米諾環素生產廠家：湖北弘景化工有限公司米諾環素符合USP27/EP4.0
米諾環素（鹽酸二甲胺四環素，美滿黴素）Minocycline Hydrochloride
通用名：鹽酸米諾環素膠囊(Minomycin,Minocin)
英文名：Minocycline Hydrochloride Capsules
漢語拼音：YansuanMinuohuansuJiaonang
二甲胺四環素（米諾環素）
二甲胺四環素(米諾環素)為第二代半合成類抗生素，淡黃色不規則固體，純度符合USP XII。
商品名：美滿黴素、美諾星、康尼 Minocin、Minomycin、Klinomycin,Vectrin
該品主要成分為鹽酸米諾環素，其化學名為4，7-雙（二甲氨基）-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧-2-並四苯甲酰胺鹽酸鹽。
化學結構式：分子式：C23H27N3O7·HCl
分子量：493.94
CAS NO.10118-90-8
性狀
該品為膠囊劑。
為半合成的四環素類抗生素。抗菌譜與四環素相近，具有高效和長效性質。在四環素類中該品抗菌作用最強。口服吸收迅速，幾近完全。食物對其吸收無明顯影響。口服或靜註200mg,1小時後血清藥物濃度約為2、25μg/ml，12小時後尚有1、25μg/ml。腎功能正常者半衰期約為16小時。其脂溶性較高，因此容易進入許多組織和體液中，在唾液和淚液中藥物濃度比其他四環素類高。在體內代謝較多，尿中排泄的原形藥遠低於其他四環素類。米諾環素是四環素類抗生素中抗菌作用最強的品種。
對敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、淋球菌、流感桿菌等的作用比四環素強2～4倍。對四環素耐藥菌及耐青黴素的部分金葡菌、糞腸球菌和大腸桿菌也有壹定抗菌活性；但對耐藥的肺炎球菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬和誌賀菌屬常無效。此外。對胎兒彎曲菌、衣原體、肺炎支原體、立克次體、霍亂弧菌等亦具作用。該品用於全身療法的作用機制為不僅有效地抑制痤瘡致病菌的生長，尚具抑制細菌內脂肪酶的合成及其活性，防止三甘油脂水解成遊離脂肪酸，抑制痤瘡的生成。 藥理
該品為半合成四環素類廣譜抗生素，具高效和長效性，在四環素類抗生素中，該品的抗菌作用最強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用；對革蘭陰性桿菌的作用壹般較弱；該品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。由於濫用四環素類抗生素，現大多數常見革蘭陽性和陰性菌均對該品耐藥。該品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。該品系抑菌藥，但在高濃度時，也具有殺菌作用。
毒理
該品能導致實驗動物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變為黑色。大鼠給予該品進行慢性治療，結果導致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。該品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。 該品適用於因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對該品敏感的病原體引起的下列感染：1．敗血癥、菌血癥。2．淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創傷感染、手術後感染等。3．深部化膿性疾病：乳腺炎、淋巴管（結）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。4．急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。5．痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。6．腹膜炎。7．腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內感染、淋病。8．中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。9．梅毒。
主要用於克立次體病、支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏桿菌病(與鏈黴素聯合應用）等。對大腸桿菌、產氣桿菌、誌賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌等敏感菌株所致的系統或局部感染也可應用。此外，對淋球菌、梅毒和雅司螺旋體、李司忒菌、梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染，當患者不耐青黴素時，可考慮用該品（或其他四環素類）。對於鏈球菌的敏感菌株所致感染也可考慮用該品。至於金黃色葡萄球菌則大部分菌株對本類藥物耐藥。此外，該品尚可用於阿米巴病的輔助治療。與四環素或多西環素相似，主要用於座瘡、酒糟鼻以及淋病、沙眼衣原體所致的性傳播性疾患。該品雖然對某些耐藥菌所致的泌尿系、呼吸系及軟組織感染、腦膜炎球菌帶菌者、中耳炎、鼻竇炎等均具壹定療效，但因其不良反應較多，使臨床應用受到很大限制。
用法用量口服，成人壹般首次劑量200mg,以後每12小時口服100mg、也可首次劑量以後，每6小時口服50mg、口服吸收好，不受食物影響，可飯後服、參見西多環素。壹般感染：成人首劑口服0、2g，以後每12h服0、1g，飯前或飯後服用。用於痤瘡的全身療法：1次口服50mg，每日2次，連續服用6周為壹療程，最長療程可達12周。用於淋病：每次0、1g，每日3次，10日為壹療程。口服劑量不宜過大，可在飯後服用。 1.由於該品能降低凝血酶原的活性，故該品與抗凝血藥合用時，應降低抗凝血藥的劑量。
2.由於制酸藥（如碳酸氫鈉）可使該品的吸收減少、活性降低，故該品與制酸藥應避免同時服用。
3.該品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡合物，使該品的吸收減少。
4.降血脂藥物考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊（colestipol）與該品合用時，可能影響該品的吸收。
5.由於巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使該品血藥濃度降低，故合用時須調整該品的劑量。
6.全麻藥甲氧氟烷和該品合用可導致致命性的腎毒性。
7.由於該品能幹擾青黴素的殺菌活性，所以應避免該品與青黴素類合用。
8.該品與強利尿藥（如呋塞米等）合用可加重腎損害。
9.該品與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可加重肝損害。
10.該品和口服避孕藥合用，能降低口服避孕藥的效果。 1.菌群失調：該品引起菌群失調較為多見。輕者引起維生素缺乏，也常可見到由於白色念珠菌和其他耐藥菌所引起的二重感染。亦可發生難辨梭菌性假膜性腸炎。
2.消化道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛門周圍炎等；偶可發生食管潰瘍。
3.肝損害：偶見惡心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清氨基轉移酶升高、嘔血和便血等，嚴重者可昏迷而死亡。
4.腎損害：可加重腎功能不全者的腎損害，導致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影響牙齒和骨發育：該品可沈積於牙齒和骨中，造成牙齒黃染，並影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
6.過敏反應：主要表現為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡，若出現，應立即停藥並作適當處理。
7.可見眩暈、耳鳴、***濟失調伴惡心、嘔吐等前庭功能紊亂（呈劑量依耐性，女性比男性多見），常發生於最初幾次劑量時，壹般停藥24～48小時後可恢復。
8.血液系統：偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等。
9.維生素缺乏癥：偶有維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）等。
10．顱內壓升高：偶見嘔吐、頭痛、復視、視神經乳頭水腫、前囟膨隆等顱內壓升高癥狀，應立即停藥。
11.休克：偶有休克現象發生，須註意觀察，如發現有不適感、口內異常感、哮喘、便意、耳鳴等癥狀時，應立即停藥，並作適當處理。
12.皮膚：斑丘疹、紅斑樣皮疹等；偶見剝脫性皮炎、混合性藥疹、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。長期服用該品，偶有指甲、皮膚、粘膜處色素沈著現象發生。
13.其他：偶有頭暈、倦怠感等。長期服用該品，可使甲狀腺變為棕黑色，甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。 1 少數病人有惡心、食欲減退、舌炎及胃腸道菌群失調等。
2 偶見過敏反應，甚至有過敏性休克。
3 妊娠後期伴有嚴重感染者可能引起肝臟損害。肝、腎功能不全者慎用。
4 兒童可出現牙齒黃染及前囟隆起。兒童8歲以下及妊娠的後期忌用。 孕婦及哺乳期婦女
1.該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，沈積在牙齒和骨的鈣質區中，引起胎兒牙釉質發育不良，並抑制胎兒骨骼生長；在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準備懷孕的婦女禁用。
2.該品在乳汁中濃度較高，雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡合物，吸收甚少，但由於該品可引起牙齒永久性變色，牙釉質發育不良，並抑制嬰幼兒骨骼的發育生長，故哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。 藥理
本藥是壹新型四環素之半合成衍生物。微生物學：對金黃色葡萄球菌、厭氧桿菌屬、克雷勃氏桿菌、肺炎雙球菌、淋菌、大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌、假單胞菌屬、鏈球菌（包括乙型溶血性及草綠色型及腸球菌）有效。此外，臨床分離培養試驗顯示本藥對下列微生物有效：棒狀桿菌屬，肺炎支原體，誌賀桿菌屬，放線菌，列氏透氏菌，炭疽桿菌，類細菌（變質細菌），鼠疫桿菌，桿狀巴爾通體，立克次體，百日咳鮑臺氏菌，布魯氏菌，諾凡氏體，念珠狀鏈桿菌，痢疾阿米巴，沙眼衣原體，弗蘭錫士菌，杜克雷嗜血桿菌，沙眼病毒。
動力學
口服後迅速被吸收，其吸收不受食物或牛奶之顯著影響，壹次服用150mg後，其血濃度壹般比其它大部分四環素類高2-4倍，於96小時後血中仍然存在有可測之濃度，當血中效力按標準四環素測定時，150mg美滿黴素之效力在24小時及48小時內，均較250mg四環素高出16倍以上，這主要是由於本藥的血漿半衰期較長。於身體各組織內分布甚廣，在腦及腦脊液內較其它四環素類具有更高的濃度，跟血藥濃度壹樣，本藥在組織之內的濃度較四環素類通常高2-4倍。
適應癥狀
敏感的革蘭氏陽性、陰性菌，立克次氏體，衣原體，支原體，螺旋體等引起的各種感染，包括：呼吸道感染癥如氣管炎、肺膿瘍、支氣管炎、支氣管擴張癥、肺炎。生殖泌尿道感染癥如腎盂腎炎、淋菌尿道炎、膀胱炎、非淋菌尿道炎、前列腺炎。皮膚及軟組織感染癥如膿瘍、膿皰癥、蜂窩織炎、淋巴腺炎、感染性皮炎、膿皮癥、毛囊炎、創傷感染、多發性癤腫。耳鼻喉感染癥如中耳炎及外耳炎、扁桃體炎、細菌性鼻炎、咽炎、副鼻竇炎。眼部感染癥如急性結膜炎、瞼腺炎、皰囊炎。
用法用量
成人：尋常痤瘡100mg/日，1次或分次服用，療程視病情而定。非淋菌性尿道炎100mg/日，1次或分次服用，連續10-14天。淋病：男性：初劑量200mg，以後每12小時口服100mg，至少服用4天，治療後2-3天內應作細菌培養。女性：與男性劑量相同，可能需要服用10-14天。全身感染：100mg，每12小時口服1次。無癥狀腦膜炎球菌帶菌者的預防：100mg/次，每12小時口服1次。每天2次，連用5天，隨後通常用壹個療程的利福平。8歲以上兒童50mg/次，每12小時口服1次。輕至中度腎功能不全患者可依壹般劑量使用。
不良反應
口腔及胃腸道輕度不適，皮疹，光敏性皮炎，偶見輕度眩暈。
註意事項
對四環素類制劑有過敏史者。〔註意事項〕偶能導致不敏感之微生物過度繁殖，在治療期間如發現新感染癥時，應采取適當措施。在牙胚發育期間（妊娠最後3個月，嬰幼兒期）使用本藥可能引起牙齒變色（黃－灰－褐色）。對急性淋菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒，通常應予暗視野檢查，疑有其它類型梅毒時，每月應行血清學檢查，並且至少進行4個月。8歲以下兒童慎用。嚴重腎功能不全患者的劑量應低於壹般用量，如需長期治療，宜做血藥濃度監測。對妊娠和哺乳的影響：孕婦使用本藥之安全性目前尚未確定。 動力學
該品口服後迅速被吸收，食物對該品的吸收無明顯影響。口服該品0、2g，1～4小時內（平均2、1小時）達血藥峰濃度（Cmax），為2、1～5、1mg/L。該品脂溶性較高，易滲透入許多組織和體液中，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等，該品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10～30倍，在唾液和淚液中的濃度比其他四環素類抗生素高。血清蛋白結合率為76%～83%。在體內代謝較多，在尿中排泄的原形藥物遠低於其他四環素類。該品排泄緩慢，大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期（t1/2β）為11、1～22、1小時（平均15、5小時）。
用法用量
口服。成人首次劑量為0、2g，以後每12小時服用該品0、1g，或每6小時服用50mg。
禁忌
對該品及其他四環素類過敏者禁用。
藥品反應
1、由於該品能降低凝血酶原的活性，故該品與抗凝血藥合用時，應降低抗凝血藥的劑量。2、由於制酸藥（如碳酸氫鈉）可使該品的吸收減少、活性降低，故該品與制酸藥應避免同時服用。3、該品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡合物，使該品的吸收減少。4、降血脂藥物考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊（colestipol）與該品合用時，可能影響該品的吸收。5、由於巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使該品血藥濃度降低，故合用時須調整該品的劑量。6、全麻藥甲氧氟烷和該品合用可導致致命性的腎毒性。7、由於該品能幹擾青黴素的殺菌活性，所以應避免該品與青黴素類合用。8、該品與強利尿藥（如呋塞米等）合用可加重腎損害。9、該品與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可加重肝損害。10、該品和口服避孕藥合用，能降低口服避孕藥的效果。