通用名稱:醋酸潑尼松片
通用名稱:醋酸潑尼松片
商品名稱:醋酸潑尼松片:
英文名稱:Prednisone Acetate Tablets
漢語拼音:CusuanPonisongPian
劑型:片劑
成分:醋酸潑尼松。
化學名稱:17,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯。
化學結構式:
分子式:C23H28O6C23H28O6
分子量:400.47
性狀本品為白色片劑。
藥理毒理腎上腺皮質激素,具有抗炎、抗過敏、抗風濕和免疫抑制作用,其作用機制為:1.激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的聚集,抑制吞噬細胞、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中間產物的合成和釋放:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應、遲發性過敏反應,減少 T 淋巴細胞、單核細胞和嗜酸性粒細胞的數量,降低免疫球蛋白與細胞表面受體結合的能力,抑制白細胞介素的合成和釋放,從而減少 T 淋巴細胞向淋巴母細胞的轉化,減弱原發性免疫反應的擴展。它能減少免疫復合物通過基底膜,降低補體成分和免疫球蛋白的濃度。
藥代動力學該藥物必須在肝臟中將 11 位酮基還原為 11 位羥基後才具有藥理活性,生理半衰期為 60 分鐘。體內分布以肝臟最多,其次是血漿、腦脊液、胸腔積液、腹水、腎臟,在血液中,大部分產物與血漿蛋白結合,遊離和結合的代謝產物隨尿排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。
適應癥主要用於過敏性和自身免疫性炎癥性疾病。用於結締組織病、系統性紅斑狼瘡、重癥多肌炎、重癥支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎等過敏性疾病,急性白血病、惡性淋巴瘤。
用法與用量
1.口服壹般壹次5-10mg(1-2片),壹日10-60mg(2-12片)。
2.自身免疫性疾病,如系統性紅斑狼瘡、胃腸綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等,可每日40-60mg,病情穩定後逐漸減量。
3.藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給予潑尼松每天20-40mg,癥狀減輕後減量,每1-2天減量5mg。
4.為預防器官移植的排異反應,壹般術前1-2天開始口服,每天100mg,術後壹周改為每天60mg,以後逐漸減量。
5.治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg,癥狀緩解後減量。
不良反應本品劑量較大時易引起糖尿病、消化性潰瘍和庫欣綜合征樣癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制作用較強。並發感染是主要的不良反應。
禁忌癥高血壓、血栓形成、胃及十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內臟手術、青光眼等患者禁用,對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史者禁用,真菌及病毒感染者禁用。
註意事項1.肺結核、急性細菌或病毒感染患者應用時,必須給予相應的抗感染治療;2.長期用藥後,停藥時應逐漸減量;3.糖尿病、骨質疏松癥、肝硬化、腎功能不全、甲狀腺功能減退患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦用藥可增加胎盤功能不全、新生兒體重減輕或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊後使用。哺乳期母親服用大劑量藥物後不宜哺乳,以免藥物通過乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺抑制等不良反應。
兒童用藥對於長期使用促腎上腺皮質激素的患兒,必須十分慎重,因為該激素可抑制患兒的生長發育,如必須長期使用,應選用短效制劑(如可的松)或中效制劑(如潑尼松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。隔日口服中效制劑可減少生長抑制。必須密切監測兒童或青少年患者長期使用糖皮質激素的情況;兒童患骨質疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼和白內障的風險增加。兒童使用激素的劑量應根據疾病的嚴重程度和兒童對治療的反應而定,此外還應考慮通常的年齡和體重。對於腎上腺皮質功能減退癥患兒的治療,激素的用量應以體表面積為依據,如果以體重為依據容易過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖患兒。
老年患者使用藥用糖皮質激素易患高血壓,老年患者尤其是絕經後婦女易患骨質疏松。
藥物相互作用
(1)非甾體抗炎鎮痛藥可增強其致潰瘍作用。
(2)可能會增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用易發生低鉀血癥和骨質疏松。
(4)與同化激素合用可增加水腫發生率,加重痤瘡。
(5)長期與抗膽堿能藥(如阿托品)合用可導致眼壓升高。
(6)三環類抗抑郁藥會加重其引起的精神癥狀。
(7)與胰島素等降血糖藥合用時,應適當調整降血糖藥的劑量,因為它會使糖尿病患者的血糖升高。
(8)甲狀腺激素可增加其代謝清除率,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥物與之合用時,應適當調整後者的劑量。
(9)與避孕藥或雌激素制劑合用可增強其療效和不良反應。
(10)與強心苷類藥物合用可能會增加洋地黃中毒和心律紊亂的發生。
(11)與排鉀利尿劑合用可引起嚴重的低鉀血癥,並因水鈉瀦留而減弱利尿劑的排鈉利尿作用。
(12)與麻黃堿合用可提高其代謝清除率。
(13)與免疫抑制劑合用會增加感染風險,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴增生性疾病。
(14)可能會增加異煙肼在肝臟中的代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和藥效。
(15)可促進美西律在體內的代謝,降低血藥濃度。
(16)與水楊酸鹽合用,可降低血漿水楊酸鹽濃度。
(17)與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。
規格 5 毫克。
貯藏 避光密封保存。