樂福他汀是降血脂藥，為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。本藥通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血癥、原發性高膽固醇血癥、Ⅲ型高脂蛋白血癥以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血癥。不適於單純高TG血癥者。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。
2 樂福他汀藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名樂福他汀
2.1.2 漢語拼音Luofatating
2.1.3 英文名Lovastatin
2.2 結構式2.3 分子式與分子量
C24H36O5? 404.55
2.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為（S）2甲基丁酸（4R,6R）6（2[（1S,2S,6R,8S,8aR）1,2,6,7,8,8a六氫8羥基2,6二甲基1萘基]乙基]四氫4羥基2H吡喃2酮8酯。按幹燥品計算，含樂福他汀（C24H36O5）不得少於98.5%。
2.5 性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
2.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+325°至+340°。
2.6 鑒別（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（2）取本品，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在230nm、238nm與246nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》802圖）壹致。
2.7 檢查 2.7.1 有關物質取本品，加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液作為供試品溶液；精密量取適量，用乙腈定量稀釋制成每1ml中約含0.4μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為0.01%磷酸溶液，流動相B為乙腈，流速為每分鐘1.0ml，照下表進行梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為238nm。取辛伐他汀對照品1mg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解後，再加供試品溶液5ml，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，取10μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，樂福他汀峰與辛伐他汀峰的分離度應大於5.0。取對照溶液10μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3倍（0.3%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的10倍（1.0%）。
?時間（分鐘） ?流動相A（%） ?流動相B（%） ?6 ?40 ?60 ?24 ?5 ?95 ?34 ?5 ?95 ?40 ?40 ?60 ?50 ?40 ?60 2.7.2 幹燥失重取本品，在60℃減壓幹燥3小時，減失重量不得過0.3%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.3 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%
2.7.4 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
2.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－0.01%磷酸（60：40）為流動相；檢測波長為238nm。理論板數按樂福他汀峰計算不低於3000。
2.8.2 測定法取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈使溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取樂福他汀對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
2.9 類別降血脂藥。
2.10 貯藏遮光、密封保存。
2.11 制劑（1）樂福他汀片? （2）樂福他汀膠囊? （3）樂福他汀顆粒
2.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
3 樂福他汀說明書 3.1 藥品名稱樂福他汀
3.2 英文名稱Lovastatin , Mevacor
3.3 樂福他汀的別名美降之；樂瓦停；洛之達；洛特；脈溫；脈溫寧；美維諾林；洛伐他汀；落之定；海立；樂福欣；羅華寧；美降脂；Mevinolin；Nergadow；Mevacor
3.4 分類循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
3.5 劑型1.片劑:10mg，20mg；
2.膠囊劑: 10mg， 20mg。
3.6 樂福他汀的藥理作用1.抑制肝細胞內的膽固醇合成，結果 *** 增加肝細胞合成LDL受體增多，從而導致血中VLDL和LDL合成減少；
2.抑制細胞合成膽固醇，幹擾脂蛋白的生成，降低血總膽固醇水平；
3.血三酰甘油水平也有壹定程度的下降；
4.血HDLC水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。
3.7 樂福他汀的藥代動力學為無活性的內酯，服後在肝內迅速轉變成有活性的β羥酸和其他兩種6羥基衍生物。口服吸收率約為30%，肝臟首關效應明顯，在血漿中約95%與血漿蛋白結合，僅5%進入體循環，70%由肝臟排入膽汁，樂福他汀代謝產物主要經膽道排泄，不到10%的樂福他汀經腎臟從尿中排出。樂福他汀可能影響細胞色素酶P450 3A4的功能。
3.8 樂福他汀的適應證以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用於高脂蛋白血癥ⅠⅠ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療。
3.9 樂福他汀的禁忌證對樂福他汀過敏者、血轉氨酶持續顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。
3.10 註意事項1.肝腎功能不全者慎用。
2.樂福他汀可引起轉氨酶升高（3倍以上），常見於用藥3～12個月時，壹般為時短暫，停藥後可恢復正常。治療期間如出現血清轉氨酶、CPK明顯持續升高者應停藥。
3.用藥期間如出現腎功能不全或橫紋肌溶解傾向，嚴重的急性感染，低血壓，大手術，創傷，嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂及癲癇發作的患者應考慮停藥。
4.老年人宜減量。
5.用藥期間應定期（每4～6周）檢查肝功能。
6.樂福他汀不適用於高三酰甘油的患者。
3.11 樂福他汀的不良反應通常患者對此藥的耐受性良好。主要不良反應為腹痛、腹瀉、便秘、皮疹、乏力、肌肉痙攣、白內障、視力模糊等。
3.12 樂福他汀的用法用量常用劑量為每次10～80mg，每晚頓服。
3.13 藥物相互作用與煙酸、環孢素、雷公藤制劑、環磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和（或）肌肉損害；與雙香豆素類抗凝藥物合用，可延長藥物的作用時間，應註意調整抗凝藥物的劑量，與環孢素、貝特類、紅黴素類合用時，可能導致肌病的發生。
3.14 專家點評洛伐他樂福他汀20mg或40mg口服，每天2次，連續12周，其降低TC、LDL的效果明顯，優於考來烯酸。對原發性高膽固醇血癥的有效率達95%，高三酰甘油血癥TG降低有效率73.3%，國產樂福他汀的療效與進口相似，價格要低於進口同類產品。
4 樂福他汀中毒樂福他汀（美降脂、美降之、羅華寧、美維諾林、海立）本藥通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血癥、原發性高膽固醇血癥、Ⅲ型高脂蛋白血癥以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血癥。不適於單純高TG血癥者。本藥口服吸收後2～4h血中濃度達峰值，在肝臟代謝，主要由膽汁排泄，小部分經尿排出。血漿半衰期約2h。常用量口服10～20mg/d，晚餐時壹次頓服。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。[1]
4.1 臨床表現[2]
不良反應表現如下：
1.消化系統
如口幹、味覺障礙、惡心、消化不良、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、黃疸、血清轉氨酶升高等。
2.神經系統
頭痛、失眠、視力障礙、眩暈、焦慮、疲乏、感覺異常等。
3.肌肉系統
肌痛、肌肉痙攣及罕見肌病等，血清肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶升高等。
4.血液系統
少見溶血性貧血，白細胞、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多等。
5.其他
過敏反應，如皮疹、瘙癢、晶體混濁及罕見過敏反應綜合征，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、抗核抗體陽性、血沈增快、關節炎、關節疼痛、蕁麻疹、光敏感等。
樂福他汀與吉非貝齊聯用，肌病發生率高達5%，與煙酸聯用，肌病發生率為2%。肌病最主要的危險是出現肌紅蛋白血癥和肌紅蛋白尿，最終導致急性腎衰竭而危及生命。
使用本藥前及用藥期間定期檢查血清轉氨酶。
4.2 治療樂福他汀中毒的治療要點為[2]：
1.若血清轉氨酶持續增高並上升至正常上限3倍以上時應停藥；用藥期間出現彌漫性肌痛、肌肉壓痛或軟弱等疑為肌病癥狀或肌酸磷酸激酶顯著升高者應立即停藥，口服者可進行催吐、洗胃。
2.補液，促進藥物排泄，可給予5%葡萄糖溶液加維生素C 2.5g靜滴。
3.保肝治療，給予肌苷、甘利欣等。
4.抗過敏治療，可早期適時使用糖皮質激素，如地塞米松10～20mg靜滴等。