2英文參考氟伐他汀[湘雅醫學詞典]
概述氟伐他汀是壹種新型全合成降脂藥物。該藥主要通過抑制HMGCoA還原酶抑制內源性TC合成,使VLDLC和LDLC來源減少,清除率增加,從而降低血中TC,升高血漿中HDLC濃度,增加HDLC/LDLC比值,促進TC轉化和清除。主要用於治療高膽固醇血癥(ⅱa型和ⅱb型)、雜合子家族性高膽固醇血癥和純合子家族性高膽固醇血癥、原發性和非胰島素依賴型糖尿病合並高膽固醇血癥,是首選藥物。藥物口服吸收迅速、完全,在體內幾乎完全代謝,主要通過膽汁和糞便排泄,反復給藥後無蓄積。主要損害胃腸道、肌肉、肝臟。
4氟伐他汀說明書4.1藥品名稱氟伐他汀
4.2英文名Fluvastatin
4.3氟伐他汀別名合適;福伐他汀;氟伐他汀;萊斯科爾
4.4循環系統藥物分類>:調脂和抗動脈粥樣硬化藥物> HMG 輔酶a還原酶抑制劑
4.5劑型膠囊:10mg,20mg,40mg。
4.6氟伐他汀洛伐他汀的藥理作用
為人工合成HMGCoA還原酶抑制劑,可明顯降低血清總膽固醇、LDL和血清TG。與考來烯胺配伍可增強氟伐他汀的降膽固醇作用。
4.7氟伐他汀的藥代動力學完全口服吸收(98%),生物利用度為24%。可通過多種途徑代謝,輕度抑制細胞色素P450酶CYP2C9的催化,不影響CYP3A4和CYP2D6。因此,單獨使用或與環孢素、貝特類和紅黴素聯合使用時,很少出現肌肉癥狀。
4.8氟伐他汀洛伐他汀的適應癥
高膽固醇血癥與不可控飲食。
4.9氟伐他汀洛伐他汀的禁忌癥
活動性肝炎患者或不明原因血清轉氨酶持續升高者,孕婦及哺乳期婦女,18歲以下患者。
4.10註意事項對於有肝病史和大量飲酒者,應註意不明原因的彌漫性肌痛、肌肉緊張/無力和肌酸磷酸激酶顯著升高,嚴重腎功能衰竭者慎用。
4.11氟伐他汀的不良反應:頭痛、消化不良、腹瀉、腹痛、惡心、失眠。約0.3%的患者有無癥狀的肌酸磷酸激酶升高。如果高於正常上限10倍,應迅速停藥。偶爾會引起肝功能異常。如果轉氨酶持續升高超過正常上限的3倍,應迅速停藥。
4.12氟伐他汀的用法用量通常用量為每次20 ~ 80 mg,每晚服用。
4.13藥物相互作用西咪替丁、雷尼替丁、H2受體拮抗劑或奧美拉唑能提高氟伐他汀的生物利用度,但似乎沒有臨床相關性。氟伐他汀和利福平合用可使氟伐他汀的生物利用度降低50%。與肖丹銨合用,降低LDLch的效果比單用藥物更顯著。
4.14專家點評氟伐他汀作為HMC-CoA還原酶抑制劑,是壹種強效降酶藥,是繼洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀之後的第四個HMC-CoA抑制劑。氟伐他汀能有效降低總膽固醇、LDLCh和三酰甘油,升高HD2ch,改變LDL/HDLch比值。用氟伐他汀治療二型糖尿病患者高脂血癥時,總膽固醇下降565,438±0.9%,LDL下降24.3%,HDLch上升4.6%,對糖尿病患者血糖控制無影響。該藥物對二型糖尿病患者安全有效。氟伐他汀聯合其他降脂藥物,如貝特類、利伐胺、煙酸等,降脂效果更好,副作用減少。氟伐他汀還具有抗動脈硬化作用,如恢復內皮功能,改善血液灌註,抑制平滑肌增殖,延緩血管內皮增厚,降低冠心病患者的發病率和死亡率。
5氟伐他汀中毒氟伐他汀(福伐他汀,樂索科)是壹種全合成的新型降脂藥物。該藥主要通過抑制HMGCoA還原酶抑制內源性TC合成,使VLDLC和LDLC來源減少,清除率增加,從而降低血中TC,升高血漿中HDLC濃度,增加HDLC/LDLC比值,促進TC轉化和清除。主要用於治療高膽固醇血癥(ⅱa型和ⅱb型)、雜合子家族性高膽固醇血癥和純合子家族性高膽固醇血癥、原發性和非胰島素依賴型糖尿病合並高膽固醇血癥,是首選藥物。藥物口服吸收迅速、完全,在體內幾乎完全代謝,主要通過膽汁和糞便排泄,反復給藥後無蓄積。通常的劑量是每次20mg,1/d,睡前服用。主要損害胃腸道、肌肉、肝臟。[1]
5.1臨床表現和不良反應較少。常見的胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、消化不良等。高劑量可能導致疲勞、虛弱、頭暈、失眠、皮疹和短暫的轉氨酶升高。肌痛、肌病和罕見的橫紋肌溶解、肌紅蛋白尿和腎功能不全。據報道,氟伐他汀可誘發心絞痛和晶體異常。[1]
5.2氟伐他汀中毒的治療要點是[1]: