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特布他林簡介

目錄 1 概述 2 特布他林說明書 2.1 藥品名稱 2.2 英文名稱 2.3 間羥特布他林別名 2.4 分類 2.5 性狀 2.6 劑型 2.7 特布他林的藥理作用 2.8 特布他林的藥代動力學 2.9 特布他林的適應癥 2.10 特布他林的禁忌癥 2.11 註意事項 2.12 特布他林的不良反應 2.13 特布他林的用法用量 2.14 間羥基特布他林與其他藥物的相互作用 2.15 專家點評 3 特布他林中毒 3.1 臨床表現 3.2 診斷 3.3 治療 4 參考文獻 本詞條為轉發詞條,******盡在特布他林內容。為方便閱讀,以下內容中的特布他林已自動替換為美沙丁胺,點擊此處可恢復原狀,或以註釋形式呈現 1 概述 美沙丁胺是壹種選擇性β2-腎上腺素受體激動劑,主要作用於支氣管平滑肌和子宮肌層,使支氣管和子宮平滑肌舒張,氣管和支氣管纖毛運動增加,促進黏液變稀。口服吸收良好,也可通過氣霧劑吸入。用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎。羥基香豆素;間羥基香豆素;間羥基異丁寧;間羥基硫酸酯丁寧;Respirol;Brethine;Bricanyl;Bristurin

2.4 分類

呼吸系統藥> 平喘藥> 氣道擴張劑

2.5 性質

常用其磷酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。熔點 255°C(分解)。易溶於水,微溶於甲醇、乙醇。不溶於乙醚、丙酮、氯仿。

2.6 劑型

1.片劑:2.5mg,每片 5mg;

2.吸入劑:50毫克,每噴0.25毫克,每瓶200噴。

3. 氣霧劑:50 毫克、100 毫克、0.25 毫克/快,200 和 400 噴/瓶。

2.7 美沙拉秦的藥理作用

美沙拉秦對氣道β2受體有高度選擇性,其支氣管擴張作用與沙丁胺醇相似。間羥腎上腺素醇以間羥苯酚環取代兒茶酚環,並以乙醇胺側鏈中的叔丁基取代氨基的氫原子。這種結構變化使其不易被 COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活,並大大延長了作用時間,這是其最顯著的特點。β 羥基叔丁烷基哮喘還能刺激子宮肌層中β2 受體,抑制自發性子宮收縮或收縮素誘導的子宮收縮。

2.8 間羥孕酮的藥代動力學

口服時受肝臟首過效應影響,生物利用度僅為(15%±6%),約30min出現平喘,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為 2 ~ 4h,藥物的作用時間不僅是達峰的時間,達峰的時間是 2 ~ 4h,藥物的作用時間是達峰的時間。血漿藥物濃度在 2~4h 達到峰值,藥效持續 4~7h。皮下註射後,5~15min 起效,0.5~1h 達到峰值,藥效持續 1.5~4h。氣霧吸入後,5~15min 起效,0.5~1h 達到峰值,藥效持續 4h。間羥基叔氨苯丙氨酸在組織中的濃度隨給藥途徑的不同而變化。由於親水性,靜脈註射或口服後,組織器官中的濃度略低於血藥濃度,血漿蛋白結合率為 25%。吸入氣霧劑後,肺部濃度較高且維持時間較長,擴散到血流中後,肺部/血漿中的濃度比大致相同。靜脈註射 4 小時後,心臟/血漿濃度比大致相同。靜脈註射 5 分鐘後,尿液濃度可能超過血液濃度。該藥物不易通過血-腦脊液屏障,幾乎不會影響中樞神經系統。間羥基四環素可穿過胎盤進入乳腺。肌肉中的藥物濃度較高,肌肉/血漿濃度比為 4.6。在人體內,部分藥物在肝臟中代謝,其余藥物以原形隨尿液排出體外。30% 的藥物在 12 小時內排出,40% 在 72 小時內排出。腸外給藥後,超過 90% 的藥物通過尿液排出,其中 66% 以原形排出。平均體內清除率為每分鐘 3.0ml/kg。血漿半衰期平均為 12h,哮喘患者的血漿半衰期為(3.6±0.3)h。

2.9 中羥孕酮的適應癥

用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病的支氣管痙攣,預防早產。

2.10 甲氧芐啶的禁忌癥

對甲氧芐啶過敏者禁用。

2.11 註意事項

1.高血壓、冠心病、甲亢患者慎用。

2.糖尿病婦女應註意調整胰島素用量。

3.必須終止妊娠者,如死胎、宮內感染、嚴重妊娠中毒癥等,應停用瑞塞平。

2.12 甲碸黴素的不良反應

少數患者出現手顫、頭痛、心悸和胃腸功能紊亂。口服 5 毫克時,手顫發生率為 20%-30%。

2.13 甲碸黴素的用法用量

1.成人,每次 2.5-5 毫克,每日 3 次。兒童應減少劑量。

2.氣霧吸入:成人每次0.2mg,每日3~4次。

3. 皮下註射:每次0.25mg,如15~30min臨床無明顯改善,可重復註射1次,但4h內總量不宜超過0.5mg。

2.14 藥物相互作用

1.間苯三酚與其他腎上腺素能激動劑合用可增加療效,但不良反應也可能加重。

2.單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強美沙拉秦的不良反應。

3.間羥腎上腺素與琥珀膽堿合用可增強後者的毒蕈堿作用。

4.間羥基鹽酸克侖特羅可減弱胍乙啶的降壓作用。

5.間羥基安非他酮可增強非保鉀利尿劑的毒性不良反應。

6.腎上腺素能β-受體阻滯劑(如長春瑞濱、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)可拮抗美司洛爾酮的作用,降低其療效。

7.間羥腎上腺素與胰島素或口服降糖藥合用時,必須調整後者的劑量。

8.與生物堿合用時,間羥腎上腺素可降低生物堿的血藥濃度。可降低生物堿的血藥濃度。 54);支氣管擴張患者的有效率為 88.9%(8/9);肺氣腫患者的有效率為 100%(4/4)。在兩份國內報告中,應用中羥基三喘氣霧劑治療支氣管哮喘,每秒呼氣容積(PEV1)肺功能改善的總有效率分別為 64% 和 82%。另壹篇報道,評價了中羥三元哮喘治療小兒喘息性疾病的療效,將40例患者分為兩組,每組20例,治療組口服中羥三元哮喘0.05-0.06 mg/kg,每天3次,連用5-7天;對照組口服氨茶堿4-6 mg/kg,每天3次,療程及其他治療均與治療組相同。結果治療組患者肺部哮鳴音消失時間明顯快於對照組,顯效率和總有效率也高於對照組(P≤0.05)。對照組患兒口服東莨菪堿,兩組均加用抗生素控制感染。兩組總有效率分別為87%和63%,肺部啰音消失時間分別為(3.95+1.47)天和(5.57+1.93)天(P<0.01)。間羥腎上腺素治療哮喘的有效率約為 70%,能有效改善哮喘患者的癥狀,是治療哮喘的主要藥物之壹。間羥基叔丁基硫酸酯註射液可有效改善支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎患者的肺通氣功能,有效降低氣道阻力,使FEV1、FVC、PEF等指標明顯改善,可作為治療支氣管哮喘的首選藥物之壹,有效率為88.4%,且間羥基叔丁基硫酸酯氣霧劑的療效高於片劑。應用霧化溶液治療小兒哮喘完全緩解率達 91.4%。用壓縮吸入器吸入,藥物可均勻到達氣道表面,性能穩定,患兒易於接受,適用於各年齡段,尤其是嬰幼兒。少數病例出現不良反應,包括心悸、心顫、胃部不適、乏力等。不良反應發生率為 13.3%,不良反應輕微,可耐受,不影響繼續治療。

3 間羥基叔丁基哌啶中毒

間羥基叔丁基哌啶(博利康尼、間羥基沙丁胺醇、叔丁基哌啶、喘康速)是壹種選擇性β2腎上腺素受體激動劑,主要作用於支氣管平滑肌和子宮肌層、使支氣管平滑肌和子宮平滑肌舒張,能增加氣管和支氣管的纖毛運動,促進粘液變稀。口服吸收良好,生物利用度為15%±6%,30min起效,有效血漿濃度為3μg/ml.也可用氣霧劑吸入。用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎。[3.1 臨床表現

[2]

1.治療劑量副作用少見,也有震顫、強直性痙攣和心悸的報道。偶爾會出現惡心和胃部不適等胃腸道表現。口服 5 毫克時,手指震顫的發生率可達 20% 至 33%。

2.大劑量應用可出現明顯的心血管副作用,表現為交感神經興奮癥狀,甚至發生心律失常。

3.有過敏反應的報道。

4.糖尿病患者應用該藥時,有升高血糖的作用。

3.2 診斷

中三度哮喘中毒的診斷要點為[2]:

有中三度哮喘應用史,並伴有上述表現。

3.3 治療

間羥基三尖杉酯堿中毒的治療要點為[2]:

1.通常通過減少劑量或延長給藥間隔來緩解不良反應。

2.出現過敏反應時立即停藥。

3.
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