法樂通中的枸櫞酸曲瑞米芬是壹種非甾體類三苯乙烯衍生物，可與雌激素受體結合，產生雌激素作用或抗雌激素作用，或兩者兼而有之，具體取決於治療時間、動物種類、性別和靶器官。壹般來說，非甾體類曲司他丁衍生物在人類和大鼠體內主要表現出抗雌激素作用，而在小鼠體內則表現出類似雌激素的作用。曲安奈德又稱他莫昔芬，是壹種非甾體抗雌激素藥物。曲安奈德適用於治療女性復發性轉移性乳腺癌，以及乳腺癌術後轉移的輔助治療，以防止復發。其結構與雌激素相似，有 Z 型和 E 型兩種異構體，理化性質不同，生理活性也不同；E 型雌激素活性弱，而 Z 型具有抗雌激素作用。如果乳腺癌細胞中存在雌激素受體（ER），雌激素就會進入腫瘤細胞，與之結合，誘導腫瘤細胞合成 DNA 和 m-RNA，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬 Z-異構體進入細胞後，與 ER 競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素的作用，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。曲安奈德（他莫昔芬）是治療激素依賴性轉移性乳腺癌的壹線藥物，也是治療雌激素受體（ER）陽性原發性乳腺癌的首選藥物。法樂通與三苯氧胺同屬抗雌激素類藥物，其抗腫瘤作用機制、化學結構與三苯氧胺相似，但其誘導轉化生長因子l13-TGF的產生、調節致癌表達從而抑制癌細胞的作用被TAM所缺乏，適用於治療絕經後雌激素受體陽性/或不明的轉移性乳腺癌婦女。臨床研究表明，法樂通對乳腺癌的療效等同於或高於曲安奈德（TAM），且長期使用TAM未發現肝細胞癌、子宮內膜癌、增生性結節、視網膜病變等副作用，安全性優於TAM。目前建議將其作為絕經後晚期乳腺癌的壹線治療藥物，也可用於治療 TAM 治療或其他藥物無效的乳腺癌。法樂通能有效降低體內雌激素的濃度，口服吸收好，治療子宮內膜增生所需的法樂通劑量是TAM的40倍，因此法樂通引起子宮內膜增生和子宮內膜癌的幾率非常低。法樂通具有雙向藥理作用，用 DMBA 誘導的致癌模型實驗發現，法樂通既能阻止新生腫瘤細胞的出現，又能抑制腫瘤的生長。在法樂通的所有動物實驗中均未發現致癌和致畸毒性，但有報道三苯氧胺可引起肝細胞癌和子宮內膜癌。所以對於晚期乳腺癌患者治療藥物的選擇，要綜合病情，合理選擇。
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