呼吸系統藥> 平喘藥> 氣道擴張劑
2.5 性質
常用其磷酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。熔點 255°C(分解)。易溶於水,微溶於甲醇、乙醇。不溶於乙醚、丙酮、氯仿。
2.6 劑型1.片劑:2.5mg,每片 5mg;
2.吸入劑:50毫克,每噴0.25毫克,每瓶200噴。
3. 氣霧劑:50 毫克、100 毫克、0.25 毫克/快,200 和 400 噴/瓶。
2.7 美沙拉秦的藥理作用
美沙拉秦對氣道β2受體有高度選擇性,其支氣管擴張作用與沙丁胺醇相似。間羥腎上腺素醇以間羥苯酚環取代兒茶酚環,並以乙醇胺側鏈中的叔丁基取代氨基的氫原子。這種結構變化使其不易被 COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活,並大大延長了作用時間,這是其最顯著的特點。β 羥基叔丁烷基哮喘還能刺激子宮肌層中β2 受體,抑制自發性子宮收縮或收縮素誘導的子宮收縮。
2.8 間羥孕酮的藥代動力學口服時受肝臟首過效應影響,生物利用度僅為(15%±6%),約30min出現平喘,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為 2 ~ 4h,藥物的作用時間不僅是達峰的時間,達峰的時間是 2 ~ 4h,藥物的作用時間是達峰的時間。血漿藥物濃度在 2~4h 達到峰值,藥效持續 4~7h。皮下註射後,5~15min 起效,0.5~1h 達到峰值,藥效持續 1.5~4h。氣霧吸入後,5~15min 起效,0.5~1h 達到峰值,藥效持續 4h。間羥基叔氨苯丙氨酸在組織中的濃度隨給藥途徑的不同而變化。由於親水性,靜脈註射或口服後,組織器官中的濃度略低於血藥濃度,血漿蛋白結合率為 25%。吸入氣霧劑後,肺部濃度較高且維持時間較長,擴散到血流中後,肺部/血漿中的濃度比大致相同。靜脈註射 4 小時後,心臟/血漿濃度比大致相同。靜脈註射 5 分鐘後,尿液濃度可能超過血液濃度。該藥物不易通過血-腦脊液屏障,幾乎不會影響中樞神經系統。間羥基四環素可穿過胎盤進入乳腺。肌肉中的藥物濃度較高,肌肉/血漿濃度比為 4.6。在人體內,部分藥物在肝臟中代謝,其余藥物以原形隨尿液排出體外。30% 的藥物在 12 小時內排出,40% 在 72 小時內排出。腸外給藥後,超過 90% 的藥物通過尿液排出,其中 66% 以原形排出。平均體內清除率為每分鐘 3.0ml/kg。血漿半衰期平均為 12h,哮喘患者的血漿半衰期為(3.6±0.3)h。
2.9 中羥孕酮的適應癥用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病的支氣管痙攣,預防早產。
2.10 甲氧芐啶的禁忌癥對甲氧芐啶過敏者禁用。
2.11 註意事項1.高血壓、冠心病、甲亢患者慎用。
2.糖尿病婦女應註意調整胰島素用量。
3.必須終止妊娠者,如死胎、宮內感染、嚴重妊娠中毒癥等,應停用瑞塞平。
2.12 甲碸黴素的不良反應少數患者出現手顫、頭痛、心悸和胃腸功能紊亂。口服 5 毫克時,手顫發生率為 20%-30%。
2.13 甲碸黴素的用法用量1.成人,每次 2.5-5 毫克,每日 3 次。兒童應減少劑量。
2.氣霧吸入:成人每次0.2mg,每日3~4次。
3. 皮下註射:每次0.25mg,如15~30min臨床無明顯改善,可重復註射1次,但4h內總量不宜超過0.5mg。
2.14 藥物相互作用
1.間苯三酚與其他腎上腺素能激動劑合用可增加療效,但不良反應也可能加重。
2.單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強美沙拉秦的不良反應。
3.間羥腎上腺素與琥珀膽堿合用可增強後者的毒蕈堿作用。
4.間羥基鹽酸克侖特羅可減弱胍乙啶的降壓作用。
5.間羥基安非他酮可增強非保鉀利尿劑的毒性不良反應。
6.腎上腺素能β-受體阻滯劑(如長春瑞濱、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)可拮抗美司洛爾酮的作用,降低其療效。
7.間羥腎上腺素與胰島素或口服降糖藥合用時,必須調整後者的劑量。
8.與生物堿合用時,間羥腎上腺素可降低生物堿的血藥濃度。可降低生物堿的血藥濃度。 54);支氣管擴張患者的有效率為 88.9%(8/9);肺氣腫患者的有效率為 100%(4/4)。在兩份國內報告中,應用中羥基三喘氣霧劑治療支氣管哮喘,每秒呼氣容積(PEV1)肺功能改善的總有效率分別為 64% 和 82%。另壹篇報道,評價了中羥三元哮喘治療小兒喘息性疾病的療效,將40例患者分為兩組,每組20例,治療組口服中羥三元哮喘0.05-0.06 mg/kg,每天3次,連用5-7天;對照組口服氨茶堿4-6 mg/kg,每天3次,療程及其他治療均與治療組相同。結果治療組患者肺部哮鳴音消失時間明顯快於對照組,顯效率和總有效率也高於對照組(P≤0.05)。對照組患兒口服東莨菪堿,兩組均加用抗生素控制感染。兩組總有效率分別為87%和63%,肺部啰音消失時間分別為(3.95+1.47)天和(5.57+1.93)天(P<0.01)。間羥腎上腺素治療哮喘的有效率約為 70%,能有效改善哮喘患者的癥狀,是治療哮喘的主要藥物之壹。間羥基叔丁基硫酸酯註射液可有效改善支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎患者的肺通氣功能,有效降低氣道阻力,使FEV1、FVC、PEF等指標明顯改善,可作為治療支氣管哮喘的首選藥物之壹,有效率為88.4%,且間羥基叔丁基硫酸酯氣霧劑的療效高於片劑。應用霧化溶液治療小兒哮喘完全緩解率達 91.4%。用壓縮吸入器吸入,藥物可均勻到達氣道表面,性能穩定,患兒易於接受,適用於各年齡段,尤其是嬰幼兒。少數病例出現不良反應,包括心悸、心顫、胃部不適、乏力等。不良反應發生率為 13.3%,不良反應輕微,可耐受,不影響繼續治療。
3 間羥基叔丁基哌啶中毒間羥基叔丁基哌啶(博利康尼、間羥基沙丁胺醇、叔丁基哌啶、喘康速)是壹種選擇性β2腎上腺素受體激動劑,主要作用於支氣管平滑肌和子宮肌層、使支氣管平滑肌和子宮平滑肌舒張,能增加氣管和支氣管的纖毛運動,促進粘液變稀。口服吸收良好,生物利用度為15%±6%,30min起效,有效血漿濃度為3μg/ml.也可用氣霧劑吸入。用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎。[3.1 臨床表現
[2]
1.治療劑量副作用少見,也有震顫、強直性痙攣和心悸的報道。偶爾會出現惡心和胃部不適等胃腸道表現。口服 5 毫克時,手指震顫的發生率可達 20% 至 33%。
2.大劑量應用可出現明顯的心血管副作用,表現為交感神經興奮癥狀,甚至發生心律失常。
3.有過敏反應的報道。
4.糖尿病患者應用該藥時,有升高血糖的作用。
3.2 診斷中三度哮喘中毒的診斷要點為[2]:
有中三度哮喘應用史,並伴有上述表現。
3.3 治療間羥基三尖杉酯堿中毒的治療要點為[2]:
1.通常通過減少劑量或延長給藥間隔來緩解不良反應。
2.出現過敏反應時立即停藥。
3.