質（血鈉、血鉀、總二氧化碳）、血尿素氮和肌酐，並定期復查。(2) 腎功能不全或白細胞缺乏的患者，頭 3 個月應每 2 周檢查壹次白細胞計數和分類計數，此後定期復查。(3) 尿蛋白檢查，每月壹次。
4.使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者，如果在使用高透膜（聚丙烯腈）進行血液透析時出現過低血壓反應，應避免聯合應用。
5.食物對西拉普利的吸收影響不大，因此可飯前或飯後服用，註意每天應在同壹時間服用。
6.應根據療效個體化調整劑量。
7.對於既往接受過利尿劑治療的患者，在開始使用西拉普利治療前，應停用利尿劑2～3天，必要時以後再加用利尿劑。對於不能停用者，如重度或惡性高血壓，應減少西拉普利的劑量，並在觀察下謹慎增加劑量。
8.已經服用強心甙和利尿劑的心力衰竭患者，如果出現水、鈉缺乏，應開始小劑量服用西拉普利。
9.血管性水腫患者應停用皮下註射腎上腺素、靜脈註射氫化可的松或地塞米松。
10.老年患者應從小劑量開始，或根據腎功能調整劑量。
11.過量服用西拉普利可出現低血壓，應通過擴容糾正，必要時進行透析。
4.11 西拉普利的不良反應頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因是頭痛和咳嗽。罕見的不良反應包括癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、外周水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛和哮喘。血管神經性水腫罕見，如出現應停藥。
4.12 西拉普利的用法和用量原發性高血壓 原發性高血壓，開始劑量為每天2.5-5毫克，酌情調整2-4周，壹般最大劑量為每天5毫克。腎性高血壓、老年充血性心力衰竭患者或合用利尿劑的患者，初始劑量應從0.5毫克開始。根據個人情況進行調整。
4.13 藥物相互作用1.與其他降壓藥合用時，降壓作用增強，其中與引起腎素釋放或影響交感神經活性的藥物合用時，降壓作用大於加成作用，與β-受體阻滯劑合用時，降壓作用不增強。
2.與利尿劑合用時，降壓效果會增強，但利尿劑可引起嚴重低血壓。在使用卡托普利治療前應停用或減量原有的利尿劑，開始時卡托普利的劑量應較小，然後根據血壓情況逐漸調整。
3.與其他血管擴張劑合用可能導致低血壓，如合用，應從小劑量開始。
4.與鉀鹽、瀦鉀利尿劑如螺內酯、氨苯蝶啶、氨苯蝶啶合用可能導致高血鉀。
5.卡托普利和布比卡因因抑制腎素血管緊張素系統，可引起嚴重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。如果西拉普利與布比卡因合用，也應密切監測。
6.其他 ACE 抑制劑，如卡托普利和別嘌醇，可引起超敏反應。還應註意西拉普利的使用。
7.硫唑嘌呤與 ACE 抑制劑合用可加重骨髓抑制。
8.與環孢素合用可導致腎功能減退。
9.非甾體抗炎藥，尤其是吲哚美辛，可抑制腎臟前列腺素合成，引起水鈉瀦留，從而削弱西拉普利的降壓作用。阿司匹林在抗炎劑量（1-2g）時也可明顯減弱西拉普利的降壓作用，兩者合用時應註意。
10.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。使用西拉普利治療的高血壓患者應避免服用含麻黃的制劑。
11.西拉普利與普萘洛爾之間無明顯相互作用。
4.14 專家點評參見依那普利。
5 卡馬西平中毒卡馬西平是壹種含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑，在體內代謝為活性代謝物。口服 4-6h 為最大降壓作用，作用可持續 24h，用於治療高血壓。[1]
不良反應及治療要點見卡托普利[1]：
臨床表現
1．不良反應
頭暈、頭昏、低血壓、幹咳、鼻塞、皮疹、胃腸功能紊亂。
2.中毒表現
（1）心血管系統表現：低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯。
（2）呼吸系統表現：咳嗽、呼吸困難、支氣管痙攣、鼻炎、喉頭水腫。
（3）泌尿系統表現：蛋白尿、血尿、急性腎功能不全。
（4）血液學表現：白細胞、粒細胞和血小板減少。
（5）其他全身表現：血管神經性水腫、高鉀血癥。(5）其他全身表現：血管神經性水腫、高血鉀、高鎂血癥，可導致心律失常和死亡。
治療要點
1.出現藥物不良反應應立即停藥。口服大劑量時，應迅速催吐、洗胃、輸液，加速藥物排泄。
2.低血壓，應補充血容量糾正低鈉血癥，同時給予多巴胺等降壓藥物。
3.高鉀血癥用5%碳酸氫鈉溶液100～200 ml靜脈滴註，或25%～50%葡萄糖溶液100 ml靜脈滴註，10%葡萄糖溶液500 ml，按3～4 g葡萄糖配1 U胰島素的比例，加入胰島素，靜脈滴註。
4.急性腎功能不全，血液透析或腹膜透析治療。
5.白細胞、粒細胞、血小板減少的患者，停藥後靜脈輸入全血和血小板。必要時應用非索非司亭（GCSF）或抗壞血酸（GMCSF）等。
6.支氣管痙攣、喉頭水腫，應立即給予糖皮質激素。
7.