馬來酸多潘立酮和多潘立酮有什麽區別

通用名稱：馬來酸多潘立酮片

商品名稱：益動

英文名：Domperidone maleate Tablets

成份

主要成份及其化學名稱為：馬來酸多潘立酮，5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑-1-）丙基]哌啶-4-]-2,3-二氫-1H-苯並咪唑-2-(Z)-丁烯二酸

分子式：C22H24ClN5O2 ,C4H4O4

分子量：542.0

性狀本品為白色圓形片劑

作用類別

藥理毒理

本品是外周多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由於它對血腦屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經的副作用。

藥代動力學

口服後迅速吸收，15～30分鐘血藥濃度達高峰。除中樞神經系統外，在體內其他部位均有廣泛的分布。由於存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的T1/2β為7小時，口服後24小時約30%由尿排出，4天內約60%由糞便排泄。

適應癥用於治療下列疾病或藥物引起的消化功能異常（惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、上腹部不適、腹痛、胃燒灼、噯氣等）

1.成人：慢性胃炎，胃下垂癥，反流性食道炎，胃切除癥候群，使用抗惡性腫瘤藥或左旋多巴等引起的上述諸癥狀。

2. 兒童：周期性嘔吐癥，上呼吸道感染癥，使用抗惡性腫瘤藥等引起的消化功能異常。

用法和用量成人：口服，壹次1～2片（相當於多潘立酮10～20mg），壹日3次；如果需要，睡前加服壹次。

兒童：口服，壹日1～2mg/公斤體重，分3次服用；如果需要，睡前加服壹次。壹日總量不得超過30mg。

可根據年齡及癥狀適當增減。

不良反應

1.消化系統：偶見腹瀉、便秘、腹痛、腹部壓迫感，極少見口渴、胸痛、惡心、嘔吐、腹脹、壹過性痙攣。

2.本品可影響位於血腦屏障外的腦垂體，可逆性升高血中催乳激素水平，從而引起溢乳和男子女性化乳房。

3.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。

4.血腦屏障發育不成熟（幼兒）或有障礙時，與成人不同，可能出現神經系統等錐體外系癥狀，停藥後可消失。

5.休克：可引起休克、過敏癥狀（皮疹、皮膚發紅、呼吸困難、顏面浮腫、口唇浮腫等），應註意觀察，出現這些癥狀時應立即停藥，並采取適當的措施。

禁忌

下列患者禁用

1.對本品不能耐受的患者；

2.因刺激胃運動可能產生危險的患者：如出現胃腸道出血，機械性梗阻癥或有穿孔；

3.催乳激素分泌性垂體瘤或促乳激素腺瘤患者。

註意事項

1.本品主要在肝臟代謝，所以肝功能損害的患者服用本品應加註意。

2.腎功能不全或尿瀦留患者服用本品應加註意。嚴重腎功能不全患者（血清肌酐〉6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康誌願者。由於極少數原形藥物經尿排泄，因此腎功能不全的患者音效服藥可能不需調整劑量。但需重復給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服用次數減為1～2次/日，同時劑量酌減。需延長治療的患者，應接受定期檢查。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女服用本藥的安全性尚未建立。

1.在動物實驗中，本品用量至160mg/kg/日時未見出現致畸作用，臨床上未發現任何增加畸形危險性的證據，但對於孕婦或可能妊娠的婦女，只有在治療的益處大於危害時才可謹慎使用。

2.在鼠動物試驗中，本品可透過母乳（主要以代謝產物排泄：2.5mg/kg用量口服及靜脈給藥後，母乳中藥物最高濃度分別為40ng/ml，800ng/ml）。本品在人體中也有透過母乳的可能性，但對新生兒的安全性尚未確定。因此，對於哺乳期婦女，只有在治療的益處大於危害時可謹慎使用。

兒童用藥 兒童應避免過量，需慎用。尤其對1歲以下嬰兒應慎重，3歲以下嬰幼兒應避免連用7天以上。本品幾乎不通過血腦屏障，不會誘發神經系統副作用，但對血腦屏障發育不完善的1歲以下嬰兒，可引起神經系統副作用，需慎用。

老年患者用藥 老年患者用藥同成人。

藥物相互作用 1.與吩噻嗪類、丁酰苯類、蘿芙藤生物堿類制劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系癥狀，需慎用。

2.正在使用洋地黃的患者慎用。

3.與抗膽堿能藥物合用時，可能會抑制本品治療消化不良的作用。

4.理論上本品具胃動力作用，它可能會影響同時服用藥物的吸收，尤其對緩釋制劑或腸溶包衣制劑等口服制劑。但對使用地高辛或對乙酰氨基酚穩定的患者合用本品時，對這些藥物的血藥濃度無任何影響。

5.本品不增加神經鎮靜劑的作用。

6.本品可抑制多巴胺能神經激動劑的外周作用（消化不良、惡心和嘔吐），對中樞無影響。

7.本品主要靠CYP3A4代謝，依據體外試驗，與CYP3A4抑制劑合用時，本品的血藥濃度增加。CYP3A4抑制劑有：咪唑類抗真菌藥，大環內酯類抗生素，HIV蛋白分解酶抑制劑和奈法唑酮。

藥物過量 過量時可出現嗜睡、方向感喪失，特別在兒童可出現錐體外系癥狀。抗膽堿能藥物、 抗帕金森氏病藥物或具有抗膽堿能作用的抗組胺藥，有助於控制錐體外系癥狀。過量時無特殊解毒劑，必要時可采取活性炭洗胃等輔助手段，並進行密切的觀察。

規格每片含馬來酸多潘立酮12.72mg（相當於多潘立酮10mg）

貯藏

包裝

有效期36個月

多潘立酮

成份

該品每片含主要成份多潘立酮10毫克，輔料為澱粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化澱粉、十二烷基硫酸鈉。

性狀

該品為白色片。

規格

10mg*30片

用法用量

口服。成人壹次1片，壹日2-3次，飯前15-30分鐘服。

不良反應

1、偶見輕度腹部痙攣、口幹、皮疹、頭痛、腹瀉、神經過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。 2、有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥後即可恢復正常。 3、罕見情況下出現閉經。 4.極罕見情況下出現錐體外系副作用（如流涎、手顫抖等），這些癥狀在停藥後即可自行完全恢復。

禁忌

該品禁用於以下情況：

嗎丁啉 1、己知對多潘立酮或本品任壹成份過敏者；

2、增加胃動力有可能產生危險時，例如：胃腸道出血,機械性梗阻，穿孔；

3、分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)，嗜鉻細胞瘤，乳癌患者；

4、與酮康唑口服制劑合用。

[編輯本段]註意事項

1、對本品過敏者禁用。

2、嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、腸胃出血等疾病患者禁用。

3、孕婦慎用。

4、心臟病患者（心律失常）以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。西安楊森其他產品

5、該品含有乳糖,可能不適用於乳糖不耐受,半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。

6、嬰幼兒神經方面的副作用十分罕見.由於嬰幼兒代謝和血腦屏障的功能尚未發育完全,其神經方面副作用的發生率比小兒高.因此,建議對新生兒、嬰幼兒和小兒應準確制定用藥劑量，並嚴格遵循.藥物過量可能會導致神經方面的副作用，但也應考慮其它誘因.建議兒童使用多潘立酮混懸液。

7、當抗酸劑或抑制胃酸分秘藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應於飯後服用，即不宜與本品同時服用。

8、由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。

9、嚴重腎功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康誌願者。由於經腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量，但需重復給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程序將服藥頻率減為每日1-2次，同時劑量酌減。

10、如服用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。

11、當藥品性狀發生改變時禁止使用。

12、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

西安楊森嗎丁啉 孕婦：該品用於孕婦的經驗有限。在壹項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較高劑量(人體推薦劑量的40倍)下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但尚不清楚其對人體的潛在危害。因此，對於孕婦，只有在權衡利弊後，才可謹慎使用該品。

哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應血漿濃度的10-50%，但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達最高推薦劑量時，乳汁中多潘立酮的總量低於7μg/日,尚不知是否會對新生兒產生危害.因此哺乳期婦女服用本品時，建議不要哺乳。

藥物相互作用

1、抗膽堿能藥品如痛痙平，溴丙胺太林、山莨菪堿、顛茄片等會減弱本品的作用，不宜同時服用。

2、本品與對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環素等同用時，會使這些藥物的吸收率增加。

3、抗酸劑和抑制分秘藥物會降低多潘立酮的口服生物利用度,不宜與本品同時服用。

4、多潘立酮主要經CYP3A4酶代謝.體外試驗的資料表明，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加. CYP3A4酶抑制劑舉例如下：.唑類抗真菌藥物 .大環內酯類抗生素 .HIV蛋白酶抑制劑 .奈法唑酮壹項利用健康誌願者進行的與酮康唑口服制劑合用的試驗中,酮康唑會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘立酮的首過效應,而導至多潘立酮穩態時的Cmax和AUC增加3倍. 在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中,觀察到多潘立酮(10mg/次,4次/日)與酮康唑(200mg/次,2次/日)合用會使QT間期增加10-20毫秒.多潘立酮單用(10mg/次,4次/日)時,未發現此現象.尚不清楚此兩藥的合用造成的QT間期延長的機理,且多潘立酮的藥代動力學資料也無法解釋這壹現象. 在另壹利用健康誌願者進行的重復劑量研究中,多潘立酮單藥治療劑量達40mg/次,4次/日(每日160mg,2倍於最高日劑量)時，亦未觀察到QT間期的顯著變化.此研究中的多潘立酮血漿濃度與前壹項多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血漿濃度相近。

5、由於多潘立酮具有促進胃動力作用,因此理論上會影響合並使用的口服藥品的吸收.尤其是緩釋或腸衣制劑.本品與地高辛合用時會使後者的吸收減少。

6、多潘立酮不增強神經安定劑的作用。

7、多潘立酮會減少多巴胺能激動劑(如溴隱亭,左旋多巴)外周副作用，如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不會拮抗其中摳作用。

8、如正在服用其它藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。

[編輯本段]藥物毒理

該品直接作用於胃腸壁，可增加胃腸道的蠕動和張力，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力，抑制惡心、嘔吐。本品不易透過血腦屏障。

[編輯本段]貯藏

遮光，密閉保存。

[編輯本段]包裝

30片，鋁塑泡罩板包裝

[編輯本段]有效期

5年