2英文參考抗焦慮藥
3概述抗焦慮藥物又稱弱鎮定劑，是壹組主要用於消除緊張和焦慮癥狀的藥物。特別是苯二氮卓類藥物在治療受試者時具有鎮靜、抗焦慮、抗癲癇和肌肉松弛作用，在較高劑量時具有催眠作用。其藥理作用主要是通過增加γ-氨基丁酸(GABA)和甘氨酸的活性而產生，其抗焦慮作用與抑制腦幹網狀結構和邊緣系統的5-HT活性有關。
焦慮是許多精神疾病的共同癥狀，焦慮癥是壹種以反復發作的急性焦慮為特征的神經癥，伴有自主神經功能障礙。發作時，患者常感到恐懼、緊張、焦慮、心悸、冷汗、震顫和睡眠障礙。無論焦慮還是焦慮狀態，臨床上經常使用抗焦慮藥物。苯二氮卓類藥物是常用的。
[分類]
抗焦慮藥物主要分為四類:
(1)苯二氮卓類。這類藥物包括地西泮、氯氮、去甲羥基地西泮、硝基地西泮、氟地西泮等。這些藥物在大劑量下具有抗焦慮、鎮靜和催眠作用，也是有效的肌肉松弛藥和抗癲癇藥。其藥物主要作用於大腦的網狀結構和邊緣系統，從而產生鎮靜催眠作用。
(2)氨基甲酸酯。如甲基丙胺酯、卡必多等。這種藥物具有鎮靜和抗焦慮的作用，可用於失眠。這種藥主要用於神經官能癥的神經性焦慮。
(3)二苯甲烷。例如，泰諾具有鎮靜、安神、放松肌肉和抗組胺的作用，因此可用於治療失眠。壹般主要用於輕度焦慮、神經和情緒激動、更年期焦慮等精神和神經癥狀。
(4)其他類，如芬那露、谷維素等。谷維素主要調節植物神經功能，減少內分泌失調，改善精神神經障礙，不僅可以改善焦慮，對焦慮引起的失眠也有很好的療效。
除上述四類外，還有β-腎上腺素能受體阻滯劑、吩噻嗪類、三環類抗抑郁藥、巴比妥類及其他鎮靜劑，臨床有時聯合使用。
4藥代動力學藥物口服後吸收快；肌肉註射吸收慢且不完全。它們高度脂溶性，血漿蛋白結合率高，容易通過血腦屏障進入大腦。主要在肝臟代謝，代謝產物較多，許多產物仍有治療作用，如地西泮代謝為去甲地西泮和羥基地西泮，羥基地西泮可重組為去甲羥基地西泮。這些物質與地西泮具有相似的藥理作用，去甲地西泮的持續時間比其原型藥物(地西泮)更長。最後通過尿液排出體外。苯二氮卓類藥物根據半衰期也可分為兩類:短效類，半衰期為4-12小時，如去甲羥基地西泮、氯羥基地西泮；長效類，半衰期為24-72小時，如地西泮、利眠寧、氟地西泮。半衰期的長短是選擇藥物的主要考慮因素。
適應癥最常用於焦慮癥狀和神經癥，以及軀體疾病或各種器質性原因引起的繼發性焦慮。手術前後、內鏡檢查前及壹些特殊情況下用藥，可以穩定情緒，緩解緊張情緒。
治療適應癥相當廣泛，最常用於各種有焦慮癥狀的神經癥，如焦慮、驚恐發作、恐懼癥、強迫癥、疑病癥、神經衰弱等。由軀體疾病或各種器質性原因引起的繼發性焦慮，如甲亢性高血壓、經前期緊張等，都可以用這類藥物治療。應激狀態下的過度焦慮，如手術前後或特殊或突發事件後，也可短期臨時服用。此外，在臨床上常作為催眠藥物使用，主要適用於入睡困難者。
臨床上主要根據病情選擇藥物，對於持續的慢性焦慮，選擇地西泮或催眠藥等有長期作用的藥物。對於間歇性焦慮或臨時使用的患者，選擇短期藥物，如去甲羥基地西泮。
療程應根據病情靈活掌握。對於只需要短期治療的，1 ~ 2周就夠了。慢性焦慮不應持續超過6周。停藥時宜采取逐漸減量的方法，不宜突然停藥，以防出現戒斷反應。多采取口服方式，每日劑量分幾次或睡前壹次服用。註射只適用於重度急性焦慮。
但這類藥物的濫用(針對不需要使用這類藥物的人)或劑量大、療程長，會造成藥物依賴。這種情況引起了關註，大多數國家都將抗焦慮藥列為管理類藥物，必須憑處方給藥，不能自行購買。
6不良反應在治療劑量時副作用輕微，主要為嗜睡、乏力、頭暈目眩，偶有藥疹。劑量過大可引起過度鎮靜、震顫和* * *共濟失調等副作用；有時會影響精細運動和協調功能，但使用者無法感知，會導致車禍或意外。長期吸毒會導致藥物依賴；患者對藥物的耐受性增加，導致藥物劑量增加；突然停藥會產生戒斷反應，如失眠、頭痛、易怒、興奮、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽搐等。嚴重者可出現癲癇發作或急性興奮。過量使用可引起中毒，表現為意識不清、嗜睡、嗜睡、昏迷或譫妄，並伴有肌肉松弛、心動過緩、血壓降低等癥狀。
合理使用焦慮是神經衰弱患者的常見癥狀之壹。患者焦慮、緊張、恐懼常伴有頭痛、心悸、煩躁、失眠等軀體癥狀。抗焦慮藥具有緩解焦慮、穩定情緒、改善睡眠的作用，並能放松肌肉緊張，因此目前被廣泛使用。
目前認為，控制情緒活動的主要部位是大腦的邊緣系統(如下丘腦、海馬、杏仁核等。)，而這些部位在神經衰弱的發病過程中起著重要的作用。抗焦慮藥物主要選擇性抑制邊緣系統的海馬和杏仁核，產生抗焦慮作用。同時，它們還能抑制腦幹網狀結構，降低大腦皮層的興奮性，產生鎮靜催眠作用。它們還能抑制脊髓運動神經元的中樞骨骼肌松弛。
目前壹般首選苯二氮卓類藥物，藥物種類繁多，各有特點。壹般可根據其鎮靜催眠作用、抗焦慮作用、肌肉松弛作用來選擇。其鎮靜催眠作用順序為:硝基安定>安定>催眠>鎮靜>脫氧安定。抗焦慮作用為地西泮≥脫氧地西泮≥催眠>鎮靜>硝基地西泮。肌肉松弛的作用是地西泮>羥基地西泮。
8禁忌癥:這類藥物相對安全，除了對藥物過敏和依賴者外，無特殊禁忌癥。有嚴重心血管、肝腎疾病者和酗酒者慎用。
市場份額2007年，全球抗焦慮藥市場將達到62.3億美元。
前線戰略咨詢公司的壹份新的戰略市場報告對美國和世界的抗焦慮藥物市場進行了戰略分析。預計2002-2007年整個抗焦慮藥物市場將以8.0%的復合增長率(CAGR)增長，到2007年，美國的銷售額將占全球總銷售額的67%。由於經濟衰退、戰爭威脅和人口老齡化，預計對正在研究的更安全、更有效的治療藥物的需求將會增加。世界上約有4.9億人患有焦慮癥，預計到2007年患者人數將繼續增加。焦慮癥是壹種伴有不可抗拒的焦慮和恐懼的醫學疾病，包括恐懼癥、強迫癥、驚恐障礙、創傷後應激障礙和廣泛性焦慮癥。焦慮癥通常通過藥物治療、心理治療或兩者結合來治療。醫生根據個人喜好、診斷和患者的保險賠償情況選擇治療方式。目前占據市場並能有效治療焦慮癥的產品有苯二氮卓類和多種抗抑郁藥。然而，醫生仍在尋找更有效、不良反應更少的藥物，因此速激肽拮抗劑和GABA調節劑等新的激素抑制劑將獲得更多的市場份額。隨著市場上大部分抗焦慮藥專利的到期，抗焦慮藥市場將會以較慢的速度增長，直到新藥上市。上市的第壹個產品可能是Pharmacia的德倫環烷，將於2003年底在歐洲和南非上市。2003-2007年，ALZA、默沙東、Esteve、Indevus等新藥的上市將促進抗焦慮藥市場持續加速增長。此外，到2007年，仿制藥的銷售額將占抗焦慮藥市場的近50%。
10未來發展世界抗焦慮藥市場預測
FLSC公司壹份題為《抗焦慮，美國和世界的戰略市場分析》的研究報告，分析了焦慮疾病的市場現狀和新治療藥物的出現，以及仿制藥和新推出的藥物對抗焦慮治療市場可能產生的經濟影響。預計從2002年到2007年，全球抗焦慮藥市場總量將以8.0%的復合年增長率增長(CAGR)。到2007年，美國的銷售額將占67%，而世界其他市場將占其余部分。據信，由於不穩定的經濟形勢、戰爭的威脅和人口老齡化，對更安全和更有效的治療藥物的需求預計會增加。
焦慮影響著全球超過4.9億人，在預測期內還會繼續增加。焦慮癥包括恐懼癥、強迫行為、驚恐障礙、創傷後應激障礙和廣泛性焦慮。目前，苯二氮卓類藥物和許多抗抑郁藥物被廣泛用於此類疾病的治療。然而，新的激素抑制劑，如速激肽拮抗劑和GABA(γ調節劑，將逐漸分割這壹市場，因為醫生們在不斷尋找更有效、副作用更小的藥物。同時，由於目前大部分抗焦慮藥專利保護到期，在新藥介入之前，市場的增長會趨於緩慢。這批新藥的上市將始於2003年末，當時Pharmacia公司將其抗焦慮藥德倫環烷在歐洲和南非上市。從2003年到2007年，隨著Merck、ALZA、Esteve和Indevus產品的問世，這種增長勢頭將會繼續。在此期間，仿制藥的銷售額將接近抗焦慮藥市場的壹半。
11相關來源