美他康是壹種雙胍類口服降糖藥。它不會***胰島素分泌,對含糖食物的消化吸收有壹定的抑制作用。除降血糖作用外,還有壹定的減肥作用。主要用於 2 型糖尿病,尤其適用於肥胖人群。
3 二甲雙胍說明書 3.1 藥品名稱二甲雙胍
3.2 英文名稱Metformin
3.3 二甲雙胍別名迪化糖錠;二甲雙胍;格華止;力雪;降糖片;二甲雙胍;美福生;新降糖片;鹽酸二甲雙胍;美爾福明;迪亞貝斯;美利汀;奧必寧 p>
3.4 分類
內分泌系統藥>糖尿病及胰島疾病藥
3.5 劑型片劑:每片250mg、500mg。
3.6 美迪康的藥理作用美迪康屬於雙膦酸鹽類降糖藥,其作用機制與磺脲類藥物不同。它不能***胰島β細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內源性胰島素,因此也可與胰島素合用,用於胰島素依賴型患者。美迪康能促進糖在組織中的無氧發酵,增加肌肉和其他組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制肝內葡萄糖異構化,減少肝糖輸出,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收,增加或改善外周細胞對胰島素的敏感性,促進胰島素與胰島素受體的結合,增加胰島素對血糖的清除。Medikom 還能抑制餐後高胰島素血癥。它具有輕度降低血膽固醇和其他血脂、增加纖維蛋白溶解蛋白活性、減少血小板聚集、降低血管通透性和抗動脈粥樣硬化的作用。口服美迪康不會增加體重。
3.7 美迪康的藥代動力學口服主要從小腸吸收,在肝臟濃縮量為苯乙肼的1/10,生物利用度為50%~60%,每次口服0.5~1.0g後,藥物血漿峰濃度為2h胃腸道壁藥物血漿濃度的 10-100 倍。在腎、肝和唾液腺中的濃度是血漿中濃度的 2 倍,與血漿蛋白結合率小於 2%,血漿半衰期為 0.9~2.6h。在尿液中基本以原形排出,清除快,12h內清除率達90%。
3.8 美迪康適應癥用於成人型糖尿病(尤其是肥胖者),無酮癥酸尿癥,體重無法減輕,嚴格限制飲食後血糖仍不能降至正常值的糖尿病患者。磺脲類藥物治療無效時,可與美迪康聯合使用。對於胰島素作用不明顯的肥胖者,可將美迪康作為輔助治療。
3.9 美迪康禁忌癥1.孕婦和哺乳期婦女禁用。
2.酗酒者,肝、腎、肺功能不全,心力衰竭,全身缺氧者禁用。
3.酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前或並發感染、急性發熱患者禁用。
3.10 註意事項1.註意藥物的不良反應。
2.糖尿病性酸中毒或乳酸性酸中毒患者禁用。
3.11 美迪康的不良反應由於雙胍類藥物能增強糖的無氧發酵,抑制肝糖生成,少數患者可出現酮尿或乳酸血癥,應引起警惕,但美迪康作用較弱,不良反應僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速、肝內無蓄積,故很少誘發乳酸酸中毒,有時血乳酸輕度升高,常見不良反應為食欲差、納差、血液循環不良,糖尿病酸中毒或乳酸酸中毒患者不良反應不常見。不良反應有食欲差、厭食、嘔吐、口苦、金屬味、惡心、腹瀉等胃腸道癥狀,減量或停藥後癥狀消失。偶見過敏性皮疹。
3.12 美迪康用法用量口服初始劑量為每次0.25~1g,每日2次,隨餐服用,每周後如血糖控制不佳,可增至每次0.25~1g,每日3次,以後根據病情調整劑量,每日總量不宜超過30g。姬松茸可減少美迪康的吸收。與氯磺丙脲有協同作用。美迪康可減少 12 維生素 B12 或葉酸的吸收,導致體內缺乏這些物質。
3.14 專家點評國外壹項多中心研究發現,Medicom 有助於控制血糖水平,同時避免磺脲類藥物的許多不良反應,如低血糖和體重增加。632名2型糖尿病患者接受了3組治療。第 1 組每天只服用 2.5 克的美迪康,第 2 組每天只服用 20 毫克的格列本脲,第 3 組連續 29 周服用兩種藥物的組合。研究結果顯示,第 2 組與第 1 組療效相似,在口服葡萄糖耐量試驗後,第 1 組和第 2 組的平均血糖濃度沒有變化,而第 3 組則下降了 61 毫克/分升。第 1 組和第 3 組患者的總膽固醇濃度分別下降了 4 毫克/分升和 10 毫克/分升;低密度脂蛋白膽固醇分別下降了 6 毫克/分升和 8 毫克/分升;三酰甘油分別下降了 16 毫克/分升和 20 毫克/分升。另壹項臨床對照試驗比較了 2520 名 2 型糖尿病患者單純飲食控制和飲食控制加氯磺丙胺、格列本脲或美迪康的效果,結果發現這三種藥物的效果相當,都優於單純飲食控制療法。不過,服用其他藥物的肥胖患者體重會增加,而服用美迪康的患者體重不會增加。上海市第二人民醫院對28例使用磺脲類藥物無效的2型糖尿病患者加用美迪康,初始劑量為每天0.25~0.5克,然後根據血糖和尿糖的濃度調整劑量,最大劑量為每天1.5克,連續使用3個月。聯合美迪康治療後效果滿意,空腹及餐後2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖水平均明顯下降,空腹血糖由平均(11.4±3.6)mmol/L降至(8.2±2.4)mmol/L;餐後2h血糖由平均(14.4±4.8)mmol/L降至(9.9±4.3)mmol/L(P<0.01),空腹及餐後2h血糖控制有效率為89%,體重較治療前下降1.4%。該藥具有良好的降糖作用,能控制餐後血糖,與其他類降糖藥聯合使用也能取得良好的療效。但該藥不良反應較多,部分患者不能長期服用。
4 二甲雙胍中毒二甲雙胍(美迪康、葡萄糖片、二甲雙胍、甲福明、力素)是壹種雙胍類口服降糖藥。本品的顯著特點是不***胰島素分泌,對含糖食物的消化吸收有壹定的抑制作用。除降血糖作用外,還有壹定的減肥作用。主要用於 2 型糖尿病,尤其是肥胖型。口服吸收50%,不與血漿蛋白結合,半衰期1.7~4.5h,12h清除90%,降糖作用持續8h。起始劑量0.5g,3次/d,根據血糖、尿糖調整用藥劑量。[4.1 臨床表現
[1]
1.壹般不良反應有惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。
2.大劑量可引起腹瀉,可有胃腸道反應,出現厭食、惡心、嘔吐、口中金屬味、體重減輕,以及由於組織中厭氧發酵增加,可產生大量乳酸,導致嚴重的乳酸性酸中毒。
3.治療中有可能出現低血糖反應。
4.2 診斷甲滅酸中毒的診斷要點為[1]:
有甲滅酸應用史,並伴有上述表現。
4.3 治療甲滅酸中毒的治療要點為[1]:
1.出現壹般胃腸道癥狀無需治療,服藥後l~2周癥狀大多減輕或消失。
2.及時調整劑量,以免發生低血糖反應、昏迷或酸中毒。