磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療，本品配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是我整理的磷酸西格列汀片說明書，歡迎閱讀。
磷酸西格列汀片商品介紹通用名：磷酸西格列汀片
生產廠家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA
批準文號：國藥準字J20140095
藥品規格：100mg*7片*2板
藥品價格：￥125元
磷酸西格列汀片說明書通用名稱磷酸西格列汀片
商品名稱磷酸西格列汀片(捷諾維)
拼音全碼LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)
主要成份磷酸西格列汀。化學名稱：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1：1)壹水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O
性狀100mg:淺褐色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
適應癥/功能主治單藥治療，磷酸西格列汀片(捷諾維)配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。
規格型號100mg*7s*2板
用法用量磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療的推薦劑量為100mg每日壹次。磷酸西格列汀片(捷諾維)可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]?50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性?1.7mg/dL和女性?1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，不需要調整劑量。中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]?30至<50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至?3.0mg/dL和女性>1.5至?2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，劑量調整為50mg每日壹次。嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，劑量調整為25mg每日壹次。服用磷酸西格列汀片(捷諾維)不需要考慮血液透析的時間。由於需要根據患者腎功能調整劑量，因此開始使用磷酸西格列汀片(捷諾維)治療之前建議對患者腎功能進行評估，之後定期評估。
不良反應在磷酸西格列汀片(捷諾維)的上市後使用過程中發現了以下不良反應。由於這些不良反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常無法可靠估計這些不良反應的發生率或確定不良反應與藥物暴露之間的因果關系。超敏反應，包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征[參見禁忌和註意事項]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。
禁忌對磷酸西格列汀片(捷諾維)中任何成份過敏者禁用。
註意事項磷酸西格列汀片(捷諾維)不得用於1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全患者用藥：磷酸西格列汀片(捷諾維)可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷諾維)血漿濃度與腎功能正常患者相似，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少磷酸西格列汀片(捷諾維)的劑量。參見用法用量，腎功能不全患者。與磺酰脲類藥物聯合使用時發生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物(即：二甲雙胍或吡格列酮)進行聯合治療的臨床試驗中，接受磷酸西格列汀片(捷諾維)治療的患者報告的低血糖發生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯合使用時的情況相似，當磷酸西格列汀片(捷諾維)與已知可導致低血糖的磺酰脲類藥物聯合使用時，磺酰脲類藥物誘導的低血糖發生率高於安慰劑組。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導發生低血糖的風險，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷諾維)與胰島素的聯合使用。超敏反應：磷酸西格列汀片(捷諾維)上市後在患者的治療過程中發現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由於這些反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關系。這些
兒童用藥目前，尚未確定磷酸西格列汀片(捷諾維)在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。
老年患者用藥臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)在老年患者(?65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者(<65歲)是相當的。不需要依據年齡進行劑量調整。老年患者更易存在腎功能不全;同其他年齡患者壹樣，對於嚴重腎功能不全患者需進行劑量調整。
孕婦及哺乳期婦女用藥在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg和125mg/kg時未產生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計算，分別達人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時，觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發育不全和波狀肋骨)的發生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計算，大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時，觀察到雄性和雌性後代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性後代斷奶後體重增加。然而，動物生殖研究結果並不總是能夠預測人體的反應情況。目前沒有在懷孕婦女中進行充分的和對照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷諾維)在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物壹樣，不建議在懷孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷諾維)。
藥物相互作用在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據，西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產生抑制作用。根據體外研究數據，西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯合治療不會顯著改變西格列汀的藥代動力學。在2型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學分析顯示，聯合用藥不會對西格列汀的藥代動力學產生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物(例如：他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布);抗血小板藥物(例如：氯吡格雷);抗高血壓藥物(例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、?受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮痛劑和非甾體類抗炎藥(例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔);抗抑郁藥物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類藥物(例如：西替利嗪);質子泵抑制劑(例如：奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(例如：昔多芬)。地高辛與西格列
藥物過量在健康受試者中進行的對照臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)單劑量給藥達800mg耐受性良好。僅在壹項給藥劑量達800mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長，這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大於800mg的人體用藥經驗。在多劑給藥I期研究中，連續達10天服用磷酸西格列汀片(捷諾維)達每日600mg和每日400mg達28天，未觀察到劑量相關的臨床不良反應。在出現藥物服用過量時，采用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物，采用臨床監測(包括獲取心電圖)，以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的藥物可以經3至4小時的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長血液透析時間。尚不清楚西格列汀是否能經腹膜透析被清除。
藥理毒理磷酸西格列汀片(捷諾維)是壹類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)，由腸道全天釋放，並且在進餐後水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內環境穩態生理學調控的內源性系統的壹部分。當血糖濃度正常或升高時，GLP-1和GIP可通過涉及環磷腺苷的細胞內信號途徑增加胰腺?細胞合成並釋放胰島素。在2型糖尿病動物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺?細胞對葡萄糖的反應性並促進胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺?細胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，當血糖濃度較低時，GLP-1不會促進胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。當葡萄糖水平高於正常濃度時，GLP-1和GIP促進胰島素釋放的作用增強。此外，GLP-1不會損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，後者可以快速水解腸促胰島激素，產生非活性產物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放並降低胰高糖素水平。對於存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)並降低空腹血糖和餐後血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是壹種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，單次口服磷酸西格列汀片(捷諾維)可在24小時內抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-1和GIP的循環濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖並減少口服葡萄糖負荷或進食後的血糖波動。在二甲雙胍單藥治療後血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究
藥代動力學對西格列汀藥代動力學特征的研究已經在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量後，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時後血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康誌願者單劑量口服100mg後，西格列汀的平均血藥AUC為8.52?M?hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩態時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為磷酸西格列汀片(捷諾維)和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響，磷酸西格列汀片(捷諾維)可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈註射西格列汀100mg平均穩態分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的。口服[14C]標記的西格列汀後，從西格列汀的代謝產物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產物，且對於西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標記的西格列汀壹周內，由糞便(13%)或由尿(87%)中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。西格列汀的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。西格列汀是人類有機陽離子轉運子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉運的臨床相關性未明。西格列汀也是壹種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環孢黴素，並不會減少西格列汀的腎臟清除。輕度腎功能不全的患者與對照的正常健康受試者相比，對西格列汀的血漿濃度影響沒有臨床意義。與對照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍;重度腎功能不全和終末期腎病正在進行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用藥
貯藏30?C以下
包裝鋁塑板包裝，7片/板;2板/盒。
有效期24月
執行標準JX20070124
批準文號國藥準字J20140095
生產企業MerckSharp&DohmeItaliaSPA
磷酸西格列汀片(捷諾維)的功效與作用磷酸西格列汀片(捷諾維)單藥治療，本品配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片服用常見問題糖尿病和患者的飲食習慣是息息相關的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用藥物治療的同時要控制飲食，配合運動。捷諾維磷酸西格列汀片是第壹個批準用於治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，明顯降低患者血糖。那麽，磷酸西格列汀片有什麽不良反應?
磷酸西格列汀片的不良反應是可能出現超敏反應;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用過程當中，會出現輕微的胃腸道不適的情況，造成拉肚子或者便秘等情況的發生，這種不適的情況壹般是短暫臨時出現的。不過值得註意的是，磷酸西格列汀不會導致像其他降糖藥物因為過量服用而導致的低血糖的情況發生。
磷酸西格列汀屬於壹類全新的突破性創新藥物?二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，也能夠同時提高壹種被稱為?腸促胰島激素?的生理機制，通過影響胰腺中的?細胞和?細胞來調節葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相對吸收速度較快，平均達峰時間為在藥物吸收後1～4h，且不受飲食影響，療效持續時間長，壹般每日服用1次即可。
磷酸西格列汀的代謝途徑主要是通過腎臟直接排出，其余的經肝臟代謝後排出。因此對於腎臟功能不好的患者，應適當減少其用量。例如對於輕度腎功能損害患者，只需用藥量的壹半左右，對於重度腎功能損害，只需用藥量的四分之壹左右，因此對於重度肝、腎功能不全者不建議使用。