藥理作用：酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物，對皮膚真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲黴菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛黴菌屬較不敏感，但對Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成並改變細胞膜其他脂類化合物的組成。動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。
適應癥：全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由於感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。用於預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發真菌感染的患者。本品對中樞神經系統穿透性差，不宜用於治療真菌性腦膜炎。
不良反應/副作用：個別患者有胃腸道不適、惡心、頭痛、頭暈、畏光、感覺異常、血小板減少癥。偶見藥疹、發癢及脫發，少數患者有過敏反應的報告。極少數患者可發生肝損害（多數為特異體質），這種反應多發生於有肝病史或藥敏史的患者，在及時停藥後壹般均可恢復。治療劑量超過推薦的每日200mg或400mg時，在極少數情況下可能會出現可逆性男子女性型乳房及精液缺乏。按每日1次，每次200mg的劑量服用時，偶有脫發報道，也可能出現血漿睪酮濃度的暫時減少，但血漿睪酮濃度會在服藥後24小時之內恢復正常。按此劑量進行長期治療時，睪酮量與對照組差別不大。