qián liè xiàn sù E1
2 英文參考PGE1
prostaglandin E1
Alprostadil
P G E1
Prostaglandin E1
U10136
3 前列腺素E1藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名前列腺素E1
3.1.2 漢語拼音Qianliedi'er
3.1.3 英文名Alprostadil
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量C20H34O5 354.48
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為11a,15（S）二羥基9羰基13反前列烯酸。按幹燥品計算，含C20H34O5應為95.0%～105.0%。
3.5 性狀本品為白色針狀結晶或結晶性粉末。
本品在乙醇中易溶，在水中微溶；在磷酸鹽緩沖溶液（pH 7.4～8.0）中溶解。
3.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為113～118℃。
3.5.2 比旋度取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為60°至70°。
3.6 鑒別（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》988圖）壹致。
3.7 檢查 3.7.1 乙醇溶液的澄清度取本品5mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）溶液應澄清。
3.7.2 有關物質取本品適量，精密稱定，加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液作為供試品溶液；精密量取含量測定項下的對照品溶液適量，用乙腈－水（9：1）稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，作為前列腺素E1對照品溶液；另取前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品各適量，精密稱定，分別加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋制成每1ml中各約含前列腺素A1 15μg與前列腺素B1 5μg的雜質對照品溶液。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm）；以磷酸鹽緩沖液（pH 6.3）[取磷酸二氫鉀9.07g，加水1000ml使溶解，用無水磷酸氫二鈉溶液（9.46g→1000ml）調節pH值至6.3，臨用前稀釋10倍]－乙腈－甲醇（36：11：3）為流動相，流速為每分鐘1.5ml;柱溫40℃；檢測波長為200nm。分別取前列腺素E1對照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品溶液各適量，按（1；1：1）比例混合，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。取25μl註入液相色譜儀，調整色譜系統，使前列腺素E1峰的保留時間約為11～13分鐘，前列腺素A1峰與前列腺素B1峰的分離度應符合要求；同時調節檢測靈敏度，使前列腺素B1峰的高度約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1雜質對照品溶液與前列腺素E1對照品溶液各25μl，分別註入液相色譜儀，記錄供試品溶液的色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，前列腺素A1和前列腺素B1均按外標法計算，分別不得過1.5%和0.5%；其他雜質以前列腺素E1對照品溶液中的前列腺素E1峰面積計算，單個最大雜質不得過1.0%；雜質總量不得過2.0%（小於0.01%的色譜峰不計）。
3.7.3 幹燥失重取本品0.2g，置五氧化二磷幹燥器中，減壓幹燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈－0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 4.9）（40：60）為流動相，檢測波長為214nm。取有關物質項下的系統適用性試驗溶液10μl，註入液相色譜儀，調整色譜系統，前列腺素E1峰與前列腺素A1峰的分離度應大於3.0。
3.8.2 測定法取本品約10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取前列腺素E1對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
3.9 類別前列腺素藥。
3.10 貯藏密封，冷處保存。
3.11 制劑註射用前列腺素E1
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 前列腺素E1說明書 4.1 藥品名稱前列腺素E1
4.2 英文名稱Alprostadil
4.3 前列腺素E1的別名前列地爾；保達新；凱時；凱威捷；Prostavasin；Prostaglandin E1
4.4 分類循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > β受體阻滯劑
4.5 劑型100μg。
粉針劑：含前列地爾 20ug。
4.6 前列腺素E1的藥理作用前列腺素E1直接作用於血管平滑肌，擴張血管和提高血流量，改善微循環的灌註；並具有抑制血小板聚集和血栓A2生成，抑制動脈粥樣硬化脂質斑塊形成及免疫復合物的形成；能擴張外周血管和冠狀血管，降低外周血管阻力和血壓，防止血栓形成和保護血小板細胞，保護缺血心肌，縮小心肌梗死面積，抗心力衰竭；並能擴張腎血管，增加腎血流量，清除非蛋白氮，調節水鈉平衡，具有利尿和保護腎臟功能的作用。
4.7 前列腺素E1的藥代動力學前列腺素E1與白蛋白結合比較弱，靜脈註射後的血濃度半衰期約5～10min。體內完全轉變成15氧代前列腺素E1等，68%經肝首過代謝，以代謝形式經腎排泄。
4.8 前列腺素E1的適應證1.用於冠心病心絞痛、心肌梗死、肺動脈高壓、慢性動脈閉塞等。
2.具有擴張 *** 動脈、松弛 *** 海綿體平滑肌加速 *** 動脈血流的作用。
3.適用於勃起功能障礙疾病的診斷和治療。
4.9 前列腺素E1的禁忌證1.孕婦禁用。
2.眼壓增高者、使用降壓和抗凝血藥物者禁用。
4.10 註意事項1.青光眼眼壓增高者慎用。
2.前列腺素E1稀釋後，壹般應在3h內用完。
3.?不能用於對此藥有過敏者，或有持續勃起傾向者；如有鐮刀狀細胞貧血，多發性骨髓瘤、白血病及 *** 解剖學畸形禁用； *** 植入假體者不宜。
4註射後出現異常勃起應及時就醫。
4.11 前列腺素E1的不良反應對靜脈有 *** 作用，可出現紅、腫、熱、痛等 *** 癥狀，可引起靜脈炎，應減慢滴註速度或暫時停藥。
4.12 前列腺素E1的用法用量1.先用2ml生理鹽水溶解後，（心絞痛）每天100μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴註；（心肌梗死）每天100～200μg，重癥可用400μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴註。療程為7～10天。
2.用0.945%苯甲醇保存的無菌註射用水或用含有苯甲醇的無菌註射用水配制。 *** 海綿體內註射劑量，應根據每個病人的具體情而定，壹般為10～20μg/次。
4.13 藥物相互作用前列腺素E1可增強抗高血壓藥、血管擴張劑和抗凝劑的作用。
4.14 專家點評