長期或間歇服用替米沙坦的效果和副作用？高血壓相關

您的血壓需要服用降壓藥？還這麽年輕？這醫生想錢想瘋了吧？醫生還開了替莫沙坦這麽貴的藥。替莫沙坦的副作用不大，有時會出現面部潮紅，或者蕁麻疹，這種藥吃了再停藥血壓也不會反彈，所以妳不用擔心，不過這種血壓算是高血壓，大多數人都比妳高... 鐵皮沙坦 [ 藥物名稱通用名稱：鐵米沙坦片商品名：鐵米沙坦片美卡素英文名稱：telmisartan tablet 中文拼音：替米沙坦片本品主要成分為替米沙坦，化學名稱：4，-[甲基]-[1，1，-聯苯]-2-羧酸其結構式為：4，-[甲基]-[1，1，-聯苯]-2-羧酸：分子式： C33H30N4O2C33H30N4O2 分子量：514.63 性狀本品為白色或微黃色橢圓形片劑。藥理與毒理藥理作用替莫沙坦是壹種口服活性特異性血管緊張素 II 受體拮抗劑。替米沙坦可取代血管緊張素 II，與 AT1 受體亞型高親和力結合。替米沙坦對 AT1 受體部位沒有任何部分激動作用。替米沙坦可選擇性地與 AT1 受體結合，且這種結合具有持久性。替米沙坦對其他受體沒有親和力。上述其他受體的功能尚不清楚，替米沙坦引起的血管緊張素 II 水平升高可能導致的受體過度刺激效應也不清楚。替莫沙坦可能會導致血液中醛固酮水平下降。在人體中，替莫沙坦不會抑制血漿腎素或阻斷離子通道。替莫沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，而血管緊張素轉換酶也會降解緩激肽，因此預計不會因緩激肽作用增強而產生不良影響。在人體中，80 毫克替米沙坦幾乎可以完全抑制血管緊張素 II 誘導的血壓升高。這種抑制作用可持續 24 小時，48 小時後仍可測量。在首次服用替米沙坦後的 3 小時內，降壓效果會逐漸變得更加明顯。開始治療 4 周後，降壓效果達到最大，並可在長期治療中保持。動態血壓監測顯示，降壓效果可持續到服藥後 24 小時以上，包括下次服藥前 4 小時。這壹結果在壹項安慰劑對照臨床試驗研究中得到了證實：服用噻嗎沙坦 40 毫克和 80 毫克後，谷峰比值始終高於 80%。 SBP 恢復到基線有明顯的劑量時間依賴性。這方面有關 DBP 的數據並不壹致。對於高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓和舒張壓，但不影響脈搏。替米沙坦的降壓效果與其他類型的降壓代表藥物相當。當突然中斷替莫沙坦治療時，血壓會在數天後逐漸恢復到治療前的水平，不會出現反跳性高血壓。在壹項直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組患者的幹咳發生率明顯低於血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。替米沙坦在改善死亡率和心血管疾病發病率方面的作用尚不清楚。毒理學臨床前安全性研究中使用的劑量與臨床治療劑量相當，會導致正常血壓動物的紅細胞指數下降、腎血流動力學改變以及血鉀升高。狗的腎小管出現擴張和萎縮。大鼠和狗的胃腸道粘膜也出現損傷。根據臨床前研究，血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素 II 拮抗劑****會出現這些藥理不良反應，而口服鹽補充劑可避免這些不良反應。這兩種藥物都會導致血漿腎素活性增加，腎小球近端細胞肥大/增生。血管緊張素轉換酶抑制劑和其他血管緊張素 II 拮抗劑***也會出現這些變化，但這些變化並不具有臨床特異性。動物研究表明，替米沙坦對新生兒的產後發育有壹些潛在的不良影響，包括體重減輕、睜眼延遲和死亡率增加。在體外未觀察到誘變性和相關的誘變活性，在小鼠和大鼠體內也未觀察到致癌性。藥代動力學吸收/噻米沙坦吸收迅速，但吸收情況各不相同。替米沙坦的平均絕對生物利用度約為50%。與食物同時服用替米沙坦時，曲線下面積會減少約6%至19%的血藥濃度。在空腹或進食狀態下服用替莫沙坦 3 小時後，血漿濃度近似。 AUC 的輕度降低不會導致療效下降。劑量與血漿濃度之間不存在線性關系。劑量超過 40 毫克時，Cmax 與 AUC 會出現輕度不成比例的增加。血漿濃度因性別而異。女性的 Cmax 和 AUC 比男性高近 2-3 倍。分布：替米沙坦主要與血漿蛋白結合，主要是白蛋白，約有 500 L：替米沙坦通過母體化合物與葡萄糖苷酸結合進行代謝。結合產物沒有藥理活性。消除/替米沙坦根據第二動力藥代動力學消除，最終清除半衰期為 20 小時。最大血漿濃度不會隨劑量的增加而成正比增加，藥物時間曲線下的面積也不會隨劑量的增加而成正比增加。按照推薦劑量服用替米沙坦時，不會出現與臨床相關的蓄積。女性的血漿濃度高於男性，但對療效沒有影響。口服替莫沙坦後，幾乎完全隨糞便排出體外，主要為未改變的化合物。累計尿排泄量不到劑量的 2%。與肝血流量相比，血漿總清除率較高。替米沙坦的藥代動力學在老年人和年輕人之間沒有差異。腎功能不全患者接受透析的腎功能不全患者的血漿濃度較低。在腎功能不全患者體內，替米沙坦與血漿蛋白高度結合，無法通過透析清除。腎功能不全患者體內替米沙坦的半衰期不變。肝功能不全患者藥代動力學研究顯示，肝功能不全患者的絕對生物利用度約增加 100%。肝功能不全患者的清除半衰期不變。適應癥用於治療原發性高血壓。成人劑量應根據個體情況給藥。初始劑量通常為每日壹次，每次壹片。在20至80毫克的劑量範圍內，替米沙坦的降壓療效取決於劑量。如果用藥後血壓未達到預期效果，可增加劑量，最大劑量為 80 毫克，每天壹次。本品可與噻嗪類利尿劑如氫氯噻嗪合用，此類利尿劑與本品具有協同降壓作用。在增加藥物劑量時應考慮到這壹點，因為替米沙坦要在療程開始後四到八周才能達到最大療效。腎功能不全患者輕度至中度腎功能不全患者無需調整劑量。替米沙坦不會通過血液過濾排出體外。肝功能不全患者輕度或中度肝功能不全患者每天服用本品的劑量不應超過 40 毫克。老年人無需調整劑量。兒童和青少年 18 歲以下兒童和青少年服用本品的安全性和有效性數據尚未確立。不良反應在安慰劑對照試驗中，替美沙坦不良反應的總體發生率與安慰劑組相似。不良反應的發生率與劑量無關，也與患者的性別、年齡或種族無關。以下列出的不良反應是從5788名在臨床試驗中接受替米沙坦治療的高血壓患者中累計獲得的。不良反應根據發生頻率分為：非常常見；常見；罕見；罕見；非常罕見全身反應：常見：背痛、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀異常：視覺異常、多汗中樞和外周神經系統：常見：眩暈胃腸道系統：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸道功能紊亂不尋常：口幹、胃腸道脹氣肌肉骨骼系統：常見：關節痛、肌肉骨骼系統/常見：關節痛、腿抽筋、腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸道功能紊亂關節痛、腿抽筋或腿痛、肌痛不尋常：腱鞘炎樣癥狀精神系統: 不尋常：焦慮呼吸系統: 常見：上呼吸道感染，包括咽炎和鼻炎皮膚和系統: 常見: 皮膚異常，如濕疹此外，自替米沙坦上市以來，有個別報告顯示出現紅斑、瘙癢、昏厥、失眠、抑郁、胃腸不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸性粒細胞增多癥、血小板增多癥和其他不詳癥狀。粒細胞減少、血小板減少、虛弱和工作效率下降。與其他血管緊張素 II 拮抗劑類似，血管性水腫、蕁麻疹和其他相關不良反應也有罕見報道。實驗室檢查結果與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶爾會出現血紅蛋白降低或尿酸升高。在血肌酐或肝酶升高方面，替米沙坦與安慰劑相似或低於安慰劑。禁忌癥註意事項肝功能不全本品不適用於膽汁淤積癥、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙患者，因為絕大多數替美沙坦通過膽汁排泄，這些患者對本品的清除率可能會降低。輕度至中度肝功能不全患者應慎用本品。腎血管高血壓在雙側腎動脈狹窄或單側功能性腎動脈狹窄的情況下，使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物會增加嚴重低血壓和腎功能不全的風險。腎功能不全和腎移植患者嚴重腎功能不全患者不得使用本品。腎功能不全患者在使用本品期間應定期檢查血鉀水平和血肌酐值。目前尚無腎移植術後短期患者使用本品的相關信息。低血容量患者在因強效利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐而導致低血容量或低血鈉水平的患者中，服用本品（尤其是首次劑量後）可能會導致癥狀性低血壓。因此，服用本品前應糾正血鈉和血容量水平。與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其他情況對於血管張力和腎功能在很大程度上依賴於腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者，使用可影響該系統的藥物可能會導致急性低血壓、高鈉血癥、少尿，或罕見的急性腎功能衰竭。原發性醛固酮增多癥抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的降壓藥對原發性醛固酮增多癥患者通常無效；因此，不建議將本品用於此類患者。主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚型心肌病與使用其他血管擴張劑壹樣，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚型心肌病患者使用本品時應特別小心。電解質失衡：高鉀血癥使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物可能會導致高鉀血癥，尤其是腎功能不全和/或心力衰竭及糖尿病患者。不過，對於有風險的患者，在服用本品期間應密切監測血鉀水平。根據使用其他影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與保鉀利尿劑、鉀離子補充劑、含鉀鹽替代品或其他可能升高血鉀水平的藥物合用時應謹慎。山梨醇本品每片 40 毫克含 169 毫克山梨醇。因此，遺傳性果糖不耐受患者不宜服用本品。其他與血管緊張素轉換酶抑制劑類似，本品和其他血管緊張素拮抗劑在黑人中的降壓效果不如在其他種族中，這可能與黑人高血壓人群中腎素過低狀態較多有關。與其他降壓藥壹樣，過度低血壓可導致缺血性心臟病或缺血性心血管疾病患者發生心肌梗死或中風。對駕駛和操作機器的影響尚未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是，由於抗高血壓治療有時會導致頭暈和嗜睡，因此駕駛或操作機器時必須小心。妊娠和哺乳期婦女用藥妊娠期用藥目前尚無足夠數據表明孕婦是否可以服用本品。動物試驗未顯示致畸性，但顯示有胚胎毒性。因此，謹慎的做法是在妊娠前三個月不要使用替美沙坦。在計劃懷孕前，應采用適當的替代療法。妊娠中晚期禁用替莫沙坦，因為直接作用於腎素-血管緊張素系統的藥物會導致胎兒受損甚至死亡。壹旦確診懷孕，應立即停用本品。哺乳期用藥本品禁用於哺乳期，因為尚不清楚本品是否會在母乳中排泄。藥物相互作用鋰與血管緊張素轉換酶抑制劑合用可引起血鋰水平的可逆性升高和毒性反應。鋰與血管緊張素 II 受體拮抗劑合用也有個別病例。因此，鋰與本品合用時應謹慎。如果需要聯合用藥，應在聯合用藥期間監測血鋰水平。某些藥物會影響血鋰水平或導致高鉀血癥：如果本品與這些藥物合用，建議監測血鉀水平。根據使用其他影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與這些藥物合用可能會導致血鉀水平升高。藥代動力學試驗研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列本脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和其他藥物的相互作用。本品可使地高辛平均谷值血藥濃度升高 20%，因此必須監測地高辛血漿濃度。可能會增強其他降壓藥的降壓效果。其他具有臨床意義的相互作用尚未得到證實。根據其藥理特性，下列藥物可能會增強包括替米沙坦在內的降壓藥的降壓作用：巴氯芬酸、兩性黴素。此外，酒精、巴比妥類藥物、鎮靜催眠藥或抗抑郁藥可能會增強體位性降壓作用。與替米沙坦合用時，辛伐他汀代謝物的 Cmax 會輕度升高，消除速度加快。用藥過量尚未有用藥過量病例的報道。替米沙坦用藥過量最可能出現的表現是低血壓和心動過速；也可能出現心動過緩。血液透析無法清除替米沙坦。壹旦出現藥物過量，應密切監測患者，並進行對癥和支持治療。治療應根據用藥時間和癥狀嚴重程度而定。建議采取的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對治療用藥過量可能有效。應密切監測血液電解質和肌酐。如果出現低血壓，應讓患者取俯臥位，並盡快補充生理鹽水和擴容。規格 40mg80mg 儲存請在低於 30°C 的室溫下儲存。