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連翹提取物的藥物說明

連翹提取物

類別:抗菌消炎、抗抑郁、獸藥

提取來源:藤黃科金絲桃屬多年生草本植物貫葉連翹

有效成分:貫葉連翹全草含苯並二蒽酮類化合物:金絲桃素(Hypericin)、偽金絲桃素(Pseudohypericin)、原金絲桃素(Protohypericin)、原偽金絲桃素(Protopseudohypericin)、環偽金絲桃素(Cyclopseudohypericin)、異金絲桃素(Isohypericin)、大黃素-恩酮(Emodin-anthrone)、金絲桃輔脫氫二蒽酮(Hypericode-hydrodianthrone)等(見圖1)偽金絲桃素的含量通常比金絲桃素高2-3倍,原金絲桃素、原偽金絲桃素主要存在於新鮮植物中,在日光下會轉化為金絲桃素和偽金絲桃素,環偽金絲桃素則是偽金絲桃素氧化產物。

工藝特點:以中國連翹主產區伏牛山優質連翹為原料,利用堿醇法提純,減壓幹燥法幹燥。連翹苷、連翹酚的含量達3%(高效液相法)以上。

適用泛圍: 可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等。尤其對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制作用很強。連翹提取物主要有抗菌、抗病毒、抗炎、抗輻射損傷、解熱等作用,此外連翹對心血管系統,對毛細血管通透性及抑制彈性蛋白酶活力均有壹定的影響,還具有鎮吐,抗肝損傷治療肝炎,強心、利尿等作用。常用連翹治療急性風熱感冒、癰腫瘡毒、淋巴結結核、尿路感染等癥。

抗菌抗病毒毒效價:1克提取物的有效成份含量相當於優質生藥材的20倍。每克加水量20至30公斤全溶後,抗菌作用仍很顯著。

用法用量:根據體重計算,每百公斤體重為1克。

連翹提取物2006-12-30 10:07原料:連翹又稱黃金條、黃壽丹,屬木器科落葉叢生灌木。連翹株高八至九尺,莖叢生直立,枝條開展而下垂,節間中空,節部有木髓。三、四月先花後葉,花可開至五月。花壹至數朵腋生,花冠金黃色,長約半寸余,花冠內有桔紅色條紋。為木犀科植物連翹Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的幹燥果實。英文名:FRUCTUS FORSYTHIAE

分布:連翹多生於山野荒坡間,主要產於遼寧、河北、河南、山東、江蘇、湖北、江西、雲南、山西、陜西等地。秋季果實初熟尚帶綠色時采收,除去雜質,蒸熟,曬幹,習稱青翹;果實熟透時采收,曬幹,除去雜質,習稱老翹。連翹果實呈長卵形至卵形,稍扁,長1.5~2.5厘米,直徑0.5~1.3厘米。表面有不規則的縱皺紋及多數凸起的小斑點,兩面各有壹條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,凸起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,壹側有翹。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表面黃棕色或紅棕色,內表面多為淺黃棕色,平滑,具壹縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。

鑒別:(1)本品果皮橫切面:外果皮為 1列扁平細胞,外壁及側壁增厚,被角質層。中果皮外側薄壁組織中散有維管束;中果皮內側為多列石細胞,長條形、類圓形或長圓形,壁厚薄不壹,多切向排列成鑲嵌狀,並延伸至縱隔壁;內果皮為1 列薄壁細胞。

(2) 取本品粉末 1g,加氯仿 30ml,加熱回流1小時,濾過,棄去濾液,藥渣揮幹,加甲醇40ml,加熱加流1小時,濾過,濾液濃縮至約1ml,加於聚酰胺柱(14~30目,3g,內徑1~1.2cm,用水50ml預洗)上,用水50ml洗脫,棄去水液,再用乙醇100ml洗脫,收集洗脫液,蒸幹,殘渣加水30ml使溶解,濾過,濾液置分液漏鬥中,用醋酸乙酯提取2 次,每次20ml,合並提取液,蒸幹,殘渣加甲醇1ml使溶解,作為供試品溶液。另取連翹對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述兩種溶液各2μl,分別點於同壹以含5%磷酸二氫鈉的羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的矽膠G薄層板上,置以苯-丙酮-醋酸乙酯-甲醇-水(20:25:30:3:3) 為展開劑的展開缸中飽和30分鐘,展開,取出,晾幹,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點;再噴以香草醛硫酸試液,加熱至斑點顯色清晰,供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。

成分及藥理:成分和藥理 連翹含三萜皂甙,果皮含甾醇、酚性成分(連翹酚)、生物堿、皂甙、齊墩果酸、香豆精類,還有豐富的維生素及少量揮發油。連翹有廣譜抗菌作用,對金黃色葡萄球菌、賀氏痢疾桿菌有很強的抑制作用,對傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、結核桿菌、肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌均有抑制作用,對流感病毒也有抑制作用,並有抗真菌作用。醇提取物對鉤端螺旋體有殺滅作用。連翹酚為抗菌的有效成分。此品所含齊墩果酸有強心、利尿及降血壓作用;維生素C可降低血管通透性及脆性,防止滲血。煎劑有鎮吐作用,能對抗洋地黃和阿樸嗎啡引起的嘔吐,鎮吐作用可能是由於連翹能抑制延腦催吐化學感受區之故。齊墩果酸是連翹抗肝損傷的有效成分,兩者均能降低實驗性肝損傷動物的血清谷丙轉氨酶。青翹中連翹苷含量為0.078%;而老翹僅為0.013%。青翹中連翹苷含量高於老翹,且青翹中連翹苷主要來源於果殼.

連翹果皮中含齊墩果酸、連翹酚。青翹中含皂甙4.89%、生物堿0.2%。新鮮的葉枝含連翹苷,含量與果實中含量相當。

提取物性狀:本品為棕褐色粉末 ; 氣香,味苦。連翹的95%酒精的提取物,在日本已大量用於食品的保鮮劑。

鑒別 取本品粉末 0.1g , 加甲醇 10ml ,超聲處理 20 分鐘,濾過,濾液作為供試品溶液。另取連翹對照藥材 1g ,同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(附錄 VIB )試驗 , 吸取上述兩種溶液各 10~15μl, 分別點於以羧甲基纖維素鈉為粘合劑的矽膠 G 薄層板上 , 以氯仿-甲醇 (5:1) 為展開劑 , 展開 , 取出 , 晾幹 , 噴以 10% 硫酸乙醇液 , 於 105 ℃ 加熱使斑點顯色清晰 , 供試品色譜中 , 在與對照藥材色譜相應位置上 , 顯相同顏色斑點。

含量測定

連翹甙forsythin含量測定

照高效液相色譜法(《中國藥典》 2000 年版壹部附錄 VI D )測定。

色譜條件及系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑 ; 乙腈-水( 25: 75 )為流動相 ; 檢測波長 277nm; 理論板數按連翹甙峰計算應不低於 3000 。

對照品溶液的制備 精密稱取連翹甙對照品適量 , 加甲醇制成每 1ml 含 0.2mg 的溶液 , 搖勻,即得。

供試品溶液的制備 取本品粉末約 1.0g [ 同時另取本品測定水分(《中國藥典》 2000 年版壹部附錄 IX H 第壹法) ], 精密稱定 , 置具塞錐形瓶中 , 精密加甲醇 15ml, 密塞 , 稱定重量 , 浸漬過夜 , 超聲處理 25 分鐘 , 放冷 , 密塞 , 再稱定重量 , 用甲醇補足減失重量 , 搖勻 , 濾過 , 精密量取續濾液 5ml, 蒸至近幹 , 加中性氧化鋁 1.5g 拌勻 , 加於中性氧化鋁柱( 100-120 目 , 3g , 內徑 1 ~ 1 .5cm )上 , 用 70 %乙醇 240ml 洗脫 , 收集洗脫液 , 濃縮至幹 , 殘渣用 50 %甲醇溶解後轉移至 10ml 量瓶中 , 加 50 %甲醇至刻度,搖勻,用微孔濾膜( 0.45μm )濾過 , 即得。

測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各 10μl, 註入液相色譜儀測定 , 即得。

本品按幹燥品計算 , 含連翹甙( C 29 H 36 O 15 )不得少於 0.5% 。

制法 取連翹原藥材(或連翹新鮮莖葉) , 粉碎成粗粉 , 加 12 倍量水煎煮 3 次,每次 1.5 小時 , 合並煎液,濾過,濾液於 60 ℃ 以下減壓濃縮至相對密度 1.1 ~ 1.2 (室溫) , 放置至室溫,加入 4 倍量 95 %乙醇 , 攪勻,靜置 2 小時,沈澱 , 濾過 , 濾液減壓回收乙醇 , 濃縮液噴霧幹燥 , 即得。

功能與主治 清熱解毒 , 消腫散結。用於癰、乳癰、丹毒、風熱感冒、瘟病初起、溫熱入營、高熱煩渴、神昏發斑及熱淋尿閉。

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